logo

2.2.4.2. Antacida

Antacida jsou léčiva, která neutralizují kyselinu chlorovodíkovou, v důsledku čehož se snižuje dráždivý účinek žaludeční šťávy na sliznici, snižuje se syndrom bolesti a aktivují se regenerační procesy. Antacida mají rychlý, ale krátkodobý účinek, obvykle se předepisují v kombinaci s léky, které inhibují sekreci a motilitu žaludku.

Hydrogenuhličitan sodný používaný jako antacidum působí rychle a spolehlivě. Oxid uhličitý vytvářený při neutralizační reakci však může způsobit vedlejší účinky: nepohodlí, erukci plynu a v případě peptického vředu - perforace (perforace) vředu. Při absorpci hydrogenuhličitan sodný podporuje rozvoj alkalózy.

Jedním z nejrozšířenějších antacidů je algeldrat (hydroxid hlinitý). Lék neutralizuje kyselinu chlorovodíkovou (1 g hydroxidu hlinitého je ekvivalentní 250 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkové) za vzniku nerozpustných a neabsorbovatelných sloučenin hliníku. Doporučuje se kombinovat hydroxid hlinitý s oxidem hořečnatým (snadno interaguje s kyselinou chlorovodíkovou), protože objevený chlorid hořečnatý má projímavé vlastnosti. Často se používá kombinace zvaná almagel (oxid hořečnatý, alumina, D-sorbitol). Spolu s antacidem má Almagel adsorpční a obalový účinek. D-sorbitol podporuje vylučování žlučů a stolice. V kombinaci s anestezinem (Almagel A) se používá v přítomnosti syndromu bolesti v epigastrické oblasti.

Dlouhodobé užívání (více než 3–4 týdny) Almagelu vede k hypofosfatemii. Proto je výhodnější (dlouhodobě)

příjem) fosfhalugel (minerální gel fosforečnanu hlinitého, organický gel, agar-agar).

Trisilikát hořečnatý má adsorpční, obalovací a antacidové vlastnosti. Koloid vytvořený v důsledku interakce trisilikátu hořečnatého a kyseliny chlorovodíkové chrání žaludeční sliznici před agresivním působením pepsinu a kyseliny chlorovodíkové. Charakteristickým znakem léku je dlouhodobý antacidní účinek..

Vikalin je komplexní přípravek, který zahrnuje základní dusičnan bizmutitý, bazický uhličitan hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný, kořen mušlí a kůrovou práškovou kůru, rutin a kellin. Má svíravý, antacidní, projímavý účinek, používá se pro žaludeční a dvanáctníkové vředy.

Antacida: seznam léků, princip účinku

Antacida jsou skupina léčivých přípravků, které se používají k léčbě onemocnění žaludku a dvanáctníku (Duodenum). Termín pochází z řeckých slov „anti“ - proti a „acidus“ - kyselina a hlavním účinkem těchto léků je neutralizace kyseliny chlorovodíkové (chloristá), která je součástí žaludeční šťávy.

Historie používání antacid má více než sto let. Po dlouhou dobu zůstal hydrogenuhličitan sodný, jedlá soda, populárním činidlem neutralizujícím kyselinu, ale byl snadno vstřebáván do krevního řečiště a měl systémový účinek a měl mnoho vedlejších účinků. Moderní farmaceutický průmysl nabízí antacida, která účinně a bezpečně eliminují nepříjemné příznaky zvýšené kyselosti žaludku..

Klasifikace antacid

Podle mechanismu účinku a poskytovaného terapeutického účinku jsou všechny antacidy klasifikovány do 2 velkých skupin:

  1. Absorbovatelný (stará generace):
    • hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda);
    • uhličitan vápenatý;
    • oxid hořečnatý (pálená magnézia);
    • uhličitan hořečnatý;
    • kombinace uhličitanu vápenatého a hořčíku (Tams, Rennie).

