logo

Antibiotikum tetracyklinové skupiny

Tetracykliny jsou jednou z raných tříd AMP, první tetracykliny byly získány na konci 40. let 20. století. V současné době je jejich použití vzhledem k výskytu velkého počtu mikroorganismů rezistentních na tetracykliny a četných HP, které jsou pro tyto léky charakteristické, omezené. Tetracykliny (přírodní tetracyklin a polosyntetický doxycyklin) si zachovávají největší klinický význam u chlamydiových infekcí, rickettsióz, některých zoonóz a těžké akné.

Mechanismus účinku

Tetracykliny mají bakteriostatický účinek, který je spojen s narušením syntézy proteinů v mikrobiální buňce.

Spektrum činnosti

Tetracykliny jsou považovány za AMP se širokým spektrem antimikrobiální aktivity, avšak během jejich dlouhodobého používání si na ně mnoho bakterií získalo rezistenci..

Z grampozitivních koků je pneumokok nejcitlivější (s výjimkou ARP). Současně je rezistentních více než 50% kmenů S. pyogenes, více než 70% nozokomiálních kmenů stafylokoků a velká většina enterokoků. Z gramnegativních koků jsou nejcitlivější meningokoky a M. catarrhalis a mnoho gonokoků je rezistentních.

Tetracykliny působí na některé grampozitivní a gramnegativní bacily - listeria, H. influenzae, H. ducreyi, yersinia, kampylobakter (včetně H. pylori), brucella, bartonella, vibrio (včetně cholery), patogeny inguinálního granulomu, antrax, mor, tularemie. Většina kmenů Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter jsou rezistentní.

Tetracykliny jsou aktivní proti spirochetám, leptospirě, borrelii, rickettsii, chlamydii, mykoplazmě, aktinomycetám, některým prvokům.

Z anaerobní flóry jsou Clostridia (s výjimkou C.difficile), fusobakterie a P.acnes citlivé na tetracykliny. Většina bakteroidních kmenů je rezistentních.

Farmakokinetika

Při perorálním podání jsou tetracykliny dobře absorbovány a doxycyklin je lepší než tetracyklin. Biologická dostupnost doxycyklinů se nemění a biologická dostupnost tetracyklinů je pod vlivem potravy snížena na polovinu. Maximální koncentrace léčiv v krevním séru se vytvoří 1-3 hodiny po perorálním podání. Při intravenózním podání se rychle dosáhne podstatně vyšších koncentrací krve než při perorálním podání.

Tetracykliny jsou distribuovány v mnoha orgánech a prostředích těla, přičemž doxycyklin produkuje vyšší tkáňové koncentrace než tetracyklin. Koncentrace CSF jsou 10-25% hladin v séru, koncentrace žluči jsou 5-20krát vyšší než koncentrace v krvi. Tetracykliny mají vysokou schopnost procházet placentou a přecházet do mateřského mléka.

Vylučování hydrofilního tetracyklínu se provádí hlavně ledvinami, a proto se při selhání ledvin jeho vylučování významně zhoršuje. Více lipofilní doxycyklin je vylučován nejen ledvinami, ale také gastrointestinálním traktem, a u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je tato cesta hlavní. Doxycyklin má ve srovnání s tetracyklinem 2–3krát delší poločas. Při hemodialýze je tetracyklin odstraňován pomalu, ale doxycyklin není odstraňován vůbec.

Nežádoucí účinky

Gastrointestinální trakt: bolest nebo nepříjemné pocity v břiše, nevolnost, zvracení, průjem.

CNS: závratě, nestabilita; zvýšený intrakraniální tlak při dlouhodobém užívání (pseudotumorový mozkový syndrom).

Játra: hepatotoxicita, až do rozvoje tukové degenerace nebo nekrózy jater. Rizikové faktory: Základní jaterní dysfunkce, těhotenství, rychlé IV podání, selhání ledvin.

Kosti: narušení tvorby kostí, zpomalení lineárního růstu kostí (u dětí).

Zuby: zbarvení (žluté nebo šedohnědé zabarvení), skloviny.

Poruchy metabolismu: porucha metabolismu bílkovin s převahou katabolismu, zvýšení azotémie u pacientů se selháním ledvin.

Fotosenzitizace: vyrážka a dermatitida pod vlivem slunečního světla a kožní léze jsou často kombinovány s lézemi nehtů.

Alergické reakce (zkřížené na všechny tetracykliny): vyrážka, kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Lokální reakce: tromboflebitida (s intravenózní injekcí).

Ostatní: glositida, doprovázená hypertrofií papil a zčernalením jazyka; ezofagitida, eroze jícnu (častěji při užívání tobolek); pankreatitida; potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a vagíny, superinfekce, včetně orofaryngeální, střevní a vaginální kandidózy, méně často kolitida spojená s C.difficile.

Indikace

Chlamydiové infekce (psitakóza, trachom, uretritida, prostatitida, cervicitida).

Borrelióza (lymská nemoc, recidivující horečka).

Rickettsioses (Q-horečka, Rocky Mountain skvrnitá horečka, tyfus).

Bakteriální zoonózy: brucelóza, leptospiróza, antrax, mor, tularemie (v posledních dvou případech v kombinaci se streptomycinem nebo gentamicinem).

NDP infekce: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie.

Gynekologické infekce: adnexitida, salpingooforitida (v těžkých případech - v kombinaci s β-laktamy, aminoglykosidy, metronidazol).

STI: syfilis (pro alergii na penicilin), tříselný granulom, lymphogranuloma venereum.

Eradikace H. pylori v žaludečním a dvanáctníkovém vředu (tetracyklin v kombinaci s antisekrečními léky, bizmut subcitrátem a dalšími AMP).

Kontraindikace

Věk do 8 let.

Těžká patologie jater.

Renální selhání (tetracyklin).

Varování

Alergie. Crossover ke všem tetracyklinovým lékům.

Těhotenství. Použití tetracyklinů během těhotenství se nedoporučuje, protože procházejí placentou a mohou způsobit vážné poruchy vývoje kostí.

Laktace. Tetracykliny přecházejí do mateřského mléka a mohou mít nepříznivý vliv na vývoj kostí a zubů u kojeného dítěte.

Pediatrie. Tetracykliny by neměly být předepisovány dětem mladším 8 let (pokud neexistuje bezpečnější alternativa), protože mohou způsobit zpomalení růstu kostí, změnu barvy zubů, hypoplasii skloviny. Existují zprávy o vypouklé fontanelle u malých dětí, které dostávaly velké dávky tetracyklinů.

Poškozená funkce ledvin. Tetracyklin je kontraindikován při selhání ledvin. Doxycyklin lze použít u pacientů s poškozením ledvin, protože jejich hlavní cestou vylučování je gastrointestinální trakt..

Poruchy jater. Tetracykliny jsou kontraindikovány při těžké jaterní dysfunkci kvůli riziku hepatotoxicity.

Lékové interakce

Pokud se tetracykliny užívají perorálně současně s antacidy obsahujícími vápník, hliník a hořčík, s hydrogenuhličitanem sodným a cholestyraminem, může se jejich biologická dostupnost snížit kvůli tvorbě neabsorbovatelných komplexů a zvýšení pH obsahu žaludku. Proto je třeba mezi užíváním uvedených léků a tetracyklinů dodržovat intervaly 1-3 hodiny..

Nedoporučuje se kombinovat tetracykliny s přípravky železa, protože to může narušit vstřebávání obou.

Karbamazepin, fenytoin a barbituráty zvyšují jaterní metabolismus doxycyklinu a snižují jeho koncentraci v krvi, což může vyžadovat úpravu dávky tohoto léčiva nebo jeho nahrazení tetracyklinem..

Při kombinaci s tetracykliny může být účinek perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen oslaben.

Tetracykliny mohou zvýšit účinek nepřímých antikoagulancií inhibicí jejich metabolismu v játrech, což vyžaduje pečlivé sledování protrombinového času.

Existují zprávy, že kombinace tetracyklinů s přípravky vitamínu A zvyšuje riziko mozkového syndromu pseudotumoru.

Informace pro pacienty

Orální tetracykliny by se měly užívat při plné sklenici vody, aby se zabránilo poškození jícnu (ezofagitida, ulcerace) a podráždění gastrointestinální sliznice..

Tetracyklin se musí užívat nalačno - 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Přísně dodržujte předepsaný režim schůzky po celou dobu léčby, dávku nevynechávejte a užívejte v pravidelných intervalech. Pokud je dávka vynechána, vezměte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dávku nezdvojnásobujte.

Pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se neobjeví nové příznaky, vyhledejte lékaře.

Neužívejte antacida, doplňky vápníku, přípravky železa, hydrogenuhličitan sodný, laxativa obsahující hořčík po dobu 1-3 hodin před a po perorálním podání tetracyklinů.

Během léčby tetracykliny nevystavujte přímému slunečnímu záření.

Pokud používáte orální antikoncepci obsahující estrogen během léčby tetracykliny, použijte alternativní nebo další metody antikoncepce.

Antibiotika tetracyklinové řady: seznam a vlastnosti

Obecný odkaz

Tetracykliny byly poprvé objeveny během studia vlastností půdních hub. Materiál pro výzkum byl vybrán z celého světa. První lék, který byl použit k léčbě v 50. letech. minulé století - chlortetracyklin. V průběhu klinických pozorování bylo zjištěno, že tetracykliny jsou schopné potlačovat mikrobiální infekce různého původu..

Tetracyklin, který dal jméno celé skupině podobných antibakteriálních léků, byl získán během experimentů s chlortetracyklinem v roce 1952. O rok později byli vědci schopni izolovat vyčištěnou molekulu hmoty.

Na konci dvacátého století vědci vymysleli polosyntetické látky (metacyklin, tigecyklin). Moderní léky nejnovější generace jsou schopné ovlivňovat bakteriální kmeny s rezistencí na antibiotika přírodního původu.

Přípravky této skupiny antibiotik se vyznačují širokým spektrem působení proti mikrobům. Před nimi je spousta gram-pozitivních a gram-negativních patogenů, různých koků, chlamydií, rickettsií. Některé další mikroorganismy se však k lékům nedotýkají: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, významná část bakteroidních kmenů, jakož i houby a viry.

Dnes jsou drogy tetracyklinové skupiny předepisovány méně často než jiné typy vzhledem k tomu, že k působení léků se objevilo mnoho rezistentních forem patogenů a také kvůli vedlejším účinkům, které způsobují.

Charakteristika vlastností tetracyklinů

Rozdíl mezi drogami skupiny tetracyklinů spočívá v mechanismu účinku. Po proniknutí do těla jsou všechna léčiva zabudována do buněčného prostoru patogenu, po kterém narušují vnitřní procesy zaměřené na syntézu proteinu a tvorbu nových mikrobů.

Nedostatek drog je tvořením tzv. zkřížená rezistence u patogenů. To znamená, že pokud se rezistence na léčivo používané v terapii vyvinula v jedné formě patogenu, pak se rozšíří na další léky. Nemá smysl je používat pro další terapii. Výjimkou z tohoto pravidla je minocyklin.

Rozdělení

Během léčby je třeba mít na paměti, že tetracykliny se snadno a rychle šíří po celém těle a mohou se také hromadit v některých orgánech. Jsou uloženy v játrech, slezině, kostech, zubech. Nachází se v žluči, moči a exsudativní tekutině.

Kromě toho jsou tetracykliny schopny procházet placentární bariérou, přecházet do plodu a mateřského mléka. Léčiva v této skupině jsou proto zakázána pro terapii během těhotenství a kojení. Studie prokázaly, že použití u těhotných žen přispívá k hromadění látek v zubních zárodcích a kostech, což může vyvolat další tvorbu vývojových patologií. Kromě toho se u dětí může vyvinout fotocitlivost, náchylné infekce v ústech a pochvě..

Proto by během léčby tetracykliny měla žena přerušit kojení..

Recepce

Po perorálním podání se léky vstřebávají do krevního řečiště žaludkem a horními střevy. Léčivé přípravky se užívají na lačný žaludek spolu se sklenicí vody (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny později). Přípravky se nejlépe opíjí, aby se zajistil rychlý průchod účinných látek a minimalizovalo se riziko poškození sliznic gastrointestinálního traktu..

Účinky léků jsou oslabeny, pokud se užívají s mléčnými výrobky, léky s vápníkem, železem, hořčíkem, hliníkem a bizmutem.

Nejsilnější účinek se objeví 1-3 hodiny po užití léku.

Během léčby je vysoce nežádoucí přeskočit užívání léků. Pokud k tomu dojde, zapomenutý lék by měl být opil co nejdříve. V případech, kdy je přestávka tak dlouhá, že se blíží době užívání další tablety, musíte ji vypít a neužít dvojitou dávku.

Během terapie tetracykliny by se člověk neměl vyhýbat objevování na slunci, protože pokožka se na něj stává obzvláště zranitelnou.

Ženám ve fertilním věku, které používají antikoncepci na bázi estrogenu, se doporučuje, aby navíc používaly spolehlivé antikoncepční prostředky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí reakce těla na tetracykliny jsou méně časté a snáze snášejí než během léčby jinými antibiotiky, ale v některých případech mohou přetrvávat i po ukončení léčby. Nejtypičtějšími vedlejšími účinky léků jsou:

  • Gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, bolest hlavy, ztráta chuti k jídlu, gastritida, ulcerace orgánů, zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, glositida, pankreatitida, zvětšené papily v jazyku, dysbióza
  • NS: zvýšený tlak HF, závratě a / nebo ztráta rovnováhy
  • Genitourinární systém: poškození ledvin, zvýšený obsah dusíku v moči, kreatinin v krvi
  • Projev alergií: makulopapulární vyrážka, zarudnutí dermis, Quinckeho edém, anafylaxe, SLE vyvolané léky, svědění ve vagíně nebo konečníku
  • Metabolismus: zrychlené vylučování živin z těla
  • Další účinky: fotosenzibilizace, destrukce nebo narušení kostí a zubů, barvení zubní skloviny (u dětí), kandidóza infekce, nedostatek vitamínů B.

Kontraindikace

  • Individuální vysoká úroveň citlivosti na léčivou látku léku nebo na jiné léky této skupiny
  • Věk do 8 let
  • Těhotenství, HB
  • Těžké patologie jater a ledvin.

Interakce s jinými drogami

Pokud lékař předepsal jeden z tetracyklinů, je třeba mít na paměti, že léky při interakci s látkami těžkých kovů vytvářejí nerozpustné sloučeniny. Proto by se po celou dobu léčby nemělo konzumovat mléko a mléčné výrobky ani léky obsahující jejich ionty (látky se železem, antacida, minerály). Pokud není možné zrušit společnou aplikaci, je třeba dodržet časový interval mezi dávkami od 1 do 3 hodin.

Je vysoce nežádoucí kombinovat tetracykliny s léčivy obsahujícími železo, protože v tomto případě dochází k vzájemnému oslabení absorpce léčiv.

Při kombinaci s tetracykliny se antikoncepční účinek perorálních kontraceptiv na bázi estrogenu snižuje.

Barbituráty, karbamazepin a feninoin mnohonásobně zvyšují metabolismus doxycyklinu v játrech a snižují hladinu v krvi. Během léčby byste měli neustále sledovat indikátory a sledovat dávkování..

Při kombinování tetracyklinů s vitaminem A je třeba postupovat opatrně, protože existuje předpoklad, že taková kombinace může vyvolat syndrom pseudotumoru GM (idiopatická intrakraniální hypertenze)..

Tetracyklinová léčiva mohou zvýšit účinek nepřímých antikoagulancií (AED), proto je během léčby vyžadována podrobná kontrola protrombinového času.

Seznam antibiotik

Přípravky s tetracyklinem se vyrábějí v tabletách, tobolkách, vnějších a očních mastech.

Požití se doporučuje 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. V průměru se dospělým doporučuje užívat 0,3 - 0,6 g každých 6 hodin. Děti (8+) jsou předepisovány nejvýše 3 g látky za den, rozděleny do několika dávek.

Masť pro vnější použití se aplikuje na poškozenou pokožku 1krát za 4-6 hodin. Prostředek pro oční terapii je umístěn za spodní víčko v intervalech 2-4 hodin.

Seznam léčiv: Tetracyklin, Tetracyklin hydrochlorid, Tetracyklin-LekT, Tetracyklinová oční masti, Tetracyklin s nystatinem, Imex.

Účinná látka a léčivo. Lék se vyrábí v potahovaných tabletách, tobolkách, sirupu, injekčních roztocích, prášku pro přípravu injekcí. Má silnější účinek na pneumokoky. Snadněji tolerovatelné než tetracyklinové léky.

Tablety a tobolky lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Může být podán dětem mladším 8 let, pokud existuje podezření na antraxovou infekci.

