Jaké jsou nejúčinnější blokátory vodíkových čerpadel??
V trávicím procesu hraje vodíková pumpa, také nazývaná protonová pumpa, důležitou roli. Je to enzymatický protein, který se podílí na produkci kyseliny chlorovodíkové, která je nezbytná pro trávení potravin vstupujících do žaludku. Ale za podmínek jeho produkce v nadměrném množství dochází k nepříjemným pocitům v orgánu, včetně bolestivých. V tomto případě se používají takzvané blokátory vodíkových čerpadel. Seznam těchto léků a jejich příznivé účinky budou diskutovány v článku.
Co jsou blokátory vodíkových čerpadel?
Tato léčiva se také nazývají inhibitory protonové pumpy (PPI). Jsou to blokátory vodíkových a draslíkových iontů opouštějících buňku, čímž snižují kyselost v žaludku. Fondy se nazývají proto, že jejich cílem je inhibovat, tj. Omezit produkci žaludeční šťávy potlačením práce protonové pumpy umístěné v buněčné membráně. PPI se používají, pokud antacida nemají správný účinek na potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové.
Indikace pro přijetí PPI
Tyto léky jsou předepisovány při léčbě gastrointestinálních onemocnění, která jsou spojena se zvýšenou kyselostí. To:
Kromě toho se blokátory také používají k eliminaci negativních důsledků dlouhodobého příjmu hormonů a protizánětlivých nesteroidních léčiv, které stimulují podráždění sliznic gastrointestinálního traktu..
Jmenování (dávkování a délka podávání) provádí přísně odborník, pouze po důkladné diagnóze, někdy s použitím komplexních kombinací s jinými léky.
Mechanismus účinku léků
Po vstupu do lidského těla vstupuje léčivo do tenkého střeva, kde se rozpustí a šíří v krevní plazmě. Dále aktivní prvky léčiva vstupují do jater a hromadí se v parietálních buňkách a poté v sekrečních tubulích, kde začínají jejich prospěšné účinky. V kyselém žaludečním prostředí se protony vážou k sobě. Začnou ovlivňovat strukturu buněk zodpovědných za produkci kyseliny chlorovodíkové. V důsledku toho je funkčnost těchto buněk inhibována, sekrece klesá, což znamená, že agresivní účinek žaludeční šťávy klesá.
Je třeba říci, že mechanismus fungování API je stejný. Liší se pouze koncentrace aktivní složky a rychlost jejího působení na tělo. Proto jmenování jednoho nebo jiného léku z této skupiny provádí lékař pouze po důkladném vyšetření zaměřeném na zjištění úrovně kyselosti v těle pacienta. Pokud předepsaný lék nedává pozitivní výsledek (v některých případech může být rezistence na léky v této skupině), je předepsán analog.
Doporučujeme zjistit, jaké laktobacily potřebujete, abyste zlepšili funkci střev.
Samostatně stojí za zmínku dobu trvání těchto prostředků. Jsou jmenováni na období od několika měsíců do několika let. O tom rozhoduje ošetřující lékař. Drogy nejsou zdraví škodlivé, protože jejich účinek se provádí lokálně, záměrně na problém, není návykový a nevyžaduje stažení. Léky nejsou zaměřeny na tlumení symptomů patologického procesu, ale na úplné vyléčení nemoci.
Jaké prostředky jsou zahrnuty do skupiny PPI?
Existuje několik blokátorů vodíkových čerpadel. Jak se tyto léky nazývají? Podívejme se na ty nejoblíbenější. Za nejznámější z nich se považuje omeprazol, který je předkem fondů, jejichž cílem je potlačit nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové v žaludku..
Jedná se o jeden z nejdostupnějších PPI, ale dnes se stává méně často předepsaným vzhledem ke skutečnosti, že se objevily účinnější léky, které mají minimum vedlejších účinků..
Další lék je Lansoprazol, ale má více kontraindikací než první lék, i když má silnější účinek..
Pantoprazol je jedním z nejúčinnějších blokátorů vodíkových pump dostupných pro pálení žáhy. Jeho výhodou je také možnost dlouhodobého používání. U závažných jaterních patologií je však nutné pravidelně sledovat hladinu jaterních enzymů během přijímání a, pokud se zvýší, ukončit léčbu.
Rabeprazol a esomeprazol vynikají mezi nejúčinnějšími léky..
Pravidla pro výběr blokátorů
Výběr inhibitorů v konkrétním případě ovlivňuje několik faktorů. Při výběru produktu, jeho dávkování a délce přijetí tedy odborník bere v úvahu:
- složitost průběhu nemoci;
- stadium vývoje patologického procesu;
- přítomnost dalších nemocí (vyskytujících se nejen v zažívacím traktu, ale také ovlivňujících celé tělo);
- genetické vlastnosti organismu;
- přítomnost infekce Helicobacter pylori;
- věk osoby (například u adolescentů je vybrána méně agresivní terapie a PPI jsou předepisovány pouze v extrémních případech a u starších pacientů se berou v úvahu všechna možná rizika spojená s užíváním blokátorů);
- stav všech orgánů gastrointestinálního traktu a jater;
- individuální reakce na potlačení kyseliny;
- Odolnost proti PPI;
- možné kontraindikace.
S ohledem na tuto skutečnost nelze samostatně přistupovat k volbě blokátorů vodíkových čerpadel. Název tablet, jejich dávkování a dávkovací režim by měl určit lékař..
Přečtěte si: jak brát Omez na pálení žáhy.
Jaké jsou kontraindikace při užívání inhibitorů protonové pumpy?
Jsou zvýrazněny obecné kontraindikace pro inhibitory vodíkové pumpy. Jsou to následující:
- individuální nesnášenlivost léku;
- alergické reakce na alespoň jednu složku;
- kojení, protože PPI jsou biologicky dostupná a mohou přecházet do mateřského mléka;
- těhotenství (vzhledem k výše uvedené biologické dostupnosti se složky léčiva snadno zavádějí do tkání, včetně průchodu placentou), avšak ve druhém nebo třetím trimestru je možné ji užívat, ale pouze po lékařském schválení;
- novotvary v gastrointestinálním traktu;
- věk do 12 let, což je vysvětleno vývojem a tvorbou endokrinních žláz v tomto období, proto užívání PPI může způsobit selhání;
- vážné patologie dýchacího a kardiovaskulárního systému.
Před zahájením dlouhodobého používání blokátorů se doporučuje podrobit se kompletní prohlídce. To je nezbytné z důvodu možného výskytu komplikací za podmínky narušení fungování orgánů nebo systémů lidského těla..
Možné nežádoucí účinky
Seznam vedlejších účinků při používání PPI zahrnuje: přetrvávající bolest hlavy, ztrátu síly, ospalost a poruchy spánku, potíže s dýcháním, alergické reakce, střevní dysfunkce, selhání ledvin a jater, exacerbace srdečních chorob.
I přes přítomnost možných negativních projevů je riziko jejich výskytu poměrně malé. A co víc, je to mnohem méně než výhody používání blokátorů vodíkových čerpadel. Hlavní věcí v léčbě těmito drogami je přísný lékařský dohled..
Jak léčit pálení žáhy blokátory vodíkových pump
Pálení žáhy je stav, ke kterému dochází pod vlivem kyseliny chlorovodíkové, která je produkována nadměrně žaludkem. Proto je nutné bojovat proti pálení na hrudi snížením tvorby této kyseliny. Antacida se obvykle používají k úlevě od pálení žáhy. Když však selžou, pacient dostane léky zvané blokátory vodíkové pumpy..
Co je BVP
Podstatou blokátorů vodíkové pumpy je inhibice aktivity protonové pumpy při pálení žáhy, aby se snížila produkce kyseliny chlorovodíkové v buněčné membráně. Lék obchází žaludek a v tenkém střevě se rychle rozpustí. Dále účinná látka prochází krevním řečištěm do jater a vstupuje do buněčných struktur žaludeční sliznice.
Pokud je zvýšená kyselost žaludku, inhibitory inhibují práci buněk zodpovědných za produkci kyseliny. Proto, když další část jídla vstoupí do žaludku, nebude se vyrábět kyselina..