Jakmile jsou tato činidla v žaludku, vstupují do přímé násilné neutralizační reakce s kyselým obsahem žaludku a poskytují rychlý, ale velmi krátkodobý účinek. Během chemické reakce se uvolňuje velké množství oxidu uhličitého, což vede k nadýmání a říhání. Navíc, téměř úplně vstřebává do systémového oběhu, antacida staré generace způsobuje narušení rovnováhy kyselina-báze a může způsobit otoky, zvýšený krevní tlak, srdeční selhání.

V současnosti se absorbovaná antacida v lékařské praxi prakticky nepoužívá. Byly nahrazeny léky nové generace s minimem vedlejších účinků..

  1. Neabsorbovatelná (nová generace):
  • přípravky na bázi hlinité soli kyseliny fosforečné - Fosfhalugel, Alfogel, Gasterin;
  • výrobky z hliníku a hořčíku - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • přípravky z hliníku a hořčíku s přídavkem dalších složek (anestetika, simethikon a další) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mechanismus účinku

Neabsorbovatelné antacidy začnou působit 15-20 minut po požití. Mají pufr proti kyselině chlorovodíkové, to znamená, že nepůsobí současně, ale postupně vážou vodíkové ionty a neutralizují žaludeční šťávu po dlouhou dobu (v průměru 2,5 až 3 hodiny).

Kromě toho nová generace antacid:

  • částečně neutralizují účinek žluči a enzymu pepsinu, čímž se snižuje dráždivý účinek na sliznici žaludku a dvanáctníku;
  • díky viskózní struktuře obalují střevní stěny a chrání je před poškozením;
  • inhibují aktivitu bakterií Helicobacter, které jsou hlavní příčinou gastritidy a peptického vředu.

Indikace pro použití

Antacida jsou indikována pro:

  • akutní a chronická gastritida s normální nebo vysokou kyselostí ke snížení škodlivého účinku žaludeční šťávy na žaludeční sliznici;
  • akutní a chronická duodenitida (zánět počáteční části střeva - duodenum);
  • žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed v akutní fázi - se stejným účelem;
  • GERD (refluxní ezofagitida) k neutralizaci působení agresivního obsahu žaludku, když jsou hozeni do jícnu;
  • gastrointestinální poruchy způsobené nepřesnostmi ve stravě, kouření, příjmu alkoholu a některých lécích (glukokortikosteroidy, aspirin, ibuprofen a další látky proti bolesti).

Kontraindikace

Použití neabsorbovatelných antacid je zakázáno, pokud:

  • individuální nesnášenlivost a přecitlivělost;
  • závažné onemocnění ledvin, chronické selhání ledvin;
  • Alzheimerova choroba;

Antacida se nepoužívají k léčbě dětí mladších 3 let. Léčba těhotných žen je možná, ale pouze v případě, že potenciální přínosy převáží riziko negativních účinků na plod. Léčba antacidami u těhotných žen je indikována pouze pro akutní příznaky vysoké kyselosti (pálení žáhy, kyselé říhání) a neměla by přesáhnout 3-4 dny. Při předepisování léků ve skupině kojení se doporučuje kojení ukončit.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky při užívání antacid jsou vzácné, obvykle při dlouhodobém používání nebo při významném překročení dávky. Vedlejší účinky do značné míry závisí na individuální reakci pacienta a typu léčiva..

Výrobky na bázi hořčíku mohou způsobit:

  • průjem;
  • snížení srdeční frekvence - bradykardie;
  • selhání ledvin.

Příprava hliníku ve vzácných případech vede k:

  • encefalopatie - ztráta paměti, únava, podrážděnost, změna charakteru atd.;
  • osteomalacie - destrukce molekulární struktury kostní tkáně.

Antacida obsahující vápník mají následující vedlejší účinky:

  • hyperkalcemie (zvýšená koncentrace vápníku v krvi);
  • zvýšená tvorba zubního kamene s urolitiázou.

Všechny skupiny antacid mohou způsobit zvrácení chuti, nevolnost a zvracení, bolest v horní třetině břicha, zácpu.

