logo

Esomeprazol

Lék Esomeprazol, návod k použití, je umístěn jako lék - inhibitor protonové pumpy. Vyrobte tablety 10 mg, 20 mg a 40 mg, injekční stříkačky v injekčních ampulkách slovinských a běloruských lékárníků, kteří předepisují užívání léků k léčbě vředů a gastritidy.

Uvolněte formu a složení

K dispozici v tabletách a enterosolventních kapslích 10 mg, 20 mg a 40 mg. Léčivou látkou je esomeprazol, což je pravotočivý izomer omeprazolu.

Esomeprazol může být podáván ve formě roztoku pro nasogastrické podání pomocí speciální zkumavky. Vyrábí se v ampulích po 5 mg a 10 kusech v balení nebo v lahvičce po 40 ml, vyrobené z tmavého skla.

farmaceutický účinek

Esomeprazol je S-isomer omeprazolu. Látka má schopnost snižovat bazální a stimulovanou sekreci kyseliny v žaludku, což je způsobeno specifickou inhibicí protonové pumpy v parietálních buňkách.

Esomeprazol je slabá báze, která se hromadí v sekrečních tubulech parietálních buněk v kyselém prostředí, kde aktivuje a inhibuje enzym H + / K + -ATPázy - protonovou pumpu.

Lék začíná působit do 1 hodiny po požití dávky 20 nebo 40 mg.

Indikace pro použití

Co Esomeprazole pomáhá? Lék je předepsán:

  • s žaludečními vředy pro prevenci peptických vředů;
  • jako součást komplexní léčby duodenálních vředů;
  • v komplexu kamki symptomatická léčba GERD;
  • jako profylaktický agent u osob, které se zotavily z ezofagitidy;
  • pro eradikaci bakterií Helicobacter (v kombinaci s antibakteriálními činidly);
  • s erozivní refluxní ezofagitidou.

Návod k použití

Esomeprazol se doporučuje užívat před jídlem, tableta není žvýkací. Po požití se doporučuje pít hodně čisté a neperlivé vody. V případech, kdy je problém s použitím látky, se doporučuje léčivo rozpustit v teplé vodě a použít jako řešení pro vnitřní použití..

Dávkování esomeprazolu je předepsáno individuálně ošetřujícím lékařem, v závislosti na vlastnostech průběhu nemoci, je však třeba rozlišovat obecné principy užívání léku:

  1. Peptický vřed - jedna tableta (40 mg) je předepisována jednou denně po dobu 4 týdnů. V případě potřeby se doporučuje zvýšit dávkování a průběh léčby. Při použití intravenózních léků se dávka volí individuálně.

Pro děti je látka používána jako součást komplexní terapie, 2 tablety (20 mg) 2krát denně, délka léčby je 7 dní. Dávka a typ léků pro další terapii se stanoví individuálně pro každého pacienta v závislosti na hmotnosti adolescenta a individuálních charakteristikách průběhu onemocnění.

  1. Vředová onemocnění zažívacího systému systematického typu - jedna tableta denně (20 mg) se předepisuje na 4 týdny. Pokud není dosaženo požadovaného výsledku, aplikuje se další terapie po dobu až 3–4 týdnů.

Pacientům, kteří užívají další léky, není předepsán další postup při podávání Esomeprazolu. V dětství je jedna tableta předepisována jednou denně, 7 dní. U dospívajících je lék předepsán dvěma tabletami dvakrát denně, ne více než 7 dní.

  1. Pro léčbu peptických vředových onemocnění - lék je předepisován v kombinované terapii s jinými látkami v tabletě (40 mg) dvakrát denně. Průběh léčby až do 4 týdnů, v případě potřeby, může být léčba podle uvážení ošetřujícího lékaře zvýšena.
  2. Patologie hypersekrece - lék se používá v 1 tabletě (40 mg) denně po dobu 5 dnů, po které je dávkovací režim přidělen individuálně pro každého pacienta, v závislosti na výsledcích diagnózy.
  3. Gastroezofageální refluxní choroba - lék je předepisován jednou denně, 2 tablety (nebo jednu 40 mg účinné látky), délka léčby je až 4 týdny na doporučení ošetřujícího lékaře. V případech, kdy není dosaženo požadovaného výsledku, se doporučuje provést další léčebný cyklus.

Pokud jsou poškozeny funkce ledvin a jater, není dávkování upraveno, ale takový pacient by měl být neustále pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Látka ve formě roztoku je předepsána pro případy, kdy pacient nemůže léčivo použít ve formě tablety. Předepisuje se individuálně pro každého pacienta, ale ne více než 20 mg za den. Délka léčby není delší než 7 dnů. V dětství se nedoporučuje používat řešení.

Jiné typy onemocnění vyžadují použití jednotlivých dávek po příslušném vyšetření.

Po dlouhodobé léčbě látkou esomeprazol se doporučuje dodatečně podstoupit léčbu prospěšnými bakteriemi, aby se zlepšil celkový stav imunitního systému..