Princip činnosti všech blokátorů je stejný, liší se pouze množstvím účinné látky v nich obsažené, která je odpovědná za udržování požadované úrovně pH, a rychlostí účinku. Proto se takové léky používají pouze po jmenování ošetřujícího lékaře po předběžných testech kyselosti. Poté lékař předepíše lék vhodný pro konkrétního pacienta a sleduje výsledky. Pokud lék nepomůže, je předepsán jiný.
Hladina pH je důležitým ukazatelem při určování stupně žaludeční kyselosti. Celkem je 14 jednotek. Až 7 jednotek - médium je považováno za kyselé, nad 7 - alkalické.
Indikace a kontraindikace
Léky ze skupiny inhibitorů protonové pumpy se používají k léčbě onemocnění trávicího traktu spojené s vysokou hladinou kyselosti.
Mezi tyto nemoci patří:
- zánět žaludku;
- reflux;
- žaludeční vřed;
- gastroduodenitida;
- pálení žáhy;
- dyspepsie.
Používá se také v období po užití hormonálních a protizánětlivých nesteroidních léků, které dráždí sliznici trávicího traktu..
Měli byste si uvědomit, že ne každý může brát inhibitory. Kontraindikace jsou:
- období těhotenství a kojení;
- onkologická onemocnění zažívacího traktu;
- Respiračních onemocnění;
- onemocnění kardiovaskulárního systému;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Seznam drog
Léky proti pálení žáhy ze skupiny blokátorů vodíkové pumpy jsou předepisovány výhradně lékařem, který také určuje léčebný plán a dávku. Existuje několik účinných inhibitorů pálení žáhy.
Lansoprazol
Tento lék patří do kategorie léčiv pro léčbu peptických vředových chorob. Má specifickou strukturu radikálů, a proto dává silný výsledek. Lansoprazol vyhrává nad jinými léky kvůli své vysoké aktivitě při výrobě kyseliny chlorovodíkové v posledním kroku.
Lék existuje pouze ve formě perorálních tablet. Standardní dávka je 30 mg jednou denně, nejlépe ráno. Je také možné užít 15 a 60 mg denně - lékař předepíše dávku na základě závažnosti onemocnění. Léčebný kurz je 1 měsíc. Pokud je pálení žáhy vyvoláno žaludečním vředem, pak během této doby může pravidelné užívání léku eliminovat ulcerativní léze sliznice.
Je nezbytné vzít v úvahu celý seznam kontraindikací pro lék, který je rozsáhlejší než seznam jiných analogů..
Omeprazol
Tento nástroj je nejslavnější a cenově dostupný blokátor. Lék má specifický vzorec, díky kterému dochází k aktivní absorpci účinné látky již po 20 minutách od jejího příjmu. Kromě schopnosti zastavit pálení žáhy lék léčí také vředy, gastritidu.
Uvolňování léčiva je zajištěno ve třech variantách: tobolky, tablety a rozpustné prášky. Je výhodné užívat produkt ve formě enterosolventních tobolek, protože jejich pomalá dezintegrace poskytne dlouhodobý terapeutický výsledek..
K odstranění pocitu pálení ve sternu postačí jedna tobolka v dávce 20 mg. Pokud je pálení žáhy příliš silné, je povolena tableta 40 mg. Je lepší pít lék ráno, jednou denně. Léčba různých onemocnění gastrointestinálního traktu omeprazolem spolu s jinými léky trvá 4 týdny, doba použití pouze k odstranění pálení žáhy by neměla přesáhnout 3 dny.
U pacientů se závažnými onemocněními jater je lék předepsán s velkou opatrností, protože může vyvolat rozvoj hepatitidy.
Esomeprazol
Lékaři-gastroenterologové jsou toho názoru, že Esomeprazol je v současné době nejsilnějším inhibitorem vodíkové pumpy. Struktura aktivní složky umožňuje kontrolovat produkci žaludeční šťávy u všech pacientů po dobu 12 hodin, u některých pacientů - 19 hodin.
Léčivo je ve formě tablet pro orální podávání. V případě počáteční epizody refluxu, dokud není prokázána příčina jejího výskytu, se doporučuje užívat 20 mg účinné látky jednou denně ráno. Při přesné diagnóze pálení žáhy se Esomeprazol užívá v dávce 40 nebo 60 mg. Délka léčby je 4 týdny. Již v prvních dnech používání jsou vředy v žaludku zjizvené.
Losek MAPS
Tento lék je založen na omeprazolu. Nástroj v poslední fázi výrazně zpomaluje produkci kyseliny chlorovodíkové. Maximální účinek léčiva je zaznamenán po 4 dnech používání. Minimální dávka 20 mg může snížit kyselost žaludečního obsahu o 70%, při absenci výrazného účinku je povoleno zvýšit dávku na 40 mg.
Tento léčivý přípravek, vyráběný také na základě omeprazolu, existuje ve formě tablet a prášků. Omez se používá při léčbě chronických forem patologií zažívacího traktu a také používá O mez pro pálení žáhy, je schopen udržovat kyselé pH na požadované úrovni po dobu 17 hodin.
Dávkování a doba přijetí stanoví ošetřující lékař. Standardní terapeutický průběh je 4 týdny, 20 mg účinné látky. Pokud toto schéma nepřinese výsledky, dávka se zvýší na 40 mg. Lék je nutné užít ráno před jídlem..
Gastrozol
Lék domácí produkce, který má aktivní složku - omeprazol. Tento léčivý přípravek se vyrábí ve formě tobolek, které se rozpustí ve střevech. Účinek léku začíná 3 hodiny po aplikaci a nejvyšší aktivita je zaznamenána po 4 dnech pravidelného užívání. Je lepší pít Gastrozol ráno, bez ohledu na jídlo. Dávka je určena intenzitou pálení záhy a přítomností dalších patologií zažívacího systému. Počáteční dávka je 20 mg, v případě potřeby ji lze zdvojnásobit.
Před použitím tohoto typu inhibitoru je nezbytné vzít v úvahu psychoemotivní stav pacienta: u řady pacientů Gastrozol způsobil depresi a intenzivní bolesti hlavy.
Dexrabeprazol
Tento nástroj patří k nejnovějšímu vývoji, je založen na vylepšeném vzorci omeprazolu. Jeho hlavní výhoda spočívá v tom, že ke snížení sekrece kyseliny a odstranění pálení žáhy je zapotřebí pouze 10 mg účinné látky. Protože však léčivo dosud nebylo dostatečně prozkoumáno, jeho hromadná produkce se neprovádí.
Emanere
Emanera je enterosolventní tobolka pro perorální podání. Hlavní aktivní složkou je transformovaný omeprazol, který může na rozdíl od standardního vzorce urychlit hojení ulcerativních a erozivních oblastí u pacienta. Lék se používá v minimálních dávkách 20 mg, ve složitých případech je přípustné 40 mg. Trvání léčby přípravkem Emanera - 30 dní.
Nexium
Lék je zaměřen na snížení vysoké kyselosti žaludeční šťávy. Prodává se ve formě tablet pro orální podání v dávce 20 nebo 40 mg. Léčba nexiem trvá až 6 týdnů. Pokud příčina pálení žáhy není jasná, je indikováno použití minimální dávky ráno před jídlem. Pokud je diagnostikována gastritida nebo vředy, může lékař dávku zdvojnásobit..
Seznam léků - inhibitory protonové pumpy
K normalizaci práce gastrointestinálního traktu se používají léky různého spektra účinku, včetně inhibitorů protonové pumpy. Taková léčiva blokují tvorbu kyseliny chlorovodíkové a mají pozitivní účinek na celou činnost gastrointestinálního traktu. Seznam léků inhibujících protonovou pumpu zahrnuje známý Pantoprazol, Rabeprazol, Omeprazol. Mechanismus působení inhibitorů protonové pumpy a použití těchto léků je podrobně popsáno na webových stránkách gastritinform.ru.
Obecné informace o inhibitorech protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy (PPI) jsou třídou antisekrečních léčiv, benzimidazolových derivátů, které vytvářejí kovalentní vazby s molekulou parietálních buněk (H +, K +) -ATPáza, což vede k ukončení přenosu iontů vodíku do lumen žaludečních žláz.