Lékové interakce

Podobně jako všechny léky, může mít antacida nežádoucí účinky při interakci s jinými léky. Vzhledem k tomu, že léky obalují stěnu žaludku a střev, snižují absorpci a mohou způsobit snížení terapeutického účinku:

  • antibiotika ze skupiny tetracyklinů, fluorochinolonů;
  • inhibitory protonové pumpy;
  • srdeční glykosidy;
  • léky proti tuberkulóze;
  • beta-blokátory;
  • některá antimykotika.

Lékaři doporučují prodloužení intervalu mezi užíváním antacid a jedním z těchto léků. Je žádoucí, aby to byly 2 až 3 hodiny.

Přestože moderní standardy pro léčbu nemocí žaludku a dvanáctníku s vysokou kyselostí znamenají jmenování celé řady léků (blokátory H2-histaminových receptorů pro snížení produkce kyseliny chlorovodíkové, antibiotik k odstranění H. pylori a dalších), antacida zůstávají jedním z oblíbených léků na odstranění pálení žáhy. Trvání užívání těchto léků, stejně jako požadovaná dávka, by měl být stanoven ošetřujícím lékařem. Průběh léčby je v průměru 2-4 týdny.

Antacida

Antacida (z řeckých ἀντἰ- - proti, Latin acidus - kyselé) - drogy, jejichž mechanismus účinku je založen na chemické neutralizaci žaludeční kyseliny.

Složení antacid

Hlavními aktivními složkami moderních antacidů neutralizujících kyseliny jsou sloučeniny hořčíku, hliníku a vápníku. Mnoho moderních antacidů navíc obsahuje složky, které působí na gastrointestinální trakt jiným způsobem než neutralizací kyseliny: projímadla, karminativní, antispasmodika, anestetika a další..

Většina moderních antacidů používá vyváženou kombinaci hořčíku (oxid hořečnatý, hydroxid hořečnatý, peroxid hořečnatý, uhličitan hořečnatý) a hliníku (hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý a další). Takové antacidy se vyznačují pomalejším nástupem terapeutického účinku ve srovnání se sloučeninami sodíku a vápníku, ale mají delší trvání účinku. Tyto sloučeniny se nerozpouštějí ve vodě, prakticky se neabsorbují do krve, vyznačují se antipeptickou schopností a částečně adsorbují toxiny. Hliníkové sloučeniny zpomalují střevní motilitu a ve velkém množství mohou způsobit zácpu, zatímco sloučeniny hořčíku zrychlují a mají projímavý účinek.

Hliníkové sloučeniny zvyšují syntézu prostaglandinů, podporují tvorbu ochranného filmu na povrchu poškozených tkání, adsorbují žlučové kyseliny a lysolecitin a zvyšují tón spodního jícnového svěrače. Sloučeniny hořčíku zvyšují tvorbu hlenu a odolnost žaludeční sliznice. Následující tabulka (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) ukazuje účinky působení hlavních složek moderních antacidů (- žádný účinek, + nízká aktivita, ++ střední aktivita, +++ vysoká aktivita).

Vlastnosti některých složek
moderní antacida
Akce / kationtyMgCaAlBi
Neutralizující++++++/+++-
Adsorbent++++++
Obálka--+-
Svíravý--++++
Cytoprotektivní--++++
Absorpční antacida

Nazývají se vstřebatelné antacidy, které se buď samy nebo produkty jejich reakce s žaludeční kyselinou rozpustí v krvi. Pozitivní kvalitou absorbovaných antacid je rychlé snížení kyselosti po podání léku. Negativní - krátké trvání účinku, oživení kyseliny (zvýšení sekrece kyseliny chlorovodíkové po ukončení působení léčiva), tvorba oxidu uhličitého během jejich reakce s kyselinou chlorovodíkovou, napínání žaludku a stimulace gastroezofageálního refluxu (viz obrázek z článku D.S.Bordin, pod a napravo)... Absorpce hydrogenuhličitanů do krevního řečiště může vést k rozvoji systémové alkalózy. Dlouhodobý příjem absorbovatelných antacidů obsahujících vápník může způsobit zácpu a hyperkalcemii a v kombinaci s mlékem nebo mléčnými výrobky, syndromem mléko-zásaditý, projevující se nauzeou, zvracením, polyurií a přechodnou azotemií. Možný vývoj vápenatých ledvinových kamenů a nefrokalcinózy.