U pacientů, kteří nemohou polykat, by tablety měly být rozpuštěny v nehybné vodě a podány nazogastrickou trubicí. Je důležité, aby vybraná stříkačka a sonda byly pro tento postup vhodné..

Podávání léku nazogastrickou trubicí

  1. Vložte tabletu do stříkačky a naplňte stříkačku 25 ml vody a přibližně 5 ml vzduchu. U některých sond může být nutné zředit léčivo v 50 ml pitné vody, aby se zabránilo ucpání sondy granulemi tablet..
  2. Injekční stříkačku okamžitě protřepejte asi 2 minuty, aby se tableta rozpustila.
  3. Držte hrot stříkačky nahoru a ujistěte se, že hrot není ucpaný.
  4. Zasuňte špičku stříkačky do sondy a přitom ji držte směrem nahoru.
  5. Injekční stříkačku protřepejte a otočte ji vzhůru nohama. Okamžitě nastříkněte do zkumavky 5–10 ml rozpuštěného léčiva. Po zavedení vraťte stříkačku do původní polohy a protřepejte (stříkačka by měla být držena špičkou nahoru, aby nedošlo k ucpání špičky).
  6. Otočte špičku stříkačky dolů a do sondy vstříkněte dalších 5-10 ml léčiva. Tento postup opakujte, dokud není stříkačka prázdná.

V případě zbytku léčiva ve stříkačce naplňte stříkačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte postup popsaný v bodě 5. U některých sond může být pro tento účel zapotřebí 50 ml pitné vody..

Kontraindikace

  • dětský věk (vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti používání esomeprazolu u dětí);
  • současné použití s ​​atazanavirem;
  • zvýšená citlivost;
  • období laktace.

Droga nemá žádný vliv na schopnost řídit vozidla.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří:

  • Deprese;
  • bolesti hlavy;
  • suchá ústa;
  • trombocytopenie;
  • anafylaktoidní reakce;
  • leukopenie;
  • závratě a ztráta orientace v prostoru;
  • angioedém;
  • nevolnost a zvracení;
  • výskyt bolestivých pocitů v oblasti břicha;
  • exsudativní erytém, který je maligní;
  • poruchy stolice - průjem, plynatost nebo zácpa;
  • kopřivka, svědění nebo různé typy dermatitidy.

Pokud se vyskytne některý z výše uvedených příznaků, užívání léku by mělo být přerušeno a poté se obraťte na svého lékaře. Předepíše nezbytné postupy a buď sníží dávkování, nebo předepíše léky s podobným spektrem účinku.

Děti během těhotenství a kojení

V současné době není dostatek údajů o použití esomeprazolu během těhotenství. Předepisování léku těmto pacientům je možné pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka, proto by se esomeprazol neměl podávat během kojení..

Použití v dětství

Podle pokynů je Esomeprazol kontraindikován u dětí mladších 12 let..

Teenageři od 12 let mohou pít drogu, pokud jim byla diagnostikována:

  • dlouhodobá udržovací terapie po hojení erozivní refluxní ezofagitidy, aby se zabránilo její recidivě;
  • symptomatická terapie pro GERD;
  • léčba erozivní refluxní ezofagitidy;
  • duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori.

speciální instrukce

Je třeba mít na paměti, že při působení léčiva se plazmatická koncentrace gastrinu zvyšuje v důsledku snížení intragastrické sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Při provádění léčby déle než 1 rok by měli být pacienti pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Léčba tímto lékem může oddálit diagnózu gastrointestinálních malignit. Pokud tedy existují nějaké alarmující příznaky (ztráta tělesné hmotnosti, zvracení krve, dysfagie, melena, žaludeční vředy), měl by být pacient navíc vyšetřen..

Podle klinických studií se při dlouhodobém používání inhibitorů protonových sedimentů u pacientů častěji tvoří v žaludku benigní glandulární cysty. Nejčastěji cysty vymizí po ukončení léčby léky.

Během léčby můžete řídit auto nebo vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Příjem imipraminu, fenytoinu a diazepamu by měl být prováděn pouze pod dohledem lékaře. Faktem je, že esomeprazol zvyšuje koncentraci těchto léků v krvi. Proto je nezbytné upravit dávku před léčbou;

  • Esomeprazol by měl být používán s opatrností u léků, které jsou metabolizovány. Léky Clopidogrel a Omeprazol mohou mít negativní účinek;
  • Užívání PPI může vést ke zvýšené absorpci drogy Esomeprazolu. To se může nejčastěji vyskytnout u starších pacientů..
  • Než začnete užívat, musíte vědět, jak se bude Esomeprazol chovat spolu s jinými drogami. Chcete-li to provést, musíte si v návodu k použití prostudovat řadu interakcí..
  • Pokud pacient užívá Warfarin, musí lékař neustále měřit srážení krve a sledovat rychlost tohoto ukazatele. Na konci terapie musí být pacient také vyšetřen;
  • Neužívejte Omeprazol souběžně s Esomeprazolem. To může vést ke sníženým hladinám séra a komplikacím v těle;
  • Lékaři umožňují paralelní použití esomeprazolu a amoxicilinu. Tyto léky se navzájem neovlivňují;

Při dlouhodobém užívání inhibitorů protonové pumpy se u pacienta mohou objevit závratě, těžké arytmie, konstantní únava a záchvaty. Pokud takové léky zrušíte a ponecháte pouze Esomeprazol, všechny nepříjemné příznaky zmizí okamžitě;

Analogy léku Esomeprazol

Strukturou je stanoven analog Nexia.