Dospělým se doporučuje užívat 0,2 - 1 g léčiv denně nebo ve dvou dávkách. Pro děti (8+) se dávka vypočítá podle vzorce 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 0,2 g za den. IV injekce: denní dávka pro dospělé je 0,2 g (najednou nebo rozdělena do 2 injekcí), pro děti - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Přípravky: Doxycyklin, Doxycyklin hydrochlorid, Vidoccin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksin

Vyrábí se v kapslích pro perorální podání. Obsahuje minolexin - polosyntetickou látku. Je předepsán pro uretritidu, zánět očí, brucilózu, kožní patologie, trachom, plicní a genitální infekce, bolest v krku, antrax atd..

Doporučuje se pít léky po jídle, aby nedošlo k podráždění nebo poškození zažívacího traktu. Počáteční dávka pro dospělé je 200 mg, poté se změní na 100 mg 1krát za 12 hodin. Denní dávka by neměla být vyšší než 400 mg.

Přípravky: Minoccyklin, Minocyklin hydrochlorid, Dihydrát Minocyklin hydrochloridu.

Seznam léků souvisejících s řadou tetracyklinů

Tetracykliny jsou jednou z nejstarších skupin antibiotik, která se dnes v klinické praxi stále aktivně používají. Kombinuje řadu látek, které patří k řadě polyketidů. Farmakologické vlastnosti většiny tetracyklinů jsou velmi podobné, stejně jako seznam bakteriální flóry, která je citlivá na tyto léky. Prvním lékem v této skupině byl chlortetracyklin, který byl objeven v roce 1945 studováním kultivačních tekutin hub houby Streptomyces aureofaciens. Většina moderních drog byla syntetizována v 50. až 70. letech minulého století.

Farmakologické vlastnosti tetracyklinů

Tetracykliny mají bakteriostatický účinek, jehož mechanismem je inhibice vazby přenosové RNA bakterií na ribozom 70S. V důsledku toho dochází ke snížení syntézy proteinů buňkami mikroorganismů, což znemožňuje jejich reprodukci. Současně se snižuje schopnost bakterií odolávat imunologickým reakcím těla pacienta. Při vysokých koncentracích (za laboratorních podmínek) vykazují tetracykliny také baktericidní účinek. Následující patogeny jsou citlivé na léky v této skupině:

  • pneumokoky;
  • haemophilus influenzae;
  • listeria;
  • Yersinia;
  • cholera vibrio;

Samostatným problémem je vývoj rezistence mikrobiální flóry na tetracykliny. Důvodem je aktivní užívání těchto léků v minulém století. Neúčinnost tetracyklinů při léčbě infekcí způsobených gonokoky, salmonely, shigellami, Escherichia coli, Klebsiella a Enterobacter je velmi často zaznamenána.

Obecné rysy tetracyklinů

Nejběžnějším vedlejším účinkem všech tetracyklinových léčiv je schopnost vázat se s vápníkem za vzniku komplexních nerozpustných solí, které se hromadí v sklovině a zubní sklovině. V dospělosti to nehraje negativní roli a někdy dokonce zvyšuje účinnost léku při osteomyelitidě.

Ale pokud jde o děti, když mají muskuloskeletální systém, někdy to vede k vývoji kostních deformit a změně barvy zubů. Také antibiotika tetracyklinové skupiny mohou pronikat placentární bariérou a ovlivňovat plod. Proto se také během těhotenství nedoporučuje předepisovat..

Perorální užívání léků ze skupiny tetracyklinů by mělo být vypláchnuto dostatečným množstvím vody. Mléko a jiné mléčné výrobky by se za tímto účelem neměly používat, protože významně snižují absorpci a biologickou dostupnost léčiva..

Seznam léků na tetracyklin

Dnes se rozlišují tyto léky ze skupiny tetracyklinů:

  • přírodní léčiva (izolovaná z hub) - chlortetracyklin, oxytetracyklin;
  • polosyntetický analog chlortetracyklin - tetracyklin;
  • léky s pochodujícím oxytetracyklinem (doxycyklin a metacyklin);
  • kombinované léky s oleandomycinem - olettrin, olemorfosclin;
  • glycylcycline - tigecyklin;
  • derivát tetracyklin - minocyklin.

Jednotlivé léky skupiny tetracyklinů

Tetracyklin

Tetracyklin je jedním z nejdůležitějších antibakteriálních činidel. Lék se uvolňuje ve formě tablet a mastí. Orální tetracyklin je předepsán pro mykoplazmatickou pneumonii, hemofilickou infekci, brucelózu, bartonelózu, amébii, choleru, listeriózu, mor, rickettsiózu, psitakózu, tyfus, trachom a tularémii. Masti se používají lokálně pro stomatitidu, akné, nekrotizující ulcerózní gingivitidu, rosacea. Existuje také forma na plný úvazek, která se používá pro bakteriální zánět spojivek a blefaritidu..

Při systematickém užívání způsobuje lék často dyspeptické příznaky (nevolnost, zvracení, pocit těžkosti v břiše), zánět různých orgánů zažívacího systému a přidání plísňových a bakteriálních infekcí. Toxický účinek na játra má také zvláštní význam. Byly popsány případy toxické hepatitidy.

Proto, když je tetracyklin užíván interně, pravidelně (nejlépe každé 2-3 dny), musí pacient podstoupit biochemický krevní test na jaterní enzymy a bilirubin. Při prudkém nárůstu těchto ukazatelů by léčivo mělo být okamžitě zrušeno.

Doxycyklin

Doxycyklin je dnes nejčastěji používaným tetracyklinovým lékem. Lék byl syntetizován v 60. letech v laboratoři americké farmaceutické společnosti „Pfizer“.

Výhodou doxycyklinu je nižší hepatotoxicita léku při orálním podání, takže prakticky nahradil tetracyklin v léčbě infekčních patologií. Vylučuje se z těla ledvinami, proto je v případě selhání ledvin nutné snížit dávku.

Doxycyklin se vyrábí pod názvy "Vibramycin", "Doxiben", "Doxycycline Solutab", "Unidox" a "Doxal" v množství 100 nebo 200 mg v jedné tabletě.

Mezi vedlejší účinky patří nejčastější bolesti hlavy, nauzea, zvracení, kandidóza, alergické reakce, inhibice hematopoézy.

Tigecyklin

Tigecyklin je první lék v podskupině glycylcyklin. V klinické praxi se používá jen zřídka. Tigecyklin má však bakteriostatický účinek na řadu mikroorganismů s rozvinutou rezistencí na jiná antibiotika. Lék existuje pouze ve formě pro intravenózní podávání. Tigecyklin je částečně metabolizován v játrech. Vylučuje se z těla střevy (55%) a ledvinami (30%). Během používání zůstává terapeutická dávka v krvi po dobu 24-36 hodin.

Indikace pro jeho jmenování jsou pneumonie získaná v komunitě, peritonitida, akutní intraabdominální infekce (zejména infekce způsobené anaerobními patogeny), generalizovaná zánětlivá reakce a bakteriální endokarditida.

Lék se vyrábí pod obchodním názvem "Tigacil" ve formě prášku pro přípravu roztoku 50 mg účinné složky v jedné lahvi.

Mezi vedlejší účinky patří nejčastější dyspeptické poruchy, prodloužení protrombinového času a krvácení..

Minocyklin

Je to cestovní droga pro tetracyklin. A jak četné studie ukázaly, v mnoha případech je nejúčinnějším lékem v této skupině. Zcela náhodou jsme objevili jeho schopnost inhibovat matricové metaloproteinázy, což vede ke snížení závažnosti zánětlivého procesu u revmatoidní artritidy..

V mnoha zemích se používá jako prostředek základní terapie pro mírný průběh této patologie. Druhým necharakteristickým rysem minocyklinu je inhibice enzymu 5-lipoxygenázy. Tento enzym se podílí na vývoji zánětlivých a degenerativních procesů v mozku. Proto existuje experimentální terapie s minocyklinem pro Huntingtonovu chorobu..

Negativní stránkou léku je přítomnost poměrně velkého počtu častých vedlejších účinků. Kromě standardních komplikací u všech tetracyklinů jsou při užívání monocyklinu pozorovány časté vestibulární poruchy - závratě (závratě), které jsou někdy doprovázeny bolestmi hlavy, jakož i pigmentací sliznic..

V některých zemích, jako je Norsko a Filipíny, je droga zakázána. Koupit v Rusku je velmi problematické. Lék se vyrábí pod obchodním názvem "Minolexin" 50 a 100 mg v jedné tabletě.