Příklady absorbovatelných antacid:

  • hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda)
  • uhličitan vápenatý
  • uhličitan hořečnatý bazický
  • oxid hořečnatý
  • Bourgetova směs (směs hydrogenuhličitanu sodného, ​​síranu a fosfátu)
  • drogy "Rennie", "Tams", "Andrews antacidum" (směs uhličitanu vápenatého a uhličitanu hořečnatého).
Neabsorbovatelné antacidy

Aktivními složkami neabsorbovatelných antacidů jsou hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý, hydroxid hořečnatý, trisilikát hořečnatý. Neabsorbovatelné antacidy začínají působit později než absorbované, ale jejich trvání účinku je delší a dosahuje 2,5–3 hodiny. Vyznačují se pufrováním žaludeční šťávy proti kyselině chlorovodíkové a díky tomu si udržují kyselost během doby působení v rozmezí 3–4 pH..

Neabsorbovatelné antacidy se dělí do následujících skupin:

  • s hliníkovou solí kyseliny fosforečné - fosforečnan hlinitý (přípravky na nich založené: "Alfogel", "Gasterin", "Fosfalugel")
  • kombinace hliník-hořčík, z nichž nejčastější je „algeldrat + hydroxid hořečnatý“ (antacida: „Almagel“, „Altacid“, „Alumag“, „Gastracid“, „Maalox“, „Maalukol“ a „Palmagel“)
  • kombinace hliníku, hořčíku, křemíku nebo sodíku a vápníku s přídavkem alginátu (antacida: Topalkan, Gaviscon)
  • kombinace hliníku a hořčíku s přídavkem anestetika benzocainu (antacida: „Almagel A“, „Palmagel A“)
  • přípravky z hliníku a hořčíku s přídavkem simethikonu, používané k prevenci plynatosti (antacida: "Almagel Neo", "Antareit", "Gestid", "Relzer")
  • kombinace sloučenin hliníku, hořčíku a vápníku: hydrotalcit (antacida: "Rennie-Tal", "Rutacid", "talcid", "Tisacid"), hydrotalcit a hydroxid hořečnatý ("Gastal") a další
Porovnání účinku různých antacid

V Centrálním výzkumném ústavu pro gastroenterologii byla za použití intragastrické pH-metry provedena studie účinku různých antacidů neutralizujících kyseliny. Tabulka 2 (viz níže) uvádí průměrná data pro některá léčiva: čas nástupu působení antacida od okamžiku přijetí léku, čas působení antacida, oblast alkalizace (odpovídá objemu kyseliny neutralizované antacidem) a index alkalizace rovný oblasti alkalizace děleno žaludeční kyselostí. šťáva v době začátku drogové akce.


DrogaAlmagelRemagelFosfhalugelMegalakMaaloxČas začátku akce, min13.5---8.9Čas akce, min2832.5404656Alkalizační oblast
6.64.55.46.513.2Alkalizační index
9,011.46,713.518,0
Čas nástupu antacida po podání byl nejmenší v Maaloxu (v průměru 8,9 minut) a největší v Almagelu (v průměru 13,5 minut). Průměrná doba trvání alkalizačního účinku antacid se také velmi lišila od 28 minut pro Almagel do 56 minut pro Maalox. Současně mezi nimi zaujímali mezistupeň remagel, fosfhalugel a megalac. Analýza pH gramů ukázala, že maximální kyselost po užití různých antacid se významně nelišila. Indikátory závažnosti alkalizačního účinku - doba k dosažení maximálních hodnot pH a doba trvání „retence“ maximálního účinku však byly v Maaloxu nejoptimálnější (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).
Dávkové formy antacid

Nejběžnější jsou následující formy uvolňování antacid: tablety, pastilky, suspenze pro orální podání v lahvičce, suspenze pro orální podání ve sáčcích obsahujících jednu dávku léčiva. Forma uvolňování je důležitá jak pro neutralizační schopnost antacida, tak pro jeho pohodlí pro použití pacienty. Antacida interagují s vodíkovými ionty pouze v rozpuštěném stavu, proto je rozpustnost důležitým parametrem ovlivňujícím účinnost antacidů. Suspenze se skládají z menších částic než tablety, takže mají větší povrchovou plochu a rozpouštějí se rychleji v žaludku. Tablety před žvýkáním a sáním jsou účinnější než polykání celé.