Inhibitory protonové pumpy zahrnují analogy:

  1. Vero Omeprazol;
  2. Promez;
  3. Omeprus;
  4. Lansofed;
  5. Crossacid;
  6. Lanzap;
  7. Rabelok;
  8. Akrilanz;
  9. Zhelkizole;
  10. Ultop;
  11. Khairabezol;
  12. Omez;
  13. Omez Insta;
  14. Zipantol;
  15. Krismel;
  16. Včas;
  17. Lanzoptol;
  18. Loenzar Sanovel;
  19. Otsid;
  20. Zulbex;
  21. Peptazol;
  22. Pantaz;
  23. Lanzabel;
  24. Ulsol;
  25. Lansoprazol;
  26. Epicurus;
  27. Sanpraz;
  28. Ulkozol;
  29. Omezole;
  30. Pariet;
  31. Cisagast;
  32. Losek;
  33. Ortanol;
  34. Puloref;
  35. Zolispan;
  36. Pepticum;
  37. Demeprazol;
  38. Rabeprazol;
  39. Nolpaza;
  40. Omipix;
  41. Lancid;
  42. Helicid;
  43. Panum;
  44. Omecaps;
  45. Zerocid;
  46. Zolser;
  47. Romesec;
  48. Omeprazol;
  49. Omefez;
  50. Controlok;
  51. Ulter;
  52. Helol;
  53. Gastrozol.

Prázdninové podmínky a cena

Průměrné náklady na esomeprazol Canon (14 tablet po 20 mg a 40 mg tabletách) v Moskvě jsou 178 - 211 rublů a 304 - 346 rublů. Esomeprazol je recept.

Lék by měl být skladován na suchém a tmavém místě s teplotou asi 25 ° C mimo dosah dětí. Doba použitelnosti léčiva je 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Esomer

Složení

účinná látka: esomeprazol;

1 tableta obsahuje esomeprazol dihydrát hořečnatého 43,38 mg, což odpovídá 40 mg esomeprazolu

pomocné látky: směs celulózy a mannitolu (Avicel®), glycerin monostearát, mannitol, kopolymer methakrylátu (typ A), parafin, polyvinylpyrrolidon, polysorbát 80, stearylfumarát sodný, kulový cukr, triethylcitrát;

filmový obal: hypromelóza, žlutá oxid železitá (E172), červená oxid železitá (E172), makrogol (PEG 4000), mastek, oxid titaničitý (E 171).

Léková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: růžové oválné potahované tablety.

Farmakologická skupina

Prostředky pro léčbu peptického vředu a gastroezofageální refluxní choroby. Inhibitory protonové pumpy.

ATX kód А02В С05.

Farmakologické vlastnosti

Esomeprazol je S-isomer omeprazolu, který snižuje sekreci žaludeční kyseliny specificky zaměřeným mechanismem účinku. Je to specifický inhibitor protonové pumpy v parietální buňce. R- a S-isomery omeprazolu mají stejnou farmakodynamickou aktivitu.

Esomeprazol je slabá báze, koncentruje se a stává se aktivním ve vysoce kyselém prostředí sekrečních tubulů parietální buňky, kde inhibuje enzym H + K + -ATPase - protonovou pumpu, a také potlačuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny.

Po užití 20 mg a 40 mg esomeprazolu je účinek pozorován během jedné hodiny. Po opakovaném podání 20 mg esomeprazolu 1krát denně po dobu 5 dnů se průměrné maximální uvolňování kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží o 90% při stanovení tohoto ukazatele 6-7 hodin po užití dávky v 5. den.

Po 5 dnech užívání 20 mg esomeprazolu a 40 mg perorálně byla hladina pH v žaludku v průměru 13 a 17 hodin v průměru, respektive 17 hodin, a více než 24 hodin u pacientů se symptomatickou refluxní ezofagitidou. Podíl pacientů, jejichž pH žaludku bylo vyšší než 4 během 8, 12 a 16 hodin po užití 20 mg esomeprazolu, byl 76%, 54% a 24%. Odpovídající poměr pro 40 mg esomeprazolu byl 97%, 92% a 56%.

Při použití AUC jako nepřímého ukazatele plazmatické koncentrace byla prokázána závislost potlačení sekrece kyseliny na expozici léku.

Terapeutické účinky potlačení sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Léčba refluxní ezofagitidy 40 mg esomeprazolu byla úspěšná přibližně u 70% pacientů po 4 týdnech léčby a 93% po 8 týdnech léčby.