Antibiotická léčiva skupiny tetracyklinů: mechanismus účinku a rozsah

První tetracykliny byly objeveny v polovině 20. století. Léky této skupiny mají společný mechanismus účinku, téměř podobné farmakologické vlastnosti, téměř úplnou zkříženou rezistenci. Mezi jednotlivými se liší pouze ve vlastnostech adsorpce, metabolismu a síly terapeutického účinku.

Dnes se vzhledem k výskytu mnoha rezistentních kmenů mikroorganismu na léčiva této skupiny, k rozvoji četných nežádoucích účinků, které se objevují během léčby, používají jen zřídka..

A přesto se používají pro chlamydii, rickettsiosy, některá zoonotická onemocnění, těžké akné.

Popis skupiny antibiotických léčiv

Všechna tetracyklinová antibiotika mají bakteriostatický účinek, který je spojen s narušením tvorby bílkovin v buňkách mikroorganismů.

Tetracykliny jsou léky se širokou škálou antibakteriální aktivity, ale díky jejich mnohaletému používání se objevilo velké množství rezistentních mikroorganismů a seznam jejich účelů byl výrazně snížen.

Drogy této skupiny způsobují smrt takových mikroorganismů, jako jsou:

  • pneumokoky, jiné než pneumokoky rezistentní na antibiotika;
  • meningokoky;
  • moraxella katarralis;
  • listeria;
  • haemophilus influenzae;
  • Ducreyova hůlka;
  • Yersinia;
  • kampylobakter;
  • vibrace;
  • brucella;
  • bartonella;
  • antrax bacil;
  • původci donovanózy a tularémie;
  • morová hůl;
  • spirochety;
  • leptospira;
  • rickettsie;
  • chlamydie;
  • mykoplazma;
  • actinomycetes;
  • samostatný prvok;
  • clostridia, s výjimkou C.difficile;
  • fusobakterie;
  • propionibacterium acne.

Následující bakterie jsou rezistentní vůči tetracyklinům:

  • 50% P-hemolytický;
  • více než 70% nemocničních stafylokokových kmenů;
  • gonokoky;
  • enterokoky;
  • Escherichia koli;
  • salmonella;
  • původci úplavice;
  • klebsiella;
  • enterobaktérie;
  • bakteroidy.

Farmakokinetika

Při perorálním použití se antibiotika tetracyklinové skupiny dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu, přičemž nejvyšší hladina v krvi byla pozorována po 1-3 hodinách. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost doxycyklinu, zatímco adsorpce tetracyklinu užívaného s jídlem je výrazně snížena.

Fondy této skupiny jsou schopny proniknout do mnoha orgánů a prostředí, včetně placentární bariéry..

Tetracyklin se vylučuje močí, proto je v případě patologie ledvin nutná úprava léčebného režimu. Molekuly doxycyklinů jsou vysoce lipofilní, takže se také vylučují střevy. Navíc, pokud má pacient nějaké onemocnění ledvin, většina účinné látky se vylučuje do stolice..

Oblast použití

Léky této skupiny se vyrábějí v lékových formách pro vnější a vnitřní použití..

Orální podání tetracyklinů je odůvodněno následujícími chorobami:

  • chlamydie;
  • mykoplazmóza;
  • borelióza klíštěte;
  • recidivující horečka;
  • koxielóza;
  • tyfus;
  • Býčí horečka;
  • mor;
  • tularemie;
  • brucelóza;
  • karbunkl je maligní;
  • leptospiróza;
  • chronická bronchitida v akutním stadiu;
  • komunitní pneumonie;
  • cholera;
  • pseudotuberkulosa;
  • adnexitida;
  • rosacea;
  • akné;
  • syfilis;
  • donovanóza;
  • žaludeční vřed a 12-duodenální vřed (k potlačení Helicobacter);
  • sálavé plísňové onemocnění;
  • epitelioidní angiomatóza;
  • pro prevenci tropických malárií.

Navenek se tetracykliny používají ve formě mastí:

  • s očními infekcemi;
  • s hnisavými ranami.

Tetracykliny se často podávají v kombinaci s P-laktáty, aby se zvýšil terapeutický účinek.

Seznam moderních léků

Tetracykliny lze podmíněně rozdělit na přírodní a polosyntetické.

Přírodní tetracykliny zahrnují:

  • Tetracyklin;
  • Oxytetracyklin.

Tetracyklin se vyrábí v tabletách, Oxytetracyklin jako injekční roztok.

Hlavní rozdíl mezi oxytetracyklinem je v tom, že se vylučuje z těla po jedné injekci po 3 dnech, takže se injikuje jednou za 72 hodin..

Seznam polosyntetických antibiotik představují následující léky:

  • Metacyklin;
  • Doxycyklin (obchodní název Unidox Solutab);
  • Minocyklin;
  • Demeclocyklin.

Všechny tyto drogy jsou si navzájem podobné. Nejvýhodnější formou uvolňování je Unidox Solutab, který se vyrábí ve formě rozpustných tablet, které lze před užitím zředit malým množstvím vody (20 ml)..

Důležité! Samoléčení tetracykliny je nepřijatelné, pouze lékař může posoudit, jak je jejich příjem vhodný.

Kontraindikace a vedlejší účinky při užívání

Je užitečné odmítnout vzít tetracykliny v následujících případech:

  1. S individuální nesnášenlivostí na jakákoli antibiotika tetracyklinové skupiny, protože mají zkříženou alergii.
  2. Během těhotenství procházejí léčivé látky placentou a mohou mít negativní vliv na tvorbu kostní tkáně plodu.
  3. Během kojení. Bylo prokázáno, že účinná látka antibiotik se vylučuje do mateřského mléka a může způsobit nežádoucí změny v kostní a zubní tkáni kojence..
  4. Při těžkém selhání jater, protože tetracykliny mají hepatotoxické účinky.
  5. Kontraindikace pro jmenování tetracyklinem je selhání ledvin. Léky na bázi doxycyklinů se u těchto pacientů vylučují střevy.
  6. Tetracykliny byste neměli předepisovat pacientům mladším 8 let, protože jsou uloženy v kostní tkáni a dentinu mléčných zubů, v důsledku čehož dochází ke zpomalení růstu skeletu, změně barvy zubů a jejich hypoplasii. Vypoukání fontanelu bylo zaznamenáno u novorozenců, kteří užívali velké dávky antibiotik této řady.
zpět na obsah ↑

Vedlejší efekty

Při užívání tetracyklinů se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • zažívací systém: bolest břicha, nauzea, zvracení, zažívací potíže, zánět jazyka s jeho začerněním, ulcerace jícnu, dysbióza, Crohnova choroba, jaterní steatóza nebo nekróza, pankreatitida;
  • nervový systém: závratě, nedostatečná koordinace, intrakraniální hypertenze;
  • kostní a zubní tkáň: zpoždění v lineárním růstu, poruchy tvorby skloviny, barvení zubních tkání;
  • metabolismus: patologické změny v metabolismu bílkovin s převahou jejich rozpadu, zvýšení hladiny dusíku v krvi u pacientů se selháním ledvin;
  • kůže: fotocitlivost.

Kromě toho je možné vyvinout alergie: vyrážky, kopřivka, angioedém, anafylaxe. Během léčby injekčními formami se může objevit tromboflebitida..

Farmakologická kompatibilita

Užívání tetracyklinů s léčivy obsahujícími železo, hořčík, hliník, vápník a soda snižuje jejich adsorpci.

Při kombinaci léčiv této skupiny s perorálními antikoncepčními pilulky obsahujícími estrogeny se terapeutický účinek těchto antikoncepčních přípravků může snížit..

Proto by během léčby antibiotiky měla být použita další antikoncepce. Neužívejte tetracykliny současně s retinolem, protože existuje možnost rozvoje idiopatické intrakraniální hypertenze.

Tetracykliny zpomalují metabolismus nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke změně protrombinového času.

Neužívejte současně doxycyklin a barbituráty, karbamazepin nebo fenytoin, protože tato kombinace snižuje hladinu antibiotika v systémovém oběhu, v důsledku toho může vyžadovat změnu jeho dávky nebo jmenování tetracyklinu..