Užívání suspenze však není vždy vhodné pro pacienty, kteří vedou aktivní životní styl, proto někteří z nich berou suspenzi doma a tablety na veřejných místech.

Antacida v léčbě duodenálních vředů

Moderní lékařská věda zcela správně věří, že hlavními léky používanými při léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami by měla být léčiva, která nejúčinněji inhibují produkci žaludeční kyseliny, což jsou dnes inhibitory protonové pumpy. Užívání antacid a adsorbentů během eradikace Helicobacter pylori je nežádoucí kvůli možnému snížení účinnosti antibakteriální léčby. Antacida, která poskytla nadřazenost při potlačování kyselosti žaludku vůči inhibitorům protonové pumpy a jiným antisekrečním lékům, zaujímají významné místo v léčbě stavů závislých na kyselině..

Například moderní neabsorbovatelné antacidum založené na kombinaci hliník-hořčík "hydroxid hlinitý + hydroxid hořečnatý" (například "Almagel", "Altacid", "Alumag", "Gastracid", "Maalox", "Maalukol", "Palmagel") a podobně) lze použít k léčbě dvanáctníkových vředů v následujících situacích (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

  • při úlevě od bolesti během fáze screeningu a také v první den užívání inhibitorů protonové pumpy před nástupem blokády produkce kyseliny
  • s malými vředy (ne více než 1,0 cm) a krátkou ulcerativní anamnézou, v nepřítomnosti Helicobacter pylori lze jako jediný lék předepsat antacida hliník-hořečnatý.
  • pro vředy větší než 1,0 cm, pro dlouhodobé nehojící se vředy se takové antacidy používají v kombinaci s inhibitory protonové pumpy, aby se zvýšil cytoprotektivní účinek (jev fixace růstových faktorů) - pro vředy nespojené s Helicobacter pylori, jakož i vředy spojené s obtížným zjizvením vředy
  • pokud H2-blokátory histaminu a jejich zrušení, k vyrovnání možného "kyselého rebound"
  • po eradikaci Helicobacter pylori k úlevě od možné epizodické bolesti a pálení žáhy
  • jako terapie proti relapsu
Použití antacid v léčbě chronické duodenitidy
Odborné lékařské publikace zabývající se antacidy
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Dicheva D.T. a další. Gastroezofageální refluxní choroba (učební pomůcka). - M.: VUNTSMZ RF, - 2000.
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Metody hodnocení individuální účinnosti antacidových a antisekrečních léků v dětské gastroenterologii (pracovní zkušenosti). - M.: RGMU. - 2001.-- 32 s.
  • Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya. Počítačové měření pH žaludku a jícnu v počítači. Klinický význam metody: Metodická doporučení č. 15.-M.: Ministerstvo zdravotnictví moskevské vlády. - 2001. - 40 s.
  • Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S. et al. Místo antacid v moderní terapii peptického vředu // Russian Medical Journal. Nemoci zažívacího systému. - 2002. - T.4. - Ne. 2.
  • Ermolova T.V., Shabrov A.V., Kasherininova I.I., Ermolova S.Yu. Role moderních antacid v gastroenterologické praxi // Praktická medicína. - 2003. - Ne. 4. - str. 46-47.
  • Vasiliev Yu.V. Potahovací (antacidová) léčiva při léčbě některých onemocnění horních zažívacích cest. Ruský lékařský deník. - 2004. - Svazek 12. - Ne. 5.
  • Maev I.V., Samsonov A.A. Využití moderních antacid v léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselinách // Příručka polyklinického lékaře. - 2005. - č. 5.
  • Ushkalova E.A. Klinická farmakologie moderních antacidů // Pharmateka. - 2006 - č. 11. - str. 1-6.
  • Bordin D.S. Výhody neabsorbovatelných antacid // Léčba doktora. - 2010. - č. 8.
  • Minushkin O. N., Elizavetina G. A. Antacida v moderní terapii kyselinově závislých chorob // Gastroenterologie Petrohradu. - 2010. - Ne. 2-3. - z. 9-12.
Na webových stránkách www.gastroscan.ru v katalogu literatury je sekce „Antacida“ obsahující články o léčbě nemocí gastrointestinálního traktu s antacidy.
Skupina antacid v klasifikátorech