Použití 20 mg esomeprazolu dvakrát denně po dobu jednoho týdne spolu s příslušnými antibiotiky vedlo k úspěšné eradikaci Helicobacter pylori přibližně u 90% pacientů. Po takové léčbě po dobu jednoho týdne nebylo zapotřebí další monoterapie antisekrečními léky pro úspěšné hojení vředů a odstranění příznaků nekomplikovaného dvanáctníku vředů.

Další účinky spojené s inhibicí sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Během doby používání antisekrečních léčiv se koncentrace gastrinu v krevní plazmě zvyšuje v reakci na snížení sekrece kyseliny. Chromogranin A (CgA) je také zvýšen v důsledku snížené kyselosti žaludku.

Je možné, že zvýšení počtu ECL buněk je spojeno se zvýšením hladiny gastrinu v krevní plazmě, což bylo pozorováno u některých pacientů s dlouhodobým užíváním esomeprazolu..

Byly hlášeny mírné vzestupy výskytu granulárních cyst v žaludku při dlouhodobém používání antisekrečních léků. Tyto jevy jsou fyziologickým důsledkem dlouhodobého potlačení sekrece kyseliny a jsou benigní a reverzibilní..

Snížení kyselosti žaludku v důsledku použití jakéhokoli inhibitoru protonové pumpy zvyšuje množství bakterií v žaludku, které jsou normálně přítomny v zažívacím traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může zvýšit riziko gastrointestinální infekce, jako je například Salmonella nebo Campylobacter, a u hospitalizovaných pacientů, možná také Clostridium difficile.

K absorpci esomeprazolu dochází rychle, maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena během 1-2 hodin po podání. Biologická dostupnost je 64% po jednorázové dávce 40 mg a po opakovaném podání jednou denně se zvyšuje na 89%. Pro 20 mg esomeprazolu jsou odpovídající hodnoty 50% a 68%.

Příjem potravy zpomaluje a snižuje vstřebávání esomeprazolu, ale to nemá vliv na účinek esomeprazolu na kyselost v žaludku.

Distribuční objem u zdravých dobrovolníků při rovnováze je 0,22 l / kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se 97% váže na plazmatické proteiny.

Esomeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu 450 (CYP). Převážná část metabolismu esomeprazolu závisí na polymorfním 2C19, který je zodpovědný za tvorbu hydroxy a desmethyl metabolitů esomeprazolu. Další část závisí na druhé specifické isoformě, CYPZA4, která je zodpovědná za tvorbu esomeprazol sulfonu, hlavního metabolitu v krevní plazmě..

Níže uvedené parametry odrážejí zejména farmakokinetiku u jedinců s funkčním enzymem 2C19 (extenzivní metabolizátory).

Celková clearance krevní plazmy je asi 17 l / h po jedné dávce a asi 9 l / h po opakovaném podání. Plazmatický poločas je přibližně 1,3 hodiny po opakovaném podání dávky jednou denně. Esomeprazol je zcela eliminován z plazmy mezi dávkami bez tendence ke kumulaci, když je droga užívána jednou denně.

Hlavní metabolity esomeprazolu neovlivňují sekreci žaludeční kyseliny. Asi 80% perorální dávky esomeprazolu se vylučuje ve formě metabolitů, jiné stolicí. V moči se nachází méně než 1% výchozí látky.

Zvláštní skupiny pacientů.

Přibližně 2,9 ± 1,5% populace postrádá funkční enzym 2C19 (nazývají se pomalí metabolizátoři). U těchto jedinců je esomeprazol metabolizován hlavně CYPZA4. Po opakovaném podání 40 mg esomeprazolu 1krát denně je průměrná hodnota plochy ohraničené křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase u slabých metabolizátorů přibližně o 100% vyšší než u jedinců s funkčním enzymem 2C19 (rychlé metabolizátory). Maximální koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje asi o 60%. Tyto výsledky nemají žádný vliv na dávkování esomeprazolu..

Pacienti se zhoršenou funkcí jater.

Metabolismus esomeprazolu u pacientů s mírnou až středně těžkou dysfunkcí jater může být narušen. Rychlost metabolismu se snižuje u pacientů s těžce narušenou funkcí jater, což vede ke zvýšení plochy omezené křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase 2krát. Maximální dávka pro pacienty s těžkou jaterní dysfunkcí je tedy 20 mg. Esomeprazol a jeho metabolity nemají tendenci ke kumulaci během užívání léku jednou denně.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin.

Studie za účasti této kategorie pacientů nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že ledviny jsou odpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, a nikoli hlavní mateřské sloučeniny, neočekávají se změny metabolismu u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Starší pacienti.

Metabolismus esomeprazolu neprojde významnými změnami u starších pacientů (od 71 do 80 let).

Po opakovaném použití 20 mg a 40 mg esomeprazolu byl celkový účinek a čas do dosažení maximální koncentrace léku v krevní plazmě u dětí ve věku 12–18 let stejný jako u dospělých.