Při užívání drog této skupiny je třeba dodržovat následující pravidla:

  1. Orální tetracykliny by se měly užívat při stání s dostatečným množstvím vody, aby se snížilo riziko eroze jícnu..
  2. Musíte brát antibiotikum současně. Pokud se vynechá další dávka, měla by se užít co nejdříve. Pokud nastal čas pro příští příjem léků, nemůžete dávku zdvojnásobit..
  3. Je nutné poradit se s odborníkem, pokud 72 hodin po zahájení léčby nedojde ke zlepšení zdraví pacienta..
  4. Během antibiotické terapie by se nemělo vyhýbat přímému UV záření ze slunce kvůli riziku fotocitlivosti.

Antibiotika tetracyklinové skupiny

Tetracykliny jsou antimikrobiální léky první generace získané v polovině minulého století. Přišli nahradit peniciliny, vůči nimž si většina mikroorganismů vyvinula rezistenci v důsledku nesprávného užívání drog. Nyní se antibiotika ze skupiny tetracyklinů často nepoužívají, ale v některých případech je nelze bez nich udělat. Na jejich základě byly v poslední době syntetizovány moderní léky se širokým spektrem účinku pro léčbu infekčních chorob. Ale tetracykliny první i následující generace mají značný počet kontraindikací a jsou schopny vyvolat závažné vedlejší účinky. Proto jsou antibiotika užívána pod přísným dohledem lékaře a pouze po důkladném vyšetření pacienta..

Klasifikace

První tetracykliny byly získány jako výsledek katalytické chemické reakce redukce chlortetracyklinů. Poté se vědci od této techniky vzdálili a antibiotika se vyráběla biosyntetickým způsobem. Navzdory terapeutické účinnosti tetracyklinů přítomnost závažných vedlejších účinků zavedla omezení pro použití léčiv u pacientů s infekčními patologiemi. Proto byly v následném úsilí vývojářů zaměřeny na zlepšení tetracyklinů.

Byly získány léky s následujícími výhodami:

  • dobře absorbován sliznicemi;
  • nevyvolávat poškození tkáně v místě vpichu;
  • po dlouhou dobu jsou v systémovém oběhu a v ohniscích zánětu;
  • udržovat terapeutickou hladinu v krevním řečišti po dlouhou dobu;
  • nemají vážné vedlejší účinky.

Postupem času se však u mikroorganismů vyvinula rezistence dokonce i ke zlepšeným tetracyklinům, které se objevují během laboratorních studií biologických vzorků..

Varování: „Lékaři se snaží nepředepisovat tato antibakteriální činidla, ale udržovat je v rezervní skupině léků. Doporučené tetracykliny často zahrnují pouze doxycyklin, který se používá při léčbě kožních patologií a chorob močového systému..

Antibiotika tetracyklinové řady jsou klasifikována podle toho, jak jsou získána:

  • přírodní: Oxytetracyklin, tetracyklin;
  • polosyntetický: chlortetracyklin, demeklocyklin, metacyklin, doxycyklin, minocyklin.

Při předepisování různých antibiotik pacientům lékaři vždy berou v úvahu poločas tablet, tobolek nebo roztoků. Tento termín označuje dobu potřebnou k tomu, aby farmakologický přípravek ztratil 50% svých terapeutických vlastností. Během této doby je část účinné látky metabolizována a vylučována z těla stolicí a (nebo) močí. Tyto hodnoty jsou základem následující klasifikace tetracyklinů:

  • krátké trvání (5-6 hodin) - chlortetracyklin, tetracyklin, oxytetracyklin;
  • průměrné trvání (7-10 hodin) - demeclocyklin, metacyklin;
  • dlouhodobý účinek (12-15 hodin) - doxycyklin, minocyklin.

Poločas tetracyklinů se ne vždy shoduje s biologickým obdobím. Časový interval posledně jmenovaného se může lišit v závislosti na schopnosti vázat se na proteiny a interagovat s receptory.

Spektrum akce

Spektrum aktivity tetracyklinových antibiotik je vzhledem ke svým bakteriostatickým vlastnostem poměrně široké. Některé mikroorganismy v průběhu času získaly rezistenci na tyto léky, jiné jsou stále citlivé na jejich účinky. U těchto bakterií, prutů a virionů se nevyvinula dostatečná odolnost vůči tetracyklinům:

  • Gram-pozitivní bakterie. Tetracykliny vykazují bakteriostatickou aktivitu proti streptokokům, stafylokokům a pneumokokům;
  • Gramnegativní bakterie. Antibakteriální léky mohou zničit patogeny meningitidy - meningokoky;
  • Tyčinky. Gram negativních a grampozitivních prutů - Campylobacter, Listeria, Yersinia, Haemophilus influenzae - nedošlo ke snížení rezistence na tetracykliny..

Doporučení: „Není vhodné používat tyto antibakteriální látky k léčbě střevních infekcí vyvolaných pronikáním Salmonella, Shigella a Escherichia coli do lidského těla. Tyto mikroorganismy jsou vysoce odolné i vůči moderním tetracyklinům se širokým spektrem účinku “.

U původců vzácných onemocnění antraxu, cholery, tularémie a moru se dosud nevyvinula citlivost na tetracyklinová antibiotika. V procesu studia získávání mechanismů rezistence na působení těchto antibiotik vědci identifikovali čtyři možné způsoby:

  • pomalá penetrace tetracyklinů do bakteriálních buněk, která způsobuje nízkou koncentraci účinné látky a v důsledku toho zanedbatelnou terapeutickou aktivitu;
  • získání životně důležité činnosti nosiče, který aktivně odstraňuje léčivé sloučeniny z bakteriální buňky;
  • po navázání ochranných proteinů na ribosomy se účinek tetracyklinových antibiotik na ně snižuje;
  • aktivita antimikrobiálních léků je snížena vlivem bakteriálních enzymů.

Zajímavý fakt - jakmile mikroorganismy vyvinou rezistenci na jakýkoli tetracyklin, u všech léků z této skupiny se vyvine rezistence. Spektrum působení tetracyklinů je však stále dostatečně široké. Často jsou zahrnuty do terapeutických režimů po prokázané neúčinnosti jiných antibakteriálních léčiv..

farmaceutický účinek

Skupina tetracyklinů obsahuje velké množství antibakteriálních léčiv, ale všechny mají podobný mechanismus antimikrobiálního účinku. Je založen na schopnosti antibiotik pronikat bakteriálními buňkami a narušovat syntézu proteinů. Účinek tetracyklinů na mikroorganismy je však mnohostranný - v procesu metabolismu tyčinek a bakterií jsou ovlivněna některá stadia metabolismu.

Farmakodynamika

Po průniku do gastrointestinálního traktu jsou léky přenášeny systémovým krevním oběhem do infekčních ložisek. Vstupují do bakteriálních buněk pasivní difúzí nebo aktivním transportem iontovými kanály. Výsledkem je akumulace významné koncentrace tetracyklinů uvnitř mikroorganismu, která je vyšší než koncentrace, která zůstala v extracelulárním prostoru..

V bakteriální buňce aktivní složky antibiotik:

  • vázat se na ribozomy;
  • zabraňují přístupu aminokyselin a ribonukleových transportních kyselin do komplexů ribosomů s informačními ribonukleovými kyselinami.

Tento princip účinku je podobný principu, ke kterému dochází mezi buňkami mikroorganismů a lidskými tkáněmi. Rozdíl je v tom, že aktivní transportní systém bakterií podporuje pohyb antibakteriálních léčiv proti koncentračnímu gradientu. Lidské buňky tuto schopnost nemají, proto ani maximální koncentrace tetracyklinů nepoškozuje tkáně a orgány..

Farmakokinetika

Biologická dostupnost antibakteriálních léků je při perorálním podání poměrně vysoká. Nemají schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Velké množství kontraindikací a vedlejších účinků je způsobeno kumulativními vlastnostmi tetracyklinů. Hromadí se ve významných koncentracích v lidském těle. Tato příležitost se také používá k zajištění maximálního terapeutického účinku a možná rizika komplikací se snižují správným výpočtem denních a jednorázových dávek..

V jaterních buňkách - hepatocytech se vyskytuje metabolismus tetracyklinových antibiotik. Antibakteriální látky opouštějí lidské tělo takto:

  • společně s žlučovými kyselinami;
  • s každým vyprázdněním močového měchýře;
  • jako součást trusu.

Při stanovení požadovaných dávek lékař bere v úvahu, že polovina z celkového množství tetracyklinů bude vyloučena v nezměněné podobě.

Varování: „Doxycyklin je vylučován z těla pouze trávicím traktem. Proto při předepisování tohoto tetracyklínu pacientům s patologiemi močového systému lékař neupravuje dávkování “.