Do mezinárodní anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace v podskupině Léky pro léčbu nemocí souvisejících s poruchami kyselosti je zařazena skupina „Antacida, kód A02A“, která má osm podskupin:

  • A02AA Hořčík přípravky
  • A02AB Hliníkové přípravky
  • A02AC Přípravky na bázi vápníku
  • A02AD Kombinace přípravků hliníku, vápníku a hořčíku
  • A02AF Antacida v kombinaci s léčivými přípravky
  • A02AG Antacida v kombinaci s antispasmodiky
  • A02AH Antacida v kombinaci s hydrogenuhličitanem sodným
  • A02AX Antacida v kombinaci s jinými léky
Ve farmakologickém indexu v části Gastrointestinální přípravky je skupina „Antacida a adsorbenty“.

Seznam antacid: klasifikace, pravidla pro přijetí, vedlejší účinky

Když je obsah žaludku namočeného v kyselině chlorovodíkové vhozen do jícnu, objeví se pálení žáhy - pálení na hrudi. Pálení žáhy může být příznakem různých onemocnění trávicího traktu. K jeho odstranění jsou často předepisována antacida. Seznam antacidových léků má více než tucet jmen, stojí za to vědět, jak se od sebe navzájem liší.

Popis farmakologické skupiny

Nejprve musíte pochopit, co jsou antacida..

Antacida jsou léčiva, která neutralizují kyselinu chlorovodíkovou žaludeční šťávy, v důsledku toho se její dráždivý účinek na sliznici trávicího systému snižuje, bolesti procházejí a zrychluje se hojení poškozených oblastí..

Tyto léky fungují rychle, obvykle do 5 minut po užití, ale účinky jsou krátkodobé..

Důležité! Antacida nevylučují pálení žáhy, pouze dočasně zmírňují nepohodlí. Neměli by se tedy užívat bez lékařského předpisu, protože pocit pálení za hrudní kostí může znamenat nebezpečné onemocnění, které bude postupovat bez adekvátní léčby a může způsobit vážné komplikace..

Antacida mají následující účinky:

  • neutralizuje přebytek kyseliny chlorovodíkové;
  • snižuje nadměrný tlak v žaludku a dvanáctníku;
  • odstraňuje spastické kontrakce žaludku;
  • zabraňuje házení obsahu dvanáctníku do žaludku;
  • urychluje pohyb žaludečního obsahu;
  • moderní léky mohou absorbovat lysofosfatidylcholin a žlučové kyseliny;
  • obalí sliznici zažívacího traktu a chrání ji před agresivními faktory.

Antacidová léčiva jsou předepisována pro následující patologie:

  • GERD a vředy (jako součást kombinované terapie proti bolesti a pálení žáhy);
  • k léčbě patologií závislých na kyselině u žen v poloze;
  • onemocnění žaludku způsobená příjmem nesteroidních léčiv;
  • jako součást kombinované terapie pro zhoršení zánětu žlučníku, slinivky břišní, onemocnění žlučových kamenů (jsou předepsány k vázání přebytečných žlučových kyselin) a zažívací potíže.

Jsou také předepisovány zdravým lidem, kteří mají jednorázovou pálení žáhy, například kvůli poruchám výživy.

Klasifikace

Všechny antacidy jsou rozděleny do 2 skupin:

  • vstřebatelné antacidy;
  • neabsorbovatelné léky.