Po jednorázové dávce 40 mg esomeprazolu je průměrná hodnota plochy limitované křivkou koncentrace v plazmě v závislosti na čase o 30% vyšší u žen než u mužů. Při opakovaném podávání léčiva jednou denně nebyl pozorován žádný rozdíl mezi pohlavími. Tyto výsledky neovlivňují dávkování esomeprazolu.

Indikace

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

  • léčba erozivní refluxní ezofagitidy;

Prevence opakovaného krvácení z peptických vředů žaludku nebo dvanáctníku po intravenózní léčbě esomeprazolem.

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu.

Děti od 12 let.

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

  • erozivní léčba refluxní ezofagitidy.

Kontraindikace

Přecitlivělost na esomeprazol, substituovaný benzimidazol nebo jiné složky léčiva. Současné použití s ​​nelfinavirem je kontraindikováno. Neměl by se používat současně s atazanovirem.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinek esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků.

V případě použití 40 mg esomeprazolu u pacientů, kteří užívali warfarin, je doba koagulace v normálních mezích. Po rozsáhlém zavedení léčiva do lékařské praxe však bylo zaznamenáno několik zpráv o klinicky významném prodloužení doby koagulace, a proto by se při současném použití esomeprazolu a warfarinu (nebo jiných derivátů kumarinu) měly sledovat parametry koagulace..

Omeprazol, stejně jako esomeprazol, působí jako inhibitor CYP 2C19. Současné použití omeprazolu (40 mg 1krát denně) vedlo ke zvýšení Cmax a AUC vorikonazolu (substrát CYP2C19) o 15%, respektive 41%..

Současné použití 30 mg esomeprazolu vede ke 45% snížení clearance substrátu CYP2C19 diazepamu..

Byla zaznamenána interakce omeprazolu s některými inhibitory proteáz (antiretrovirová léčiva). Klinický význam a mechanismy takových interakcí nejsou vždy známy. Zvýšení pH žaludku během používání omeprazolu může změnit absorpci inhibitorů proteázy. Další mechanismy interakce jsou pravděpodobně spojeny s inhibicí CYP 2C19. V případě použití některých antiretrovirových léků, jako je atazanavir a nelfinavir, došlo ke snížení hladiny posledně jmenovaných v krevním séru při současném použití s ​​léčivem. Proto se současné podávání omeprazolu a léků, jako je atazanavir a nelfinavir, nedoporučuje. Použití omeprazolu (40 mg jednou denně) spolu s 300 mg atazanaviru a 100 mg ritonaviru u zdravých dobrovolníků mělo za následek významné oslabení účinku atazanaviru (přibližně 75% snížení AUC, C max, C min). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo účinek omeprazolu na účinnost atazanaviru. Bylo hlášeno zvýšení plazmatických hladin jiných antiretrovirových látek, jako je saquinavir. Existují také jiná antiretrovirová léčiva (darunavir, aprenavir, lopinavir), jejichž hladiny v krevní plazmě zůstaly při současném použití s ​​léčivem nezměněny.

Přes podobnost farmakodynamických účinků a farmakokinetických vlastností omeprazolu a esomeprazolu se nedoporučuje používat esomeprazol současně s atazanavirem. Současné užívání esomeprazolu s nelfinavirem je kontraindikováno.

U zdravých dobrovolníků byla pozorována farmakokinetická / farmakodynamická interakce mezi klopidogrelem (úvodní dávka 300 mg / denní udržovací dávka 75 mg) a esomeprazolem (40 mg za den perorálně), což vedlo ke snížení expozice aktivního metabolitu klopidogrelu v průměru o 40% a ke snížení maximální inhibiční aktivity. (Indukované ADP) na agregaci destiček v průměru 14%.

Ve studii zahrnující zdravé dobrovolníky, která studovala použití klopidogrelu společně s kombinací 20 mg esomeprazolu a 81 mg kyseliny acetylsalicylové ve srovnání s klopidogrelem samotným, bylo zaznamenáno snížení expozice aktivního metabolitu klopidogrelu téměř o 40%. Avšak maximální inhibiční aktivita (indukovaná ATP) na agregaci destiček u těchto jedinců byla stejná ve skupinách, kde byl klopidogrel užíván samostatně a kombinace klopidogrel + (esomeprazol + kyselina acetylsalicylová), což je pravděpodobně způsobeno současným podáváním nízké dávky kyseliny acetylsalicylové..

Řada pozorovacích a klinických studií o interakcích PK / PD ukázala protichůdné výsledky, pokud jde o to, zda se riziko velkých kardiovaskulárních příhod zvyšuje, pokud pacient dostává klopidogrel ve spojení s PPI (inhibitor protonové pumpy). Z bezpečnostních důvodů se doporučuje vyhnout se současnému použití klopidogrelu s PPI.

Léky, které jsou metabolizovány CYP2C19.