Indikace pro použití antibakteriálních léků

V poslední době se na policích lékáren objevilo mnoho léků, ať už tak či onak, s antimikrobiální a antibakteriální aktivitou. Nemají však nic společného s antibiotiky. Uživatelé drog mají často zmatek, pokud jde o pojetí tablet a kapslí k určitým skupinám drog. Otázka tedy zní: „Je tetracyklin antibiotikem nebo ne?“ docela pochopitelné. Tento farmakologický lék samozřejmě patří k antibiotikům a sloužil jako základ pro syntézu moderních léčiv s antibakteriálními vlastnostmi..

Široké spektrum účinku tetracyklinů umožňuje jejich použití při léčbě různých patologií:

  • nemoci, které se vyvinou po proniknutí chlamydií do orgánů močového ústrojí a jejich komplikace: chlamydie, cervicitida, zánět močové trubice a prostaty;
  • infekce vyvolané mykoplazmy, respirační mykoplazmóza;
  • Lymská borelióza, recidivující horečka;
  • horečka klíšťata, endemický a epidemický tyfus;
  • brucelóza, tularémie, antrax
  • infekční onemocnění dolních dýchacích cest;
  • akné různé závažnosti;
  • bakteriální střevní infekce;
  • andexitida, zánět vajcovodů a vaječníků v důsledku pronikání patogenů do nich;
  • tvorba zánětlivých ložisek po kousnutí hmyzem nebo zvířaty;
  • pohlavně přenosné nemoci, včetně syfilis;
  • actinomycosis je infekční patologie chronického průběhu způsobená zářivými houbami;
  • oční infekce.

Antibiotika tetracyklinové řady se používají při komplexní léčbě ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, které jsou způsobeny gramnegativními bakteriemi Helicobacter pylori. Nejvyšší baktericidní aktivita je pozorována, když se v terapeutickém režimu kombinují tetracykliny, bisulfát bismutitraselný a inhibitory protonové pumpy.

Nejslavnější tetracykliny

Antibiotika tetracyklinové řady jsou určena pro vnitřní a místní použití. Perorální podání je indikováno u pacientů s pneumonií, komplikovanou bronchiolitidou, anginou pectoris. Tetracyklinové masti se používají pro aplikaci na kůži a sliznice kontaminované patogenními bakteriemi. Pro zvýšení terapeutického účinku se praktikuje kombinace vnitřních a vnějších léčiv. Seznam tetracyklinových antibiotik zahrnuje následující léky:

  • Doxycyklin. Širokospektrální antibiotikum se používá při léčbě pohrudnice, sinusitidy, urogenitálních infekcí, akné;
  • Metacyclin. Droga se používá pro onemocnění doprovázená sepse, hnisavým výtokem. Metacyclin je účinný při popáleninách a zánětech středních ušních, lézí zranění;
  • Minocyklin. Antibiotikum se používá při léčbě uretritidy různých etiologií, trachomu, recidivy horečky;
  • Oxytetracyklin. Širokospektrální lék používaný k infekcím způsobeným grampozitivními koky;
  • Hyoxyson. Antibiotikum je ve formě masti stejného jména. Jeho použití umožňuje rychle zastavit zánětlivý proces, ke kterému dochází během eroze, ekzému, pustulárních infekcí;
  • Oxycyclosol. Účinná látka ve spreji má antibakteriální účinek. S tímto lékem lze rány a popáleniny rychle vyléčit;
  • Tetracyklin. Lék se používá k léčbě kapavky, šarlatové horečky, úplavice, septické endokarditidy, hnisavé pohrudnice;
  • Ditetracyklin. Prodloužený účinek masti s tímto tetracyklinovým antibiotikem se široce používá při léčbě infekčních lézí oční rohovky;
  • Dihydrát oxytetracyklinu. Antibiotikum má schopnost být rychle absorbováno v těle a udržovat maximální koncentraci účinné látky v krevním oběhu po dlouhou dobu.

Během léčby tetracyklinovými antibiotiky lékaři pečlivě sledují stav pacienta. To je nutné kvůli možnému projevu vedlejších účinků: ataky zvracení, nevolnost nebo alergické reakce. Pokud je zjištěn jakýkoli negativní příznak, měl by o tom pacient neprodleně informovat ošetřujícího lékaře, aby změnil dávkování nebo úplně zrušil lék.

Možná je však správnější zacházet s účinkem, ale s příčinou?

Doporučujeme přečíst příběh Olgy Kirovtsevové, jak vyléčila žaludek. Přečtěte si článek >>

Antibiotika skupiny tetracyklinů mají bakteriostatický účinek

První antibiotika tetracyklinové skupiny, určená pro klinické použití, byla získána z půdních streptomycet v roce 1948. Tato třída antibiotik má široké spektrum antibakteriální aktivity a rozdíly mezi zástupci některých skupin jsou malé.

Mechanismus působení antibiotik tetracyklinové skupiny

Antibiotika skupiny tetracyklinů mají bakteriostatický účinek. Ovlivňují syntézu proteinů vazbou na ribosomy a zastavením přístupu komplexů sestávajících z transportní RNA s aminokyselinami do komplexů messengerové RNA s ribosomy. Tento mechanismus je podobný mechanismu inherentnímu bakteriálním buňkám a buňkám lidské tkáně, ale bakterie mají aktivní (energeticky závislý) transportní systém, který usnadňuje přenos tetracyklinů proti koncentračnímu gradientu, což vede k jeho akumulaci uvnitř bakteriální buňky. Toto je charakteristické pouze pro bakterie, protože lidské tkáňové buňky se neliší v podobném koncentračním mechanismu, tj. Hladina tetracyklinů v krvi, dostatečná k zastavení syntézy proteinů v bakteriích, je pro člověka neškodná..

Farmakokinetika

Většina tetracyklinových antibiotik se vstřebává pouze částečně ze zažívacího traktu, takže ve střevech zůstává dost, aby změnila flóru a způsobovala bolestivé a někdy nebezpečné komplikace, jako je pseudomembranózní kolitida. Mléčné výrobky snižují absorpci řádu řádově a kyselin neutralizující přípravky pro přípravky železa vykazují tuto vlastnost ještě ve větší míře, patrně díky tvorbě chelátů s ionty vápníku, hliníku a železa..
Antibiotika tetracyklinové skupiny jsou distribuována ve všech tělesných tkáních, ale stěží pronikají do mozkomíšního moku. Jejich koncentrace v žluči je 5-10krát vyšší než v krevní plazmě. Antibiotikum prochází placentou, koncentrace v mateřském mléce je přibližně stejná jako koncentrace v plazmě. Tetracykliny se obvykle vylučují nezměněné močí. Jejich t1 / 2 je obvykle 6-12 hodin, ale s těžkou renální dysfunkcí může přesáhnout 100 hodin. Antiaabolický účinek tetracyklinů způsobuje zvýšení hladiny močoviny v krvi a zvýšení dusíkové zátěže, která by měla být vylučována. Doxycyklin a minocyklin jsou výjimkou všech tetracyklinů a nevylučují se ledvinami, v důsledku čehož jsou někdy předepisovány pro zhoršenou funkci ledvin (ačkoli jejich antianabolický účinek přetrvává).

Použití antibiotik tetracyklinové skupiny

Antibiotika tetracyklinové skupiny jsou aktivní u téměř všech infekcí způsobených gramnegativními a grampozitivními patogenními bakteriemi, s výjimkou většiny kmenů Proteus a Pseudomonas aeruginosa. Antibiotikum tak může být použito pro mnoho běžných infekcí, zejména smíšených, v případech, kdy je léčba předepsána bez identifikace patogenu, tj. Pro bronchitidu a bronchopneumonii. Tetracykliny nenahrazují penicilin, pokud je indikován k léčbě, protože má baktericidní účinek a je méně toxický.
Rezistence vůči lékům (rezistence) je v současné době problémem pro téměř všechny typy mikroorganismů. V antibiotikách tetracyklinové skupiny existuje úplná zkřížená rezistence..
Jeden z tetracyklinů (demeclocyklin) byl překvapivě účinný při chronické hyponatrémii doprovázející syndrom nedokonalé sekrece antidiuretického hormonu, u kterého je vodní omezení neúčinné. Tento objev je jedním z mnoha výherců šťastných objevů v medicíně. Je to způsobeno skutečností, že u pacientů s akné léčených demeclocyklinem bylo odhaleno porušení koncentrační schopnosti ledvin. Antibiotikum vyvolává necitlivost na antidiuretické hormony, zřejmě inhibicí tvorby a působení cAMP v renálních tubulích. Může být použit pro syndrom antidiuretického hormonu imperfecta, protože jeho účinek je závislý na dávce a reverzibilní..