V závislosti na účinné látce se antacida dělí do následujících skupin:

  • aktivními látkami obsahujícími hořčík mohou být hydroxid horečnatý a uhličitan;
  • bikarbonát sodný;
  • uhličitan vápenatý;
  • aktivní složky obsahující hliník, kterými jsou hydroxid hlinitý a fosfát;
  • kombinované přípravky, které obsahují několik účinných látek.

Sací antacida

Co jsou absorbovatelné antacidy? Účinné látky těchto léčiv interagují s kyselinou chlorovodíkovou a poté se částečně absorbují v žaludku a pronikají do celkového krevního oběhu.

Mezi výhody těchto léků patří to, že se rychle zbavují kyselosti a následně pálení žáhy. Ale když jsou přijaty, jsou pozorovány negativní nežádoucí reakce, navíc mají krátkodobý účinek, proto jsou předepisovány méně často než neabsorbovatelné.

Některé absorbované antacidy reagují s kyselinou chlorovodíkovou, což má za následek uvolňování oxidu uhličitého, což způsobuje roztažení žaludku a opět se vytváří kyselina chlorovodíková.

Důležité! Sací antacida jsou charakterizována jevem zpětného rázu nebo odskoku kyseliny. Objeví se okamžitě po ukončení účinku těchto léků. Mezi absorbovatelné antacidy patří jedlá soda, která je hydrogenuhličitan sodný. Při interakci s kyselinou chlorovodíkovou se vytvoří oxid uhličitý, v důsledku čehož se kyselina chlorovodíková začne uvolňovat ve velkém množství a znovu se objeví pálení žáhy. Jedlá soda proto nemůže být často použita k odstranění pálení žáhy. Kromě toho je ve střevech adsorbován sodík, což má za následek edém, což je nežádoucí pro pacienty se srdečními a ledvinovými patologiemi a pro ženy v poloze.

Mezi tyto léky patří následující léky:

Jedná se o léky, účinné látky, které jsou:

  • hydrogenuhličitan sodný;
  • oxid hořečnatý;
  • uhličitan hořečnatý a uhličitan vápenatý.
Jejich mechanismus účinku je stejný jako u jedlé sody, ale když je neutralizována kyselina chlorovodíková, neuvolňuje se oxid uhličitý, což má pozitivní vliv na pohodu pacienta, který je užívá. Jejich terapeutický účinek je však krátkodobý..

Důležité! Antacida z tohoto seznamu lze užít pouze jednou, protože při dlouhodobém používání způsobují exacerbaci a progresi onemocnění zažívacího traktu, jako jsou žaludeční vředy.

Neabsorbovatelné antacidy

Ve srovnání s absorbovatelnými léčivy jsou neabsorbovatelné antacidy účinnější a mají méně nežádoucích účinků..

V závislosti na složení neabsorbovatelných antacidů existují 3 skupiny léků:

účinné látky 1. skupiny jsou fosforečnan hlinitý, tato skupina zahrnuje například gelové antacidum - Phosphalugel;

Třetí skupinu představují kombinovaná činidla, ve kterých se kromě solí hliníku a hořčíku přidávají další složky, do této skupiny patří gelová antacida s anestetiky, přípravky obsahující simethikon, například Almagel Neo.

Účinné látky těchto činidel prakticky nejsou adsorbovány žaludeční sliznicí, s výjimkou malého množství hliníku, který se potom vylučuje močí. Pokud má pacient závažnou formu selhání ledvin, může být obtížné odstranit hliník z těla, a proto jsou u těchto pacientů předepisována taková antacida s opatrností..

Neabsorbovatelné antacidy neutralizují nejen kyselinu chlorovodíkovou, ale také pepsin a žluč. Jakmile jsou v těle, obalí žaludeční sliznici a tím ji chrání před dráždivými látkami a také podporují hojení poškozených tkání.

Jejich terapeutický účinek nastane během 15 minut a může trvat až 2-4 hodiny.