Inhibitory nebo blokátory léků protonové pumpy, které se používají k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu spojených s vysokou kyselostí
Inhibitory protonové pumpy (PPI) mají nejsilnější účinek ze všech antisekretorických léčiv. Použití těchto léků výrazně zlepšuje prognózu onemocnění způsobených nadměrnou produkcí kyseliny v žaludku (žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy, gastroezofageální refluxní choroba, Zollinger-Ellisonův syndrom, NSAID-gastropatie, funkční dyspepsie).
Všechny PPI jsou benzimidazolové deriváty, které se navzájem liší strukturou radikálů. Sdílejí stejný mechanismus působení. Rozdíly se týkají především farmakokinetiky. Představiteli této skupiny léčiv jsou omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol a pantoprazol..
Nemoci, pro které se používají inhibitory protonové pumpy:
- gastroezofageální refluxní choroba;
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- Zollinger-Ellisonův syndrom, a to i v rámci syndromu mnohočetné endokrinní neoplasie;
- funkční dyspepsie;
- gastropatie vyvolaná užíváním NSAID;
- onemocnění a stavy, které jsou indikací pro eradikační terapii infekce Helicobacter pylori.
Vedlejší účinky PPI jsou vzácné a ve většině případů mírné a reverzibilníRozsah a trvání zvýšení hodnot pH jsou prediktivní faktory pro onemocnění spojená s nadměrnou produkcí kyseliny. Vedlejší účinky PPI jsou vzácné a jsou obvykle mírné a reverzibilní. PPI způsobují reverzibilní hypergastrinémii. Použití PPI není spojeno se zvýšeným rizikem atrofické gastritidy, střevní metaplazie a adenokarcinomu žaludku.
Dávkové a uvolňovací formy léků protonové pumpy
Omeprazol (losek, omeprol, omez) se obvykle podává perorálně v dávce 20 mg jednou denně ráno na lačný žaludek. Pro obtížně zjizvené vředy a také při léčbě helikobaktery - 20 mg 2krát denně. Při udržovací terapii se dávka snižuje na 10 mg denně. V případě ulcerózního krvácení, v případě „stresových“ vředů - intravenózní kapání 42,6 mg omeprazolu sodného (odpovídá 40 mg omeprazolu) ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. K dispozici v tobolkách po 10 a 20 mg, v lahvičkách s 42,6 mg omeprazolu sodného.
Pantoprazol - 40 mg perorálně jednou denně před snídaní. S antihelicobacter terapií - 80 mg za den. Intravenózní kapání 45,1 mg sodné soli pantoprazolu (odpovídá 40 mg pantoprazolu) v isotonickém roztoku chloridu sodného. K dispozici ve 40 mg tobolkách, 45,1 mg lahvičkách sodné soli pantoprazolu. Lansoprazol (lansap) - 30 mg perorálně jednou denně (ráno nebo večer). S antihelicobacter terapií - 60 mg za den. K dispozici v 30 mg tobolkách.
Jaká léčiva patří k inhibitorům protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy (inhibitory H + / K + -ATPázy) vytvářejí kovalentní vazbu s enzymem, který transportuje vodík, případně blokuje sekreci kyseliny chlorovodíkové.
Deriváty benzimidazolu mají tento účinek:
- Omeprazol: (Omez, Oprazol, Gastrozol, Ultop);
- Pantoprazol: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
- Lansoprazol: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
- Rabeprazol: (Pariet, Barol, Razol);
- Esomeprazol: (Esomealox, Nexium, Esozol);
- Dexlansoprazol: (Dexilant).
Nejdříve klinicky používaný PPI byl omeprazol. Nyní v klinické praxi se používá izomer omeprazolu - esomeprazolu, syntetizovaného v roce 2001 ve Švédsku. Tento lék je považován za nejúčinnější, jeho biologická dostupnost je vyšší, snižuje vylučování kyseliny chlorovodíkové na delší dobu..
PPI účinně a rychle eliminují pálení žáhy, podporují včasné zjizvení vředů a dokonce inhibují růst bakterií způsobujících gastritidu. Mají méně vedlejších účinků a vydrží déle než jiná antisekreční léčiva. Nemělo by se s nimi však zacházet samostatně..
Pokud se objeví příznaky stavů závislých na kyselině (bolest pod prsou, pálení žáhy, krvácení z jícnu, žaludek), je nutné podstoupit diagnózu, aby se určila příčina těchto příznaků. A jaký výzkum je potřeba, gastroenterolog doporučí. Po vyšetření určí lékař vhodnost užívání inhibitorů protonové pumpy..
Seznam blokátorů protonových pump
Inhibitory protonové pumpy nebo blokátory jsou léčiva, která se používají k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu spojených s vysokou kyselostí. Inhibitor protonové pumpy (seznam léků je k dispozici v každé lékárně) je předepsán lékařem.
Mechanismus fungování všech léků tohoto typu je stejný, ale koncentrace účinné látky, která udržuje požadovanou hladinu pH, a rychlost účinku se liší. Po provedení měření kyselosti je může vyzvednout pouze lékař, provádí se do 24 hodin.
Léčba může trvat několik měsíců nebo dokonce let. Inhibitory protonové pumpy jsou pro tělo bezpečné, protože působí lokálně a nezpůsobují závislost, to znamená, že po skončení kurzu se nemůžete bát tzv. „Abstinenčního syndromu“..
Mechanismus účinku všech léků tohoto typu je stejný, ale koncentrace účinné látky je odlišná, což udržuje požadovanou úroveň pH a rychlost účinku
Tento typ medicíny nemoci nemění, ale úplně ji vyléčí..
Inhibitory protonové pumpy (léky nové generace) se používají při komplexní léčbě nemocí způsobených bakterií Helicobacter pylori, které mohou přispívat k výskytu problémů v gastrointestinálním traktu a vyvolávat relapsy zdánlivě vyléčených chorob. V tomto případě se k léčbě přidávají antibiotika, zejména ze skupiny tetracyklinů. Toto je skupina silných antibiotik, takže byste je v žádném případě neměli předepisovat sami.
Blokátor protonové pumpy omeprazolu
Již dlouho je známo, že Omeprazol je inhibitor protonové pumpy, ale dnes je výhodné jej předepisovat méně často, protože léky nové generace se liší k lepšímu jak účinnosti, tak projevům vedlejších účinků. Je dovoleno vstoupit nejen ústně, ale také intravenózně, což přispívá k dosažení rychlého výsledku. Relapsy nemocí nebyly pozorovány do 10 let od sledování pacienta.
Blokátor protonové pumpy pantoprazolu
Díky léčivu se žaludeční šťáva vyrábí v menším objemu, sliznice není tak podrážděná. Pokud jsou vředy a eroze, pak se postupně zahojují. Používá se v léčbě těhotných žen a dětí pouze omezeně, použití je nežádoucí, pokud lze zvolit jiný lék.
Blokátor protonové pumpy Rabeprazolu
Blokátor protonové pumpy Rabeprazolu
U drogy "Rabeprazol" instrukce naznačuje, že je nekompatibilní s kapalnými antacidy. Účinek je zvýšen, pokud je užíván současně s "Warfarin", "Diazepam", "Theofylin" a "Fenytoin". Analogy - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" atd..
Blokátor protonové pumpy Lansoprazol a Esomeprazol
Lansoprazol je účinné léčivo pro onemocnění gastrointestinálního traktu. Blokuje tvorbu žaludeční šťávy. Kromě toho léky bojují s bakteriemi Helicobacter pylori. Specifické protilátky proti němu jsou produkovány intenzivně v důsledku působení léku.
"Esomeprazol" je dobrý lék na žaludeční a dvanáctníkové vředy. Lze použít spolu s antibiotiky. Léčí se ve fázi exacerbace nemocí a používá se k prevenci. Potlačuje reprodukci Helicobacter pylori.
Léky nové generace ze skupiny inhibitorů protonové pumpy (blokátory)
Inhibitor je název látky, která má inhibovat enzymatické procesy. Tyto léky zahrnují blokátory vodíkové pumpy, určené k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu, doprovázené zvýšenou tvorbou kyseliny. Na základě patologie a pH lékař vybere vhodný léčebný režim, předepíše dávku a dobu užívání blokátorů protonové pumpy.