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní enzym, který je metabolizován esomeprazolem. Proto při použití esomeprazolu v kombinaci s léky, které jsou metabolizovány CYP2C19 (jako je diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin), může být koncentrace těchto léků v krevní plazmě zvýšena, takže může být nutné snížit jejich dávku. Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu, zejména při předepisování esomeprazolu v „na vyžádání“.

Léky, jejichž absorpce závisí na pH.

Snížená kyselost žaludeční šťávy s použitím esomeprazolu může zvýšit nebo snížit absorpci léčiv, pokud jejich absorpce závisí na kyselosti žaludeční šťávy.

Stejně jako u jiných léčiv, která snižují intragastrickou kyselost, absorpce léčiv, jako je ketokonazol, itrakonazol a erlotinib, může být snížena, zatímco absorpce léčiv, jako je digoxin, může být zvýšena s esomeprazolem. Současné použití omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu u zdravých dobrovolníků zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10% (u dvou z deseti lidí - o 30%). Toxicita digoxinu byla hlášena zřídka. Přesto je třeba při použití esomeprazolu ve vysokých dávkách u starších pacientů postupovat opatrně. Mělo by být provedeno lepší sledování digoxinu léčivem.

U některých pacientů bylo hlášeno zvýšení hladiny methotrexátu v krvi, zatímco to bylo užíváno s inhibitory protonové pumpy. Je-li nutné podávat methotrexát ve vysokých dávkách, mělo by se zvážit dočasné vysazení esomeprazolu..

Při současném použití esomeprazolu bylo hlášeno zvýšení hladiny takrolimu v krevní plazmě. Při použití této kombinace je nutné sledovat renální funkce (clearance kreatininu), sledovat hladinu takrolimu v krevní plazmě a v případě potřeby upravit dávku.

U zdravých dobrovolníků vede současné podávání 40 mg esomeprazolu s cisapridem ke zvýšení plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) o 32% a ke zvýšení poločasu (t 1/2) o 31%, ale nedošlo k výraznému zvýšení maximální hladiny cisapridu v plazmě. krev. Mírně prodloužený QT interval byl pozorován po užití samotného cisapridu a při dalším použití cisapridu v kombinaci s esomeprazolem se nezvýšil..

Omeprazol, stejně jako esomeprazol, působí jako inhibitor CYP 2C19. Použití omeprazolu v dávce 40 mg zdravými dobrovolníky během studie vedlo ke zvýšení Cmax a plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) pro cilostazol o 18% a 26%, a pro jeden z jeho aktivních metabolitů - o 29% a 69 % podle.

Současné použití 40 mg esomeprazolu vede u pacientů s epilepsií ke zvýšení hladiny fenytoinu v krevní plazmě o 13%. Při předepisování nebo rušení léčby esomeprazolem se doporučuje sledovat koncentraci fenytoinu v krevní plazmě..

Léky bez klinicky významných interakcí

Amoxicilin a chinidin

Bylo zjištěno, že esomeprazol neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku amoxicilinu nebo chinidinu..

Naproxen nebo rofecoxib

Během krátkodobých studií současného podávání esomeprazolu s naproxenem nebo rofecoxibem nebyla pozorována žádná farmakokinetická interakce.

Účinek jiných léků na farmakokinetiku esomeprazolu.

Léky, které inhibují CYP2C19, CYP3A4 nebo obojí.

Esomeprazol je metabolizován prostřednictvím CYP2C19 a CYPZA4. Současné použití esomeprazolu a inhibitoru CYPZA4 klaritromycinu (500 mg 2krát denně) vedlo ke dvojnásobnému zvýšení expozice (AUC) esomeprazolu..

Současné použití esomeprazolu a kombinovaného inhibitoru CYP2C19 a CYPZA4 může vést ke zvýšení expozice esomeprazolu více než dvakrát. Vorikonazol (inhibitor CYP2C19 a CYPZA4) vedl ke zvýšení AUC omeprazolu o 280%. V takových situacích není nutná úprava dávky esomeprazolu. U pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebo v případě dlouhodobé léčby by však měla být dávka upravena..

Léky, které indukují CYP2C19, CYP3A4 nebo obojí.

Léky, které indukují CYP2C19, CYP3A4 nebo oba enzymy (jako je rifampicin nebo třezalka tečkovaná), mohou snížit plazmatické hladiny esomeprazolu urychlením jeho metabolismu..

Funkce aplikace

V případě alarmujících příznaků (jako je těžký úbytek na váze, nauzea, dysfagie, hemateméza nebo půda) a v případě podezření na žaludeční vředy nebo jejich přítomnosti by měla být malignita vyloučena, protože použití ezomeprazolu může příznaky změnit a zpozdit stanovení správné diagnózy..

Pacienti, kteří lék užívají dlouhou dobu (zejména po dobu jednoho roku), by měli být pravidelně sledováni.

Pacienti užívající lék „na vyžádání“ by měli informovat svého lékaře, pokud se příznaky změní..

Inhibitory protonové pumpy mohou mírně zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, jako jsou Salmonella a Campylobacter.