Nežádoucí účinky při používání tetracyklinových antibiotik

Obvykle se u pacientů vyvine pálení žáhy, nevolnost a zvracení v důsledku podráždění žaludeční stěny. Pití mléka nebo užívání kyselin neutralizujících látek ke snížení těchto účinků ovlivňuje absorpci tetracyklinů. Průjem je způsoben změnou flóry tlustého střeva.
Oportunní infekce mohou být spojeny s Candida albicans (ulcerace orofaryngu, průjem a svědění v konečníku), proteus, pseudomonády nebo stafylokoky. Při těžkém průjmu je nejvhodnější přerušit léčbu tetracyklinem, po kterém obvykle dochází k spontánnímu vyléčení..
Porušení integrity epitelu, které je spojeno částečně s nedostatkem komplexu vitaminu B a částečně s mírnými oportunními infekcemi způsobenými kvasinkami nebo plísněmi, vede k ulceraci v orofaryngu, černém chlupatém jazyce, dysfagii a citlivosti v perianální oblasti. Existují důkazy, že doplňky vitamínu B mohou zabránit nebo zastavit rozvoj příznaků dysfunkce zažívacího traktu. Pravděpodobně je správné tyto vitaminy předepisovat během dlouhodobé léčby tetracyklinem.
Další neočekávaný účinek léku byl poprvé objeven roky po jeho klinickém použití. Díky své schopnosti chelátovat s fosforečnanem vápenatým jsou tetracykliny selektivně absorbovány rostoucími tkáněmi kostí a zubů plodu a dětí. To je doprovázeno hypoplázií zubního skloviny, abnormální tvorbou psů, žlutou nebo hnědou pigmentací a zvýšenou tendencí ke zubnímu kazu. Rozsah a hloubka léze se liší v závislosti na dávce tetracyklínu a věku dítěte..
Pokud jste v prvních měsících života těhotná nebo máte dítě déle než 14 týdnů, mohou být škodlivé i krátké cykly léčby. Aby se zabránilo zabarvení permanentních předních zubů, neměly by být tetracykliny předepisovány těhotným ženám 2 měsíce před porodem a dětem mladším 4 let a aby se zabránilo zbarvení zbývajících zubů, je třeba se jim vyhnout u dětí mladších 8 let (nebo do 12 let, pokud je o třetím molárním zubu - molár). Dlouhodobá léčba tetracyklinem v jakémkoli věku může být doprovázena barvením nehtů.
Účinek na kosti po jejich vzniku u plodu je méně klinický, protože jejich pigmentace není doprovázena kosmetickými defekty a nezáleží na krátkém časovém období, kdy růst zpomaluje. Není známo, do jaké míry mohou tetracykliny užívané v časném těhotenství způsobit vrozené vady. U dětí s chronickým onemocněním dýchacích cest, které dostávaly tetracyklin denně, nebylo hlášeno žádné závažné zhoršení růstu, a to navzdory skutečnosti, že ovlivňuje kroucení.
Zvýšená močovina v krvi (antiaabolický účinek). Zvyšování hladin dusíku je klinicky důležité při poškození ledvin u chirurgických pacientů nebo u traumatizovaných, podvyživených a starších pacientů. Vysoké dávky způsobují poškození ledvin. Tetracykliny způsobují fotocitlivost a jiné vyrážky. Játra a slinivka břišní mohou být ovlivněny, zejména u těhotných žen a s onemocněním ledvin, když je lék podáván intravenózně. Antibiotika v této skupině zřídka způsobují benigní intrakraniální hypertenzi. Minocyklin (ale ne jiné tetracykliny) může způsobit dysfunkci vestibulárního aparátu, což může mít závrať a nerovnováhu, zejména u žen. Nežádoucí účinky zmizí okamžitě po vysazení léku.

Některá antibiotika ze skupiny tetracyklinů

Tetracyklin (250, 500 mg tablety) lze považovat za zástupce této třídy. Není zcela absorbován ze střev a jeho malé množství se vylučuje do stolice. Dávky pro intravenózní nebo intramuskulární podání by měly být menší než polovina dávky podávané orálně, aby se dosáhlo podobného účinku. Antibiotikum je vylučováno ledvinami a žlučí, jeho t1 / 2 je 8 hodin. Jedna dávka je 250 nebo 500 mg, je předepisována dvakrát nebo čtyřikrát denně. U akné se tetracyklin užívá ústy 250 mg třikrát denně po dobu 1–4 týdnů a poté dvakrát denně, dokud akné nezmizí.

(Se 100 mg) se snadno vstřebává ze střev i po požití. Jeho t1 / 2 je 20 hodin. Vylučuje se žlučí, trusem, do kterého vstupuje, difunduje stěnami tenkého střeva a částečně močí. Renální dysfunkce je účinně kompenzována extrarenálními vylučovacími mechanismy, takže v takových případech není třeba dávku snižovat: 100-200 mg lze podávat jednou denně.
Minocyklin (50 mg, 100 mg) se také snadno vstřebává ze střev, a to i po jídle. Jeho t1 / 2 je 14 hodin. Lék je částečně metabolizován v játrech, částečně vylučován žlučí nebo močí. V případě zhoršené funkce ledvin nelze dávku snížit: na začátku léčby je předepsáno 200 mg a poté 100 mg dvakrát denně.
Další antibiotika tetracyklinové skupiny zahrnují chlortetracyklin, demeclocyklin, klomocyklin, lymecyklin, metacyklin, oxytetracyklin.

Antibiotika skupiny tetracyklinů jsou chemoterapeutická léčiva patřící do řádu polykarbonylových látek (polyketidy). Přes široké spektrum zástupců této řady léků mají tetracykliny společný mechanismus působení na patogenní mikroflóru.

Terapeutického účinku je dosaženo nezvratnými poruchami syntézy peptidů prokaryotické buňky. Tetracykliny tvoří stabilní komplex s malou ribozomální podjednotkou, blokující translační procesy, mechanismus účinku je však stále předmětem diskuse..

K překonání problému rozšířené bakteriální rezistence na tetracykliny je nutné během léčby antibiotiky používat léky s různými mechanismy účinku (erytromycin a makrolidy). A nepřestávejte užívat přípravek dříve, než je doba stanovená lékařem, s ohledem na riziko vzniku přetrvávající formy přepravy.

Klasifikace tetracyklinů

Antibiotika skupiny tetracyklinů se liší ve fyzikálně-chemických kritériích, závažnosti baktericidního účinku, některých farmakokinetických parametrech a citlivosti pacientů na léčivo. Moderní klasifikace léčiv humánní medicíny patřících do skupiny tetracyklinů:

Stručná historie objevu a implementace v praxi

První zástupce skupiny, chlortetracyklin, byl objeven z kultivační tekutiny streptomycet v roce 1945. V současnosti se používá výhradně ve veterinární medicíně. Po 4 letech bylo zjištěno, že jiný druh streptomycet je schopen syntetizovat oxytetracyklin. Po klinických studiích bylo léčivo schváleno pro použití v humánní medicíně v roce 1950..

Tetracyklin, který pojmenoval celou skupinu antibakteriálních látek, byl poprvé získán chemicky v důsledku redukční reakce chlortetracyklinu v roce 1952. O rok později byla vyčištěná molekula tetracyklinu izolována z kultivačního média aktinomycet (Streptomyces aureofaciens).

Později, na přelomu 20. a 21. století, byly syntetizovány polosyntetické deriváty hlavních představitelů třídy: metacyklin, minocyklin, tigecyklin. Nejnovější generace tetracyklinů je charakterizována schopností vykazovat terapeutický potenciál proti kmenům, u kterých se vyvinula stabilní tolerance vůči působení přírodních antibiotik.

Kompletní seznam tetracyklinových antibiotik

  • * čepice - tobolka;
  • ** lyofilizát - tetracyklin v ampulích ve formě suchého prášku pro přípravu intravenózních injekcí;
  • *** karta - tabletová forma.