Omeprazolové protonové čerpadlo
Nejběžnější lék v terapeutické praxi pro léčbu žaludku. Jeho účinnost byla prokázána v průběhu let používání a mnoha studií o skupinách lidí s různými chorobami. Přípravek se užívá perorálně, omyje se vodou (tobolky nelze žvýkat). Předepisuje se v 1-2 kusech (20-40 mg) po dobu 2-4 týdnů. Průběh léčby závisí na formě onemocnění a je stanoven lékařem v závislosti na standardech lékařské péče.
Všestrannost tohoto léku spočívá v tom, že může být použit v dlouhých léčebných cyklech bez obav z karcinogenního účinku na žaludek.
Protonová pumpa lék Pantoprazole
Všestrannost tohoto léku spočívá v tom, že může být použit v dlouhých léčebných cyklech bez obav z karcinogenního účinku na žaludek. Má anti-Helicobacter vlastnosti a zvyšuje účinek jiných léků proti helicobacker pylori. Účinek se objeví rychle po jedné dávce a trvá asi 24 hodin. Při čtyřtýdenní terapii v dávce 40 mg denně je detekována úplná remise u 83% pacientů s gastroezofágovým refluxním onemocněním ve 2-3. Stadiu, po 8 týdnech u 93%.
Lansoprazolové protonové čerpadlo
Je to lék s nejvyšší schopností snižovat produkci kyseliny chlorovodíkové. Biologická dostupnost přesahuje 85%. Maximální koncentrace v plazmě je po 4 hodinách. Vylučuje se močí a žlučí. Kyselina labilní, proto se používá ve formě granulí k překonání destrukce v žaludku. Lansoprazol se předepisuje v závislosti na nemoci v dávce 15, 30 a 60 mg denně. Během léčby by mělo být kojení zrušeno.
Esomeprazolové protonové čerpadlo
Nexium (účinná látka esomeprazol) je jedním z nejnovějších inhibitorů protonové pumpy. To se nazývá revoluční v léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami. Předepisuje se 20 nebo 40 mg jednou denně, omývá se vodou nebo se v něm rozpustí. Tabletu byste za žádných okolností neměli žvýkat nebo lámat.
Vedlejší účinky léků protonové pumpy
Vedlejší účinek je vzácný a reverzibilní a mírný. Léčba PPI není spojena se zvýšeným rizikem atrofické gastritidy, střevní metaplasie nebo adenokarcinomu.
Vzácné nežádoucí účinky:
- ospalost (dávejte pozor na řidiče);
- bolest hlavy;
- astenie (závratě, slabost, nevolnost);
- dyspepsie (průjem, zácpa);
- bolest v nohou, kloubech;
- alergie (kopřivka, svědění);
- pokles hematopoézy (pokles tvorby krevních buněk - leukocyty, krevní destičky).
Při nevolnosti PPI se může objevit závratěPokud máte podezření a identifikujete tyto příznaky, měli byste kontaktovat svého lékaře. Během léčby léky nové generace obvykle neexistují žádné vedlejší účinky..
Léčba inhibitory protonové pumpy může skrýt příznaky onkologické patologie, proto je před jejím přijetím nutné konzultovat lékaře a podstoupit vyšetření k vyloučení rakoviny. Osoby, které během léčby zvrací, zejména s krevními nečistotami, změnami barvy, konzistence a zápachem stolice a náhlou ztrátou hmotnosti, by měly okamžitě vyhledat pomoc. Je nutné vybrat lék, který je vhodný pro léčbu konkrétní nemoci
Absorpce zpomaluje u starších pacientů, u pacientů se zhoršenou detoxikací a metabolizací jaterních funkcí. Nedostatečný distribuční objem při onemocnění ledvin. Ne všechny patologie jsou vhodné pro blokátory protonové pumpy, takže se nemedikují. Při výběru nejúčinnější a nejúčinnější lékové terapie je nutné se poradit s lékařem..
Obchodní názvy inhibitorů protonové pumpy
Na domácím farmaceutickém trhu je prezentována široká škála různých léčiv ze skupiny inhibitorů protonové pumpy:
- účinná látka omeprazol: Bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, zhelkizol, zerocid, zolser, crismel, lomak, losek, losec MAPS, omegast, omez, omezol, omecaps, omepar, omeprazol, omeprazol, omeprazol-AKO acri, Omeprazol-EK., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast;
- účinná látka je omeprazol, který navíc obsahuje léčivo znatelné množství hydrogenuhličitanu sodného: Omez insta;
- účinná látka omeprazol + domperidon: Omez-d;
- účinná látka pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanvel, Pulloref, Sanpraz, Ultera;
- účinná látka lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, pelety Lansoprazolu, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
- účinná látka rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (dříve nazývaný Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
- účinná látka esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
- účinná látka dexlansoprazol: Dexilant;
- účinná látka naproxen + esomeprazol: Vimovo (předepsáno k léčbě bolesti při osteoartróze, revmatoidní artritidě a ankylozující spondylitidě u pacientů s rizikem vzniku peptického vředového onemocnění).
V Rusku jsou registrovány léky, které jsou třemi složkami tobolek a tablet odpovídající denní dávce „trojité terapie“ pro eradikaci Helicobacter pylori: Pilobact s kombinovanou účinnou látkou „omeprazol + tinidazol + klarithromycin“ a Pilobact AM s kombinovanou účinnou látkou „omeprazol +“ klaritromycin ".
Kromě toho existuje na farmaceutických trzích bývalých sovětských republik řada inhibitorů protonové pumpy, které nejsou registrovány v Rusku, zejména:
- omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Cerol;
- pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
- lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
- rabeprazol: Barol-20, Geerdin (prášek pro injekční roztok a enterosolventní tablety), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.
Značky registrované v Německu: Antra a Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazole) atd..
Seznam léků - inhibitory protonové pumpy - s popisem
Na moderním farmaceutickém trhu se inhibitory protonové pumpy (PPI) vyrábějí ve formě tobolek, tablet a injekcí. Tyto léky používejte pouze podle pokynů lékaře.
Patologie žaludeční sliznice, které vznikly v důsledku poruch kyselosti žaludeční šťávy, jsou léčeny inhibitory protonové pumpy. Tato skupina je předepisována na různá onemocnění žaludku (vřed, gastritida, gastroduodenitida, refluxní ezofagitida, eroze jícnu atd.), Jejich působení je zaměřeno na snížení produkce kyseliny chlorovodíkové.
Kromě toho se inhibitory protonové pumpy nezbytně používají v kombinované terapii s antibakteriálními léky pro eradikaci bakterií Helicobacter Pylori, jakož i v případě systematického příjmu léků, které negativně ovlivňují fungování žaludku a střev..
Jak drogy fungují
Léky se nejčastěji užívají orálně. Musíte pít hodně vody. Účinná látka vstupuje do střev. Poté se vstřebává do krve.
Je třeba poznamenat, že v prvních dnech po zahájení užívání inhibitorů protonové pumpy si pacient nevšimne žádných pozitivních změn. Zaprvé je to způsobeno tím, že tyto tablety mají kumulativní účinek, to znamená, že začnou fungovat v plné síle poté, co se molekuly léčiv hromadí ve správném objemu v parietálních buňkách gastrointestinální sliznice..
Tyto léky se používají při komplexní léčbě probiotiky, enzymy a antacidy, někdy antibiotiky.
Indikace pro použití
Gastroenterolog předepisuje inhibitory protonu v případě, že patologie žaludku je způsobena změnou úrovně kyselosti žaludeční šťávy. Tato skupina léků je předepisována v následujících případech:
- chronický pálení žáhy;
- gastritida různých etiologií;
- gastroduodenitida;
- přítomnost žaludečního nebo duodenálního vředu, spojeného nebo nesouvisejícího s infekcí Helicobacter pylori.
- komplikace vředů - perforace, krvácení, penetrace;
- prevence recidivy ulcerativních a erozivních lézí žaludku a dvanáctníku;
- prevence vzniku stresových vředů;
- dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv;
- GERD;
- Zollinger-Ellisonův syndrom;
- refluxní ezofagitida.
Přestože inhibitory protonové pumpy velmi zřídka způsobují vedlejší účinky, mají minimální seznam kontraindikací, doporučuje se používat tento lék pouze podle pokynů lékaře..