Použití esomeprazolu, stejně jako všechny léky, které inhibují sekreci kyseliny, může vést ke snížení absorpce vitaminu B12 (kyanokobalaminu) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženou tělesnou rezervou nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B 12 během dlouhodobé léčby..

S použitím inhibitorů protonové pumpy (PPI) (včetně esomeprazolu) byly hlášeny případy těžké hypomagnesémie u pacientů, které byly použity po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů do jednoho roku. Jsou možné vážné projevy hypomagneziémie, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Kromě toho se může začít neočekávaně a nepostřehnutelně. Hypomagnesémie byla vyřešena po substituční terapii hořčíkem a po stažení PPI. Pacienti, kteří se podrobují dlouhodobé léčbě nebo užívají PPI s digoxinem nebo léky, které mohou způsobit hypomagneziemii (jako jsou diuretika), by měli před zahájením léčby PPI a pravidelně v průběhu léčby sledovat hladiny hořčíku v plazmě..

Použití inhibitorů protonové pumpy, zejména ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu (> 1 rok), může mírně zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstí nebo páteře, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti dalších relevantních rizikových faktorů. Observační studie naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin o 10-40%. Některé zlomeniny mohou být spojeny s jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli být vyšetřeni a léčeni v souladu se současnými klinickými pokyny a měli by jim být poskytnut odpovídající příjem vitamínu D a vápníku..

Současné užívání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje. Pokud nelze zabránit kombinaci atazanaviru s inhibitory protonové pumpy, doporučuje se pečlivé sledování stavu pacienta v nemocničním prostředí a také zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka esomeprazolu 20 mg by neměla být překročena.

Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Na začátku nebo na konci léčby esomeprazolem je třeba zvážit potenciální interakce s léky, které jsou metabolizovány CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a esomeprazolem. Klinický význam této interakce nebyl stanoven. Jako preventivní opatření se doporučuje vyhnout se současnému použití této kombinace.

Při předepisování esomeprazolu je nutné vzít v úvahu jeho interakci s jinými léky, které mohou ovlivnit koncentraci esomeprazolu v krevní plazmě.

Zvýšení hladin chromograninu (CgA) může interferovat s testováním na neuroendokrinní nádory. Aby se zabránilo falešným výsledkům, měla by být léčba esomeprazolem přerušena nejméně 5 dnů před měřením CgA.

Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnou dědičnou nesnášenlivostí na fruktózu, glukózo-galaktosovou malabsorpci nebo nedostatkem sacharózy-isomaltázy by neměli tento lék užívat..

Vliv na výsledky laboratorních testů

Vzhledem ke zvýšení hladiny chromograninu A (CgA), možný účinek na výsledky laboratorních testů pro detekci neuroendokrinních nádorů. Aby se takové expozici zabránilo, měla by být léčba esomeprazolem přerušena nejméně 5 dnů před měřením hladin CgA (viz.

Používejte během těhotenství nebo kojení.

Klinické údaje o použití esomeprazolu u těhotných žen jsou omezené. Výsledky studií u velkého počtu těhotných žen, které užívaly racemickou směs omeprazolu, naznačují nepřítomnost malformativních (narušený vývoj plodu) a fetotoxických účinků. Studie esomeprazolu na zvířatech neprokázaly přímý ani nepřímý negativní vliv na vývoj embrya / plodu. Studie racemické směsi na zvířatech neprokázala žádný přímý ani nepřímý negativní vliv na těhotenství, porod a postnatální vývoj. Lék by měl být předepsán s opatrností během těhotenství..

Kojení.

Nebyly provedeny žádné studie týkající se kojících žen. Není známo, zda esomeprazol proniká do mateřského mléka. Proto by se esomeprazol neměl používat během kojení..

Studie racemické směsi omeprazolu na zvířatech neprokázala žádný vliv na fertilitu.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení nebo řízení jiných mechanismů.

Esomeprazol má minimální vliv na schopnost řídit vozidla nebo ovládat jiné mechanismy. Byly hlášeny nežádoucí účinky, jako jsou závratě (vzácné) a rozmazané vidění (vzácné) (viz bod „Nežádoucí reakce“). Pokud jsou takové poruchy pozorovány, pacienti by neměli řídit vozidla ani obsluhovat jiné mechanismy..

Způsob podání a dávkování

Lék se podává orálně dospělým a dětem starším 12 let. Tablety užívejte celé 1:00 před jídlem se spoustou vody. Tablety by neměly být žvýkány nebo drceny. Trvání průběhu léčby obvykle stanoví lékař..

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy: 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Další 4 týdny se doporučuje pacientům, jejichž ezofagitida se nezhojila nebo jejichž příznaky přetrvávají.

Prevence opakovaného krvácení žaludečních nebo duodenálních vředů po intravenózní léčbě esomeprazolem: 40 mg 1krát denně po dobu 4 týdnů. Období perorálního příjmu esomeprazolu by měla předcházet léčba zaměřená na potlačení kyselosti, která spočívá v použití esomeprazolu ve formě infuzního roztoku..