Aplikace v různých oborech medicíny

Léky se používají jak v humánní, tak ve veterinární medicíně k léčbě různých infekčních chorob, včetně zvláště nebezpečných pandemií. Lék je předepsán osobě po přesné diagnóze a izolaci patogenu. Současně je nutné stanovit úroveň citlivosti infekčních agens na různé skupiny antibiotik. Střední a vysoká citlivost na tetracykliny je dostatečnou podmínkou pro výběr léků založených na této skupině..

mezi zástupci stejné skupiny byla zjištěna zkřížená alergie. V tomto případě je nutné vyloučit jakýkoli lék založený na těchto antibakteriálních molekulách..

Je známo, že léky z řady tetracyklinů jsou ve veterinární praxi nejžádanější kvůli jejich účinnosti a cenové dostupnosti. Kromě toho se první ze získaných zástupců třídy, chlortetracyklin, týká výhradně veterinárních léčiv. Používá se k ošetření a získání umělého přírůstku hmotnosti hospodářských zvířat..

Indikace pro jmenování

Během laboratorních testů in vitro byla stanovena citlivost následujících skupin bakterií na léčiva z řady tetracyklinů:

  • čeleď Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • čeleď Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Hay hůl (subtilis) a B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E-coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis a S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Cholera vibrio;
  • Preteus: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • chřipka coli;
  • Klebsiella pneumonie;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis a B. abortus bovis;
  • Intracelulární paraziti: améba, rickettsie, leptospira a listeria.

Všichni zástupci třídy se vyznačují výše popsaným spektrem činnosti s určitými zvláštnostmi. Maximální aktivita proti grampozitivním bakteriím je zaznamenána pro chlortetracyklin a minimální pro oxytetracyklin. Současně je pozorována největší citlivost gramnegativních kmenů na antibakteriální účinek léčiv na bázi tetracyklinů. Oxytetracyklin je zase nejúčinnější při léčbě amébových, rickettsiálních, pseudomonas a mykobakteriálních infekčních procesů.

Nemoci, pro které jsou předepsány léky řady tetracyklinů:

  • infekční procesy dýchacích cest (pneumonie, bronchitida, angína);
  • zánět genitourinárních orgánů (cystitida, pyelonefritida, prostatitida, syfilis, kapavka);
  • patologie orgánů zraku (konjunktivitida, blefaritida, trachom);
  • onemocnění pohybového aparátu (osteomyelitida a hnisavé léze svalové tkáně);
  • zvláště nebezpečná onemocnění - mor, cholera a brucelóza.

Jakýkoli lék je vydáván výhradně na lékařský předpis, samoléčení je nebezpečné z důvodu neúčinnosti a možnosti šíření bakteriální rezistence na zástupce této skupiny látek.

Omezení jmenování

Je zakázáno předepisovat léky s účinnou látkou tetracyklinů, pokud se v anamnéze vyskytují známky individuální nesnášenlivosti (alergie), jaterní dysfunkce, nízká hladina leukocytů v krvi a průvodní mykotické infekce.

U pacientů mladších 8 let jsou léky předepisovány pouze v život ohrožujících situacích. Současně by měl být celý průběh antibiotické terapie prováděn ve stacionární nemocnici pod přísným dohledem lékaře. Je důležité si uvědomit, že užívání tetracyklinů ve fázi růstu zubů vede k nevratným změnám jejich barvy..

Těhotenství a kojení jsou také přísné kontraindikace na jmenování. Bylo zjištěno, že baktericidní složky jsou schopné difundovat přes placentární bariéru a mateřské mléko. Výsledkem je vysoké riziko vzniku abnormalit skeletů plodu a steatózy jater..

Vlastnosti hlavních léků

Doxycyklin

Liší se v maximální úrovni baktericidní aktivity a dlouhodobé terapeutické aktivity. Kromě toho lék inhibuje růst a vývoj symbiotické mikroflóry lidského střeva méně než ostatní s ohledem na úplnější absorpci. Minimální inhibiční koncentrace je pozorována 1 hodinu po intravenózním podání. Místem uložení je kostní tkáň. Vzhledem k vysokému riziku přecitlivělosti na sluneční světlo se během léčby a po ní po dobu nejméně 4 dnů doporučuje vyhnout se UV záření..

Tetracyklin

Vstřebává se do zažívacího traktu ne více než 80% z celkové podané dávky. Současně existuje vysoká rezistence Pseudomonas aeruginosa, Proteus a bakteroidů na tuto látku. Kombinované používání tetracyklinů a mléčných výrobků je zakázáno, protože dochází k prudkému snížení absorpce účinné látky.

Rondomycin

Je předepisován pro projev alergických reakcí na beta-laktamová antibiotika a je považován za lék druhé linie. Bylo zjištěno, že při současném užívání s látkami obsahujícími železo je antibiotikum inaktivováno. Pacienti s renální patologií vyžadují úpravu dávky.

Má 100% biologickou dostupnost pro lidské tělo. Maximální terapeutické účinnosti je dosaženo při léčbě interrabdominálních infekčních procesů, závažných stadií hnisavých lézí měkkých tkání a komunitně získané pneumonie.

předepisování léku je možné pouze u pacientů starších 18 let. Existuje vysoká prevalence virulentních kmenů k působení tigacilu, proto bez testu k určení citlivosti patogenu je jmenování zakázáno.

Oxytetracyklin hydrochlorid

Liší bakteriostatický účinek. Korelace mezi příjmem potravy a léky byla spolehlivě prokázána, takže interval mezi nimi by měl být alespoň 4 hodiny. Terapeutické léčivo je předepsáno pro léčbu nemocí a prevenci pooperačních infekcí. Dávkovací režim pro každého pacienta je zvolen individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost patologického procesu a šíření infekčních agens v celém těle.

Minoleksin

Má vysoký stupeň penetrace do lidských orgánů a tkání, minimální inhibiční koncentrace je pozorována 40 minut po podání. Příjem potravy neovlivňuje absorpci účinné látky. Je uložen v kostní tkáni a vytváří nerozpustné komplexy s ionty vápníku. Používá se jako samostatný lék i jako součást komplexní terapie v kombinaci s jinými léky.

Nežádoucí účinky

Nejčastější vedlejší účinky:

  • Gastrointestinální trakt: poruchy v činnosti trávicích enzymů, poruchy stolice, nevolnost, zvracení, ztmavnutí jazyka, bolest v oblasti břicha;
  • CNS: syndrom bolesti v časové a parietální oblasti, zakalení vědomí a dezorientace v prostoru;
  • CCC: změna laboratorních parametrů hladin krevních buněk;
  • individuální nesnášenlivost: angioedém, vyrážka na povrchu kůže, svědění;
  • kůže: zvýšená citlivost na sluneční světlo;
  • jiné: kandidóza, dysbióza, stomatitida.

Bylo zjištěno, že podle pokynů a doporučení lékaře nepřekračuje frekvence projevů negativních příznaků 1 případ na 10 00 pacientů.

Pokyny byly připraveny
specializovaný mikrobiolog Martynovich Yu.I..

Na našem webu se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, úplnými seznamy léčiv, které jsou v nich obsaženy, klasifikacemi, historií a dalšími důležitými informacemi. Za tímto účelem byla v horním menu webu vytvořena sekce „Klasifikace“.

Svěřte své zdraví profesionálům! Udělejte si schůzku s nejlepším lékařem ve vašem městě právě teď!

Dobrý lékař je multidisciplinární odborník, který na základě vašich příznaků provede správnou diagnózu a předepíše účinnou léčbu. Na našem portálu si můžete vybrat lékaře z nejlepších klinik v Moskvě, Petrohradu, Kazani a dalších městech Ruska a získat slevu až 65% při přijetí.

* Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku webu s vyhledávacím formulářem a schůzku s odborníkem na profil, který vás zajímá..

* Dostupná města: Moskva a region, Petrohrad, Jekatěrinburg, Novosibirsk, Kazaň, Samara, Perm, Nižnij Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voroněž, Izhevsk

Publikace O Cholecystitidou

Časté říhání vzduchu

Lipomatóza

Důležité! Lék na pálení žáhy, gastritidu a vředy, který pomohl velkému počtu našich čtenářů. Celý článek >>> Pokud často dýcháte vzduchem, přemýšlejte o příčině. Může se jednat o přirozenou reakci těla na přebytek vzduchu nebo o přítomnost jakéhokoli onemocnění gastrointestinálního traktu, jater, žlučníku.

Jak používat včelí chléb pro pankreatitidu

Lipomatóza

Včela s pankreatitidouLéčba pankreatitidy je poměrně dlouhý a pracný proces, který vyžaduje integrovaný přístup. V tomto článku zjistíme, jak je včelí chléb užitečný pro pankreatitidu a kdy může být užit.