Kontraindikace pro přijetí
Inhibitory protonové pumpy mají standardní seznam kontraindikací:
- Oficiální anotace k PPI uvádí, že použití finančních prostředků se kategoricky nedoporučuje těhotným a kojícím ženám.
- U PPI, které zahrnují omeprazol, je kontraindikací věk až 2 roky. U PPI na bázi pantoprazolu kontraindikace - věk do 18 let.
- individuální nesnášenlivost.
Možné nežádoucí účinky
Každá skupina blokátorů je charakterizována vzácnými individuálními vedlejšími účinky:
- nevolnost;
- ztráta chuti k jídlu;
- bolest hlavy;
- zácpa nebo průjem;
- zvracení;
- bolest v žaludku;
- alergická reakce ve formě kožní vyrážky;
- bolest ve svalech, kloubech, svalové slabosti.
Efektivní PPI
Inhibitory protonové pumpy jsou rozděleny do pěti skupin. Jejich rozdíl je účinná látka a její množství. V závislosti na účinné látce se může dávkový režim, léčebný postup nebo dávka léčiva lišit. Všechny existující typy jsou zaměřeny na snížení produkce žaludeční šťávy. Zvažte seznam nejúčinnějších léků.
Na bázi lansoprazolu
Rozdíl mezi touto skupinou je vysoká absorpce. Mezi tyto fondy patří: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin a další.
Podívejme se blíže na nejoblíbenější léky založené na lansoprazolu:
- Akrilanz. K dispozici ve formě tobolek. Balení obsahuje 30 mg účinné látky. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Výrobce vyrábí balení po 10, 20 nebo 30 tobolkách. Podle oficiální anotace se doporučuje užívat lék jednou denně. V závislosti na závažnosti onemocnění může ošetřující lékař upravit režim a průběh léčby.
- Lancid. K léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu souvisejících s kyselinami, vyráběných v kapslích. Jedna tobolka obsahuje 15 mg účinné látky. Dávka je pro jednu dávku. U závažných onemocnění může lékař dávku zvýšit.
- Epicurus. Každá tobolka tohoto inhibitoru protonové pumpy obsahuje 30 mg účinné látky. Jedno balení obsahuje 10 tobolek. Způsob podání a dávka se neliší od výše uvedených analogů.
Na bázi omeprazolu
K dnešnímu dni je nejoblíbenější lék, který je předepsán pro zvýšenou sekreci žaludeční šťávy, stejně jako v přítomnosti žaludečních vředů. Mnoho studií prokázalo účinnost tohoto léku. Léky s touto účinnou látkou mají výhodu nízké ceny.
Existují takové tablety s účinnou látkou „omeprazol“: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atd..
Je třeba poznamenat, že navzdory skutečnosti, že inhibitory protonové pumpy založené na omeprazolu jsou zastaralé, dnes se široce používají jako léčba onemocnění gastrointestinálního traktu..
Zde jsou některé názvy těchto inhibitorů protonové pumpy:
- Omez. K dispozici ve formě tobolek. Jeden kus obsahuje 40 mg účinné látky. Přihlaste se jednou denně. Tato dávka je dostačující k potlačení produkce kyseliny ve dne i v noci. Průběh léčby určuje ošetřující lékař.
- Bioprazol. Jedna tobolka obsahuje 20 mg účinné látky. Inhibitor protonové pumpy účinně snižuje produkci kyseliny. Musíte vypít pouze jednu tobolku denně..
- Omezol. Lék pomáhá inhibovat produkci kyseliny chlorovodíkové. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinné látky. Užívejte jednu tobolku denně. V některých případech lékař doporučuje užívat lék dvakrát.
- Losek. Jedna tobolka obsahuje 30 mg účinné látky.
Na bázi pantoprazolu
Prostředky jemně ovlivňují žaludeční sliznici. Tato skupina zahrnuje: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atd..
Pojďme se podrobněji zabývat některými léky na bázi pantoprazolu:
- Controlok. Inhibitor je dostupný ve formě tablet a injekční. Jedna tobolka může obsahovat 20 nebo 40 mg účinné složky. V závislosti na diagnóze se může způsob podání a dávka lišit.
- Nolpaza. K dispozici v dávkách 20 a 40 mg. Zvláštností tohoto léku je, že jeho užívání je zakázáno až do věku 18 let. Pijte to jednou denně, nejlépe ráno.
- Ulter. Inhibitor protonové pumpy je analogický s Nolpaza. Dávkování a způsob podání jsou identické.
Na základě rabeprazolu
Prostředky této skupiny se s tímto úkolem efektivně vyrovnají..
Mezi léky založené na rabeprazolu patří: Zolispan, Ontime, Pariet atd..
Popíšme podrobně působení některých léků na bázi rabeprazolu:
- Baret. Inhibitor protonové pumpy obsahuje 20 nebo 40 mg účinné látky. Tento léčivý přípravek je předepsán jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na účelu léčby.
- Zulbex. Vyrábí se ve formě tablet, kompozice obsahuje 20 mg účinné látky. Lék je často předepisován k léčbě vředů. Pro účinnou léčbu postačuje jedna dávka léčiva, nejlépe ráno..
- Rabeloku. Často se předepisuje jako profylaxe vývoje žaludečních vředů nebo dvanáctníku. Obsahuje pouze 15 mg účinné látky.
Na bázi esomeprazolu
Charakteristickým rysem této skupiny je, že aktivní složky fondů zůstávají v lidském těle po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu lékaři obvykle předepisují minimální dávku jednou denně..
Tato skupina zahrnuje: Neo-Zext, Esomeprazole Canon atd..
Nejoblíbenější léky na esomeprazol jsou následující:
- Nexium. Hlavní indikací pro léčbu je gastroezofageální refluxní choroba. K dispozici v dávce 20 mg. Nevýhodou je poměrně vysoká cena. Jeden balíček stojí asi 1 500 rublů.
- Emanere. Přiřaďte dvakrát denně. Obsahuje 20 mg účinné látky. Na základě spotřebitelských recenzí lze usoudit, že produkt má dobrou účinnost, ale spíše vysoké náklady..
K dnešnímu dni lékaři dávají přednost lékům na bázi lansoprazolu a pantoprazolu. Tato skupina velmi zřídka způsobuje vedlejší účinky a je vhodná pro téměř každého člověka. Kromě toho je léčba tobolkami na bázi těchto účinných látek mnohem kratší. Pamatujte, že jakýkoli inhibitor protonové pumpy by měl předepisovat váš lékař pouze po diagnostickém testu.
Inhibitory protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy (nazývané také inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, blokátory protonové pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, blokátory vodíkové pumpy atd.) Jsou antisekreční léky určené k léčbě žaludečních, duodenálních závislých na kyselinách. střeva a jícen, blokování protonové pumpy (H + / K + -ATPáza) parietálních buněk žaludeční sliznice a tím snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové. Nejčastěji používanou zkratkou je PPI, méně často - PPI.
Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější a nejmodernější léky v léčbě ulcerativních lézí žaludku, duodena (včetně těch, které jsou spojeny s infekcí Helicobacter pylori) a jícnu, které snižují kyselost a v důsledku toho agresivitu žaludeční šťávy.
Všechny inhibitory protonové pumpy jsou deriváty benzimidazolu a mají podobnou chemickou strukturu. IPP se liší pouze ve struktuře radikálů na pyridinových a benzimidazolových kruzích. Mechanismus účinku různých inhibitorů protonové pumpy je stejný, liší se hlavně farmakokinetikou a farmakodynamikou..