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu: 40 mg 2krát denně. Dávka by měla být zvolena individuálně, délka léčby je stanovena klinickými indikacemi. Podle získaných klinických údajů je u většiny pacientů toto onemocnění možné zvládnout tak, že se denně podává 80 až 160 mg esomeprazolu. Pokud dávka přesáhne 80 mg / den, musí být rozdělena do dvou dávek..

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin.

Není třeba upravovat dávkovací režim. Vzhledem k nedostatku zkušeností s esomeprazolem u pacientů se závažným poškozením ledvin by mělo být léčivo předepsáno opatrně.

Poruchy jater

U pacientů s mírnou a středně těžkou dysfunkcí jater není třeba dávkování upravovat. U pacientů se závažným poškozením jater by maximální dávka esomeprazolu neměla překročit 20 mg.

Starší pacienti

Není třeba upravovat dávkovací režim.

Děti starší 12 let

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

  • Léčba erozivní refluxní ezofagitidy:

40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Pacientům s neléčenou ezofagitidou nebo s přetrvávajícími příznaky se doporučuje používat lék navíc po dobu 4 týdnů.

Esomer by neměl být používán u dětí do 12 let, protože neexistují žádné údaje o takovém použití..

Tableta by měla být spolknuta celá s trochou tekutiny. Tablety by neměly být žvýkány ani drceny.

U pacientů, kteří mají potíže s polykáním, mohou být tablety suspendovány v půl sklenici neperlivé vody. Nepoužívejte jiné kapaliny. Míchejte, dokud se tablety nerozpadnou, a poté by se měla granulová suspenze vypít okamžitě nebo do 30 minut. Naplňte sklenici do poloviny vodou, zbytek promíchejte a vypijte. Částice tablety nežvýkejte ani nedrťte.

U pacientů, kteří nemohou polykat, by se tablety měly rozpustit v nehybné vodě a podávat žaludeční sondou. Je důležité pečlivě zkontrolovat vhodnost vybrané stříkačky a sondy. Pokyny pro přípravu a podávání léčiva trubicí jsou uvedeny níže..

Podávání léku žaludeční sondou

1. Vložte tabletu do vhodné stříkačky a do stříkačky natáhněte asi 25 ml vody a asi 5 ml vzduchu. U některých sond může být nutné zředit léčivo v 50 ml vody, aby se zabránilo ucpání sondy granulemi tablet.

2. Injekční stříkačku okamžitě protřepejte asi 2 minuty, aby se tableta rozpustila.

3. Držte hrot stříkačky nahoru a ujistěte se, že hrot není ucpaný..

4. Vložte stříkačku do sondy a držte stříkačku nahoru..

5. Injekční stříkačku protřepejte a otočte, nakloňte ji dolů. Okamžitě nastříkněte do zkumavky 5–10 ml rozpuštěného léčiva. Po zavedení vraťte stříkačku do původní polohy a protřepejte (stříkačka musí být držena špičkou nahoru, aby nedošlo k ucpání špičky).

6. Otočte špičku stříkačky dolů a do zkumavky injikujte dalších 5-10 ml léčiva. Tento postup opakujte, dokud není stříkačka zcela prázdná..

7. Natáhněte do stříkačky 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte krok 5, je-li to nutné, proplachujte zbývající sediment ve stříkačce. U některých sond se v případě potřeby odebere 50 ml vody.

Esomer by neměl být používán u dětí do 12 let, protože neexistují žádné údaje o takovém použití..

Platí pro děti starší 12 let s následujícími údaji:

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

  • erozivní léčba refluxní ezofagitidy.

Předávkovat

Údaje o předávkování jsou omezené. Po 280 mg esomeprazolu byly hlášeny gastrointestinální příznaky a slabost. Jedna dávka 80 mg esomeprazolu nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. Není známo žádné specifické antidotum. Esomeprazol je vysoce vázán na plazmatické proteiny, a proto není dialyzován.

Léčba: symptomatická a podpůrná terapie.

Nežádoucí účinky

Během klinických studií a po zavedení esomeprazolu do rozšířené lékařské praxe byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Nebyl nalezen žádný účinek závislý na dávce. Nežádoucí účinky byly klasifikovány podle četnosti výskytu: často (> 1/100, 1/1000, 1/10000, oznámení

Publikace O Cholecystitidou

Bolest břicha a časté močení. Časté nutkání k močení s bolestí v dolním břiše. Kterého specialistu mám kontaktovat? Příznaky a léčba cystitidy

Jícen

Docela často doprovázeno častým močením.Ve většině případů je nepohodlí v bederní oblasti spojeno s různými patologiemi v močovém měchýři nebo ledvinách.

Lněné semeno pro zácpu

Jícen

Lněné semínko se používá v lidovém lékařství k boji proti mnoha patologickým stavům, včetně zácpy, při které dochází k prodlouženému zpoždění v pohybu střev, doprovázenému pocitem neúplného vyprázdnění střev.