Mechanismus působení inhibitoru protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy po průchodu žaludkem vstoupí do tenkého střeva, kde se rozpustí, poté vstoupí do jater nejprve krevním řečištěm a poté proniknou membránou do parietálních buněk žaludeční sliznice, kde jsou koncentrovány v sekrečních tubulích. Zde jsou při kyselém pH aktivovány inhibitory protonové pumpy a převedeny na tetracyklické Mechanismus působení inhibitorů
protonové čerpadlo
(Maev I.V. a další) |
sulfenamid, který je nabitý, a proto není schopen proniknout membránami a neopouští kyselé oddělení uvnitř sekrečních tubulů parietální buňky. V této formě inhibitory protonové pumpy vytvářejí silné kovalentní vazby s merkaptoskupinami cysteinových zbytků H + / K + -ATPázy, která blokuje konformační přechody protonové pumpy a stává se nevratně vyloučenou ze sekrece kyseliny chlorovodíkové. K obnovení produkce kyseliny je nutná syntéza nových H + / K + -ATPáz. Polovina lidských H + / K + -ATPáz je obnovena za 30 až 48 hodin a tento proces určuje dobu trvání terapeutického účinku PPI. S první nebo jedinou dávkou PPI není jeho účinek maximální, protože ne všechny protonové pumpy do této doby jsou zabudovány do sekreční membrány, některé z nich jsou v cytosolu. Když se tyto molekuly, stejně jako nově syntetizované H + / K + -ATPázy objeví na membráně, interagují s následnými dávkami PPI a je plně realizován její antisekretorický účinek (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).Druhy inhibitorů protonové pumpy
A02BC53 Lansoprazol v kombinaci s jinými léky
A02BC54 Rabeprazol v kombinaci s jinými léky
A02BD01 Omeprazol, amoxicilin a metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklin a metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilin a metronidazol
A02BD04 Pantoprazol v kombinaci s amoxicilinem a klaritromycinem
A02BD05 Omeprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin a tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilin a levofloxacin
Existuje celá řada nových inhibitorů protonové pumpy v různých stádiích vývoje a klinických studiích. Nejznámější z nich a téměř po dokončení pokusů je tenatoprazol. Někteří klinici se však domnívají, že oproti předchůdcům nemá zjevné farmakodynamické výhody a že rozdíly se týkají pouze farmakokinetiky účinné látky (Zakharova N.V.). Mezi výhody ilaprazolu patří to, že je méně závislý na polymorfismu genu CYP2C19 a jeho poločasu (T1/2) 3,6 hodiny (Mayev I.V. a další)
V lednu 2009 schválila americká Potravinová a léková správa (FDA) šestý inhibitor protonové pumpy dexlansoprazol, který je optickým izomerem lansoprazolu, pro léčbu GERD, v květnu 2014 získal povolení v Rusku.
Ve farmakologickém indexu v části Gastrointestinální fondy je skupina "Inhibitory protonové pumpy".
Na základě nařízení vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 č. 2135-r je jeden ze inhibitorů protonové pumpy - omeprazol (tobolky; lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku; potahované tablety) uveden na Seznamu životně důležitých a základní léky.
V současné době je v Evropě na léčbu GERD v současné době povoleno 5 standardních dávek inhibitorů protonové pumpy (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) a jedna dvojitá dávka (40 mg omeprazolu). Standardní dávky inhibitorů protonové pumpy jsou licencovány pro léčbu erozivní ezofagitidy po dobu 4-8 týdnů a dvojitá dávka pro léčbu refrakterních pacientů, kteří byli dříve léčeni standardními dávkami předepsanými po dobu až 8 týdnů. Standardní dávky se předepisují jednou denně, dvojitá dávka - dvakrát denně (V.D. Pasechnikov et al.).
Inhibitory OTC protonové pumpy
V prvních desetiletích po jejich výskytu byly antisekreční léky obecně a inhibitory protonové pumpy ve Spojených státech, Rusku a mnoha dalších zemích léky na předpis. V roce 1995 FDA schválila blokátor Over-the-Coutner H2 Zantac 75 a v roce 2003 první OTC PPI Prilosec OTC (omeprazol hořčík). Později byly ve Spojených státech registrovány OTC PPI: omeprazol (omeprazol), prevacid 24HR (lansoprazol), nexium 24HR (esomeprazol hořčík), zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný). Všechny formy bez lékařského předpisu se vyznačují sníženým obsahem účinné látky a jsou určeny „k léčbě častého pálení záhy“..
Pantoprazol 20 mg je schválen pro vydávání OTC v Evropské unii (EU) dne 12.6.2009, v Austrálii - v roce 2008. Esomeprazol 20 mg - v EU dne 26.8.2013 Lansoprazol - ve Švédsku od roku 2004, později povoleno v řadě další země EU, Austrálie a Nový Zéland. Omeprazol - ve Švédsku od roku 1999, později v Austrálii a na Novém Zélandu, dalších zemích EU, Kanadě, řadě latinskoamerických zemí. Rabeprazol - v Austrálii od roku 2010, později - ve Velké Británii (Boardman HF, Heeley G. Role lékárníka při výběru a použití volně prodejných inhibitorů protonové pumpy. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).
V Rusku jsou pro prodej OTC schváleny následující lékové formy PPI:
- Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, tobolky obsahující 10 mg omeprazolu
- Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, tobolky obsahující 10 mg sodné soli rabeprazolu (nebo rabeprazolu)
- Controloc, tobolky obsahující 20 mg pantoprazolu
Obecným pravidlem při přijímání volně prodejných PPI je to, že pokud během prvních tří dnů nedojde k žádnému účinku, poraďte se s odborníkem. Maximální doba léčby pomocí OTC PPI bez návštěvy lékaře je 14 dní (pro Controloc - 4 týdny). Interval mezi 14denními kurzy musí být nejméně 4 měsíce.Inhibitory protonové pumpy v léčbě gastrointestinálních chorob
Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější léky, které potlačují produkci kyseliny chlorovodíkové, i když mají určité nevýhody. Jako takové našli široké uplatnění při léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselinách, včetně případné eradikace Helicobacter pylori..
Nemoci a stavy, při nichž je indikováno použití inhibitorů protonové pumpy (Lapina T.L.):
- gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
- žaludeční a / nebo duodenální vředy
- Zollingerův-Ellisonův syndrom
- poškození žaludeční sliznice způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)
- onemocnění a stavy, ve kterých je indikována eradikace Helicobacter pylori.
Četné studie prokázaly přímý vztah mezi trváním udržování žaludeční kyselosti s pH> 4,0 a rychlostí hojení vředů a erozí v jícnu, žaludečních a dvanáctníkových vředů, četností eradikace Helicobacter pylori a snížením symptomů charakteristických pro projevy gastroezofageálního refluxu. Čím nižší je kyselost obsahu žaludku (tj. Čím vyšší je hodnota pH), tím dříve je dosaženo účinku ošetření. Obecně lze říci, že u většiny onemocnění souvisejících s kyselinami je důležité, aby hladina pH v žaludku byla více než 4,0 po dobu nejméně 16 hodin denně. Podrobnější studie prokázaly, že každá z kyselin závislých chorob má svou vlastní kritickou úroveň kyselosti, která musí být udržována po dobu nejméně 16 hodin denně (Isakov V.A.):| Nemoci související s kyselinami | Kyselina potřebná k uzdravení,
pH, ne méně |
| Krvácení zažívacího traktu | 6 |
| GERD komplikovaný extraesofágovými projevy | 6 |
| Čtyřnásobná nebo trojitá terapie antibiotiky | Pět |
| Erosivní GERD | 4 |
| Poškození žaludeční sliznice způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků | 4 |
| Funkční dyspepsie | 3 |
| Udržovací terapie pro GERD | 3 |
Inhibitor protonové pumpy
| Maximální dovolená dávka pro jednu dávku, mg |
| Omeprazol | 40 |
| Pantoprazol | 40 |
| Lansoprazol | třicet |
| Rabeprazol | 20 |
| Esomeprazol | 40 |
V patogenezi žaludečních a / nebo duodenálních vředů je rozhodující souvislost nerovnováha mezi faktory agrese a faktory ochrany sliznice. V současné době patří mezi faktory agrese kromě hypersekrece kyseliny chlorovodíkové: hyperprodukce pepsinu, Helicobacter piylori, zhoršená gastroduodenální motilita, účinek na sliznici žaludku a dvanáctníku žlučových kyselin a lysolicetinu, pankreatické enzymy v přítomnosti duodenogastrické membrány, refluxní membrána a refluxní membrána, kouření, pití alkoholických nápojů, užívání některých léků, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky. Mezi ochranné faktory patří: sekrece žaludečního hlenu, produkce bikarbonátů, které pomáhají neutralizovat intragastrickou kyselost na povrchu žaludeční sliznice až na 7 jednotek. pH, schopnost regenerace, syntéza prostaglandinů, které mají ochranný účinek a podílejí se na zajištění dostatečného průtoku krve ve sliznici žaludku a dvanáctníku. Je důležité, aby mnoho z těchto faktorů agrese a obrany bylo geneticky určeno a rovnováha mezi nimi byla udržována koordinovanou interakcí neuroendokrinního systému, který zahrnuje mozkovou kůru, hypotalamus, periferní endokrinní žlázy a gastrointestinální hormony a polypeptidy. Nejdůležitější roli hyperacidity v genezi peptického vředového onemocnění potvrzuje vysoká klinická účinnost antisekrečních léků, které našli široké uplatnění v moderní terapii peptického vředového onemocnění, mezi nimiž hrají hlavní roli inhibitory protonové pumpy (Mayev I.V.).Inhibitory protonové pumpy v režimech eradikace Helicobacter pylori
Inhibitory protonové pumpy zvyšují riziko zlomenin, pravděpodobně způsobují průjem související s Clostridium difficile a mohou ve stáří způsobit hypomagneziémii a demenci a pravděpodobně také zvyšují riziko pneumonie u starších osob.
Americká správa potravin a léčiv (FDA) vydala řadu zpráv o možných nebezpečích s prodlouženými nebo vysokými dávkami inhibitorů protonové pumpy:
- v květnu 2010 vydala FDA varování o zvýšeném riziku zlomenin kyčle, zápěstí a páteře dlouhodobými nebo vysokými dávkami inhibitorů protonové pumpy („FDA varuje“)
- V únoru 2012 vydal FDA zprávu upozorňující pacienty a lékaře, že terapie inhibitorem protonové pumpy může zvýšit riziko průjmu spojeného s Clostridium difficile (sdělení FDA ze dne 8.2.2012).
Na základě těchto a podobných informací FDA věří: Při předepisování inhibitorů protonové pumpy by lékaři měli zvolit nejnižší možnou dávku nebo kratší léčebnou kúru, která je vhodná pro stav pacienta..Bylo popsáno několik případů hypomagneziémie ohrožující život (nedostatek hořčíku v krvi) spojené s použitím inhibitorů protonové pumpy (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitory protonové pumpy, pokud jsou užívány ve spojení s diuretiky u starších pacientů, mírně zvyšují riziko hospitalizace pro hypomagneziémii. Tato skutečnost by však neměla ovlivnit rozumné předepisování inhibitorů protonové pumpy a nízké riziko nevyžaduje skríning hladin hořčíku v krvi (Zipursky J. el al. Inhibitory protonové pumpy a hospitalizace s hypomagnezemií: Případová kontrolní studie s populací / medicína PLOS) - 30. září 2014).
Podle výzkumu provedeného v Německu (Německé centrum pro neurodegenerativní choroby, Bonn), dlouhodobé používání inhibitorů protonové pumpy zvyšuje riziko demence ve stáří o 44% (Gomm W. et al. Asociace inhibitorů protonové pumpy s rizikem demence. Analýza JAMA Neurol. Publikováno online 15. února 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).
Vědci z Velké Británie zjistili, že starší lidé, kteří dostali PPI v období dvou let, mají vyšší riziko pneumonie. Logika autorů studie je následující: kyselina v žaludku vytváří bariéru pro střevní mikrobiotu, která je pro plíce patogenní. Proto, pokud je produkce kyseliny snížena v důsledku příjmu PPI, pak v důsledku vysokého refluxu může do dýchacích cest vstoupit více patogenů (J. Zirk-Sadowski, et al. Inhibitory protonové pumpy a dlouhodobé riziko komunitně získané pneumonie u starších dospělých). Journal of American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10,111 / jgs.15385).
Užívání inhibitorů protonové pumpy během těhotenství
Různé inhibitory protonové pumpy mají různé kategorie rizika FDA pro plod:
- pantoprazol, lansoprazol, dexlansoprazol - B (studie na zvířatech neodhalily riziko negativních účinků na plod, nebyly provedeny řádné studie u těhotných žen)
- omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (studie na zvířatech prokázaly nepříznivé účinky léku na plod a nebyly provedeny žádné vhodné studie u těhotných žen, nicméně potenciální přínosy spojené s užíváním tohoto léku u těhotných žen mohou jeho použití odůvodnit navzdory souvisejícím rizikům)
Užívání inhibitorů protonové pumpy pro gastroezofageální refluxní chorobu během prvního trimestru těhotenství více než zdvojnásobuje riziko porodu dítěte se srdečními vadami (GI & Hepatology News, srpen 2010).Existují také studie prokazující, že užívání inhibitorů protonové pumpy během těhotenství zvyšuje riziko astmatu u nenarozeného dítěte 1,34krát (užívání blokátorů H2 1,45krát). Zdroj: Lai T., et al. Užívání drog potlačujících kyseliny během těhotenství a riziko astmatu z dětství: Metaanalýza. Pediatrie. Leden 2018.
Výběr inhibitorů protonové pumpy
Účinek inhibitorů protonové pumpy na potlačení kyseliny je pro každého pacienta přísně individuální. Řada pacientů má takové jevy jako „odolnost vůči inhibitorům protonové pumpy“, „průlom nočními kyselinami“ atd. Je to způsobeno genetickými faktory a stavem těla. Při léčbě onemocnění závislých na kyselině by proto mělo být jmenování inhibitorů protonové pumpy individuálně a včas upraveno s ohledem na odpověď na léčbu. Je vhodné stanovit individuální rytmus příjmu a dávky léčiv pro každého pacienta pod kontrolou intragastrického pH-metry (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).
Denní pH-gram žaludku po podání PPI
Porovnání inhibitorů protonové pumpy
Porovnání denního antisekretáře
aktivita blokátorů H2 receptorů
(ranitidin) a omeprazol
(Maev I.V. a další) |
Obecně se uznává, že inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější léčbou onemocnění souvisejících s kyselinami. Třída antisekretorických léčiv, která se objevila před PPI - H2-blokátory histaminových receptorů, se postupně nahrazuje z klinické praxe a PPI si vzájemně konkurují. Mezi gastroenterology existují různé pohledy na srovnávací účinnost specifických typů inhibitorů protonové pumpy. Někteří z nich tvrdí, že navzdory určitým rozdílům, které existují mezi IPP, dosud neexistují přesvědčivá data, která by nám umožnila mluvit o vyšší účinnosti jakéhokoli PPI ve srovnání s jinými (Vasiliev Yu.V. et al.) Nebo že během eradikace Na typu PPI zahrnutém do složení trojité (čtyřnásobná terapie) nezáleží (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Jiní píší, že například esomeprazol se zásadně liší od ostatních čtyř PPI: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. a další). Ještě jiní věří, že rabeprazol je nejúčinnější (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V. a další).Podle DS Bordina je účinnost všech PPI v dlouhodobém zacházení s GERD blízká. V časných stádiích terapie má lansoprazol některé výhody v rychlosti nástupu účinku, což potenciálně zvyšuje přilnavost pacienta k léčbě. Pokud je nutné současně užívat několik léků pro současnou léčbu jiných nemocí, je pantoprazol nejbezpečnější.
Na ruském a dalším trhu SNS je k dispozici mnoho obecných PPI. Je známo, že všechny původní PPI mají vysoký antisekreční potenciál, odpovídající téměř všem situacím s potřebou potlačit sekreci. Pokud jde o generické léky, často se liší v antisekreční aktivitě jak od původních drog, tak mezi sebou. Je to způsobeno nejen vlastnostmi farmakokinetiky jednotlivých tříd PPI, ale také kvalitou generik, což dokládá vysoká „primární rezistence“ pozorovaná u jednotlivých léčiv na první standardní dávky, která se snižuje, když se jedna dávka zdvojnásobí (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Vzhledem k možným rozdílům v kvalitě léčiv je důležité objektivní posouzení jejich klinické účinnosti. V současné době je 24hodinové monitorování hladiny intragastrického pH objektivním a dostupným způsobem testování antisekrečních léčiv v klinické praxi (Alekseenko S.A.).
Skupina vědců z Německa (Kirchheiner J. et al.) Provedla metaanalýzu závislosti na dávce pro střední 24hodinové intragastrické pH a procento času s pH> 4 za 24 hodin pro různé PPI. Získali následující hodnoty účinnosti různých PPI k dosažení průměrné hodnoty intragastrického pH = 4:
PPI dávka (mg / den) k dosažení průměrného pH 4 pomocí 24hodinového intragastrického pH metru
|
| Zdravý | Pacient s GERD | Pacient infikovaný Helicobacter pylori |
| Pantoprazol | 89.2 | 166 | Žádná data |
| Omeprazol | 20.2 | 37.7 | 3.0 |
| Rabeprazol | 11.1 | 20.1 | 1.6 |
| Lansoprazol | 22.6 | 41,8 | 3.3 |
| Esomeprazol | 12.6 | 23.6 | Žádná data |
Náklady na generika omeprazolu, pantoprazolu a lansoprazolu jsou mnohem nižší než původní přípravky esomeprazolu a rabeprazolu, což je pro pacienta velmi důležité a často určuje výběr léku na základě finančních možností, zejména pro dlouhodobé užívání (Alekseenko S.A.).Obchodní názvy léčiv - inhibitory protonové pumpy
Na domácím farmaceutickém trhu je prezentována široká škála různých léčiv ze skupiny inhibitorů protonové pumpy:
- účinná látka omeprazol: Bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, zhelkizol, zerocid, zolser, crismel, lomak, losek, losec MAPS, omegast, omez, omezol, omecaps, omepar, omeprazol, omeprazol, omeprazol-AKO acri, Omeprazol-EK., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
- účinnou látkou je omeprazol, který navíc obsahuje léčivo znatelné množství hydrogenuhličitanu sodného: Omez insta
- účinná látka omeprazol + domperidon: Omez-d
- účinná látka pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
- účinná látka lansoprazol: Akrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazolové pelety, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
- účinná látka rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (dříve zvaný Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
- účinná látka esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
- účinná látka dexlansoprazol: Dexilant
- účinná látka naproxen + esomeprazol: Vimovo (předepsáno k léčbě bolesti při osteoartróze, revmatoidní artritidě a ankylozující spondylitidě u pacientů s rizikem vzniku peptického vředového onemocnění).
V Rusku jsou registrovány léky, které jsou třemi složkami tobolek a tablet odpovídající denní dávce „trojité terapie“ pro eradikaci Helicobacter pylori: Pilobact s kombinovanou účinnou látkou „omeprazol + tinidazol + klarithromycin“ a Pilobact AM s kombinovanou účinnou látkou „omeprazol +“ klaritromycin ".Kromě toho existuje na farmaceutických trzích bývalých sovětských republik řada inhibitorů protonové pumpy, které nejsou registrovány v Rusku, zejména:
- omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Cerol
- pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
- lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
- rabeprazol: Barol-20, Geerdin (prášek pro injekční roztok a enterosolventní tablety), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Značky registrované v Německu: Antra a Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazole) atd..Inhibitory protonové pumpy v USA
Americké registrované značky:
- předpis: Prilosec (dříve Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný), Protonix a Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dexlansoprazol) a Vimovo (esomeprazol + naproxen)
- volně prodejné léky na předpis (OTC): Prilosec OTC (omeprazol hořčík), omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazol hořčík), Zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný) a prevacid 24HR) (lansoprazol).
Inhibitory protonové pumpy jsou nejoblíbenější léky na předpis ve Spojených státech pro léčbu nemocí zažívacího systému. V roce 2004 obsadili prvních pět řádků v tabulce, seřazené podle tržeb (viz tabulka níže) a jejich celkové tržby představovaly 77,3% všech drog v této třídě:Droga
| Pro všechny nemoci
| Včetně pro léčbu vybraných nemocí
|
GERD
(všechny typy)
| Peptický vřed a dvanáctníkový vřed
|
Počet receptů,
miliony kusů. | Celkové náklady,
milión $ | Počet receptů,
miliony kusů. | Celkové náklady,
milión $ | Počet receptů,
miliony kusů. | Celkové náklady,
milión $ |
| Lansoprazol | 21,0 | 3 105 | 14.2 | 2 187 | 1.3 | 177 |
| Esomeprazol | 19.5 | 2846 | 14.3 | 2 181 | 0,7 | 86 |
| Pantoprazol | 11.7 | 1 408 | 10,0 | 1224 | 1.1 | 124 |
| Rabeprazol | 8,0 | 1 136 | 6.0 | 914 | 0,2 | 27 |
| Omeprazol | 8.6 | 1,039 | 6.6 | 841 | 0,3 | 31 |
| Celkový | 68,8 | 9534 | 51.1 | 7347 | 3.6 | 445 |
Materiály pro zdravotnické pracovníky
| Sablin O.A. Taktika a trvání terapie GERD (video) |
| A.V. Sidorov PPI léky u pacienta s NERD: je rozdíl? Reakce klinického farmakologa (video) |
| Alekseenko S.A. GERD komplikovaná patologií ORL orgánů, diagnostické možnosti (video) |
| V. V. Tsukanov Racionální volba PPI pro komorbidního pacienta s GERD (video) |
- Lapina T.L. Inhibitory protonové pumpy: od farmakologických vlastností po klinickou praxi // Farmateka. - 2002. - Ne. 9. - s. 3-8.
- Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Použití omeprazolu a esomeprazolu u pacientů s bronchiálním astmatem v kombinaci s GERD // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - č. 3 - str. 26-31.
- Maev I.V. Místo a význam inhibitorů protonové pumpy v moderní léčbě peptického vředu // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - č. 3 - str. 12-13.
- Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al. Srovnávací účinnost antisekrečního účinku rabeprazolu a esomeprazolu u osob rychle metabolizujících inhibitory protonové pumpy // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - Ne. 6.
- Lapina T.L. Inhibitory protonové pumpy: jak optimalizovat léčbu onemocnění závislých na kyselinách // Ruský lékařský deník. - 2003. - T.11. - Ne. 5.
- B. D. Starostin Přechod na jiný inhibitor protonové pumpy, pokud předchozí není účinný u pacientů s gastroezofageálním refluxním onemocněním. // Ruský časopis gastroenterologie, hepatologie, coloproctologie. 2006, č. 5, str. 13.
- Isakov V.A. Terapie onemocnění souvisejících s kyselinami inhibitory protonové pumpy v otázkách a odpovědích // Consilium Medicum. - 2006– č. 7. - od 3-7.
- Samsonov A.A. Inhibitory protonové pumpy - léky volby při léčbě onemocnění závislých na kyselinách // Farmateka. - 2007. - Ne. 6. - str. 10-15.
- Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Úleva pálení žáhy inhibitory protonové pumpy: systematický přehled a metaanalýzy klinických hodnocení // Klinická gastroenterologie a hepatologie. Ruské vydání. - 2008. - díl 1. - č. 3. - str. 184-192.
- Pasechnikov V.D. Klíče pro výběr optimálního inhibitoru protonové pumpy pro léčbu onemocnění závislých na kyselinách // RZhGGK. - Číslo 3. - 2004.
- Bordin D.S. Bezpečnost léčby jako kritérium pro výběr inhibitoru protonové pumpy u pacienta s gastroezofageálním refluxním onemocněním // Consilium Medicum. - 2010. - Svazek 12. - Ne. 8.
- Ruská společnost lékařů. Ulcerózní gastroduodenální krvácení. Národní klinické pokyny.
- Mikheeva O.M. Použití inhibitorů protonové pumpy k léčbě onemocnění závislých na kyselinách // Terapie. - 2016. - č. 2 (6). S. 43-46.
- Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Inhibitory protonové pumpy v praxi praktického lékaře. Terapie. 2019; Č. 5 [31]: 120-126.
- Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Exacerbace gastroezofágových refluxních příznaků po vysazení inhibitorů protonové pumpy není spojena se zvýšenou expozicí kyseliny jícnové. OP232. UEG Journal, 2019, svazek 7 (8S) iv. Abstraktní číslo, str. 126. Překlad do ruštiny: Exacerbace gastroezofágových refluxních příznaků po vysazení inhibitorů protonové pumpy není spojena se zvýšenou expozicí kyseliny jícnu.
Na webu www.GastroScan.ru v části „Literatura“ je podsekce „Inhibitory protonové pumpy“ obsahující publikace pro zdravotnické pracovníky věnované léčbě gastrointestinálních chorob pomocí PPI.Inhibitory protonové pumpy mají kontraindikace, vedlejší účinky a vlastnosti aplikace, je nutná konzultace s odborníkem.