Na pozadí jejich příjmu mohou být pozorovány následující nežádoucí účinky:

  • alergie, která se může projevit jako vyrážka na kůži, v tomto případě musíte přestat brát antacida a vyhledat lékařskou pomoc;
  • při individuální nesnášenlivosti se může objevit nevolnost, někdy se může objevit zvracení, což vyžaduje nahrazení léku;
  • antacidy hořčíku mají projímavý účinek a často mohou způsobit žaludeční nevolnost;
  • antacida, účinné látky, kterými jsou soli hliníku nebo vápníku, mohou způsobovat potíže s pohybem střev;
  • při užívání vysokých dávek léku se může objevit mírná ospalost, zejména existuje riziko rozvoje u osob trpících patologiemi ledvin.

Pravidla pro přijímání antacid

Antacida jsou k dispozici ve formě gelu, žvýkací tablety, pastilky nebo suspenze. Z hlediska účinnosti jsou různé formy jednoho léku stejné..

Dávku a frekvenci podávání volí lékař individuálně. Antacida se obvykle užívají 1,5 až 2 hodiny po jídle a v noci..

Je třeba si uvědomit, že antacida nelze užívat současně s jinými léky. To se vysvětluje skutečností, že antacida neumožňuje jejich absorpci. Interval mezi užíváním antacid a jinými léky by proto měl být 2 hodiny..

Přestože jsou antacida vydávána bez lékařského předpisu, nemohou být přijata bez konzultace s lékařem, protože správnou diagnostiku může stanovit pouze specialista a předepsat odpovídající terapii.

Léčba pálení žáhy antacidy

Nesnesitelné pálivé bolesti za hrudní kost, neustálý pocit těžkosti a nevolnosti a často říhání - to jsou lidé, kteří mají akutní nebo chronická onemocnění trávicího traktu, odsouzeni k zániku. Neustálé nepříjemné pocity pálení povedou člověka dříve nebo později do zdravotnického zařízení, kde po vyšetření bude muset i nadále užívat nenávistné léky.

A především, v případě pálení žáhy budou předepsány antacidy, které jsou léčbou první linie v léčbě izolované pálení žáhy. Pojďme zjistit, co to je - antacida a v jakých případech jsou předepisovány.

Antacida - jaké jsou tyto léky

Onemocnění jícnu, žaludku nebo počáteční části tenkého střeva jsou častými onemocněními trávicího systému, při nichž dochází k rozkladu procesů přirozené fyziologické regenerace sliznic a poruch jejich motorické funkce..

V případě pálení žáhy dochází k nadměrné sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku, což patologicky destruktivně ovlivňuje jícen..

Proto se primárně jako patogenetická terapie (léčba zaměřená na eliminaci příčin vývoje onemocnění) se zvýšením produkce kyseliny chlorovodíkové používají léky, které ji neutralizují. Tyto léky se nazývají antacida..

V jakých případech jsou antacida předepsána

Léčiva ze skupiny antacid se používají při pálení žáhy a kyselém říhání.

Mají následující účinky:

  • neutralizovat volnou (přebytečnou) kyselinu chlorovodíkovou v žaludeční šťávě;
  • snížit přetlak v žaludku a dvanáctníku;
  • omezit spastické kontrakce žaludku a duodenogastrického refluxu (házení obsahu dvanáctníku do žaludku);
  • významně zkrátit čas zálohy žaludku.

Antacida jsou aktivně předepisována pro GERD (gastroezofageální refluxní choroba) s ezofagitidou (zánět jícnu). Antacida jsou jednou z mála skupin léků, které nejsou kontraindikovány pro těhotné ženy. Na základě indikací se antacida používají pro GERD bez ezofagitidy, nekomplikovaného žaludečního vředu a dvanáctníku, funkční žaludeční dyspepsii.

Klasifikace antacid

Antacida se dělí podle mechanismu účinku a chemického složení.

Mechanismem účinku jsou rozděleny:

  • pro absorbované (systémové, rozpustné);
  • a neabsorbovatelné (nesystémové, nerozpustné).

Podle chemického složení se tyto léky dělí na:

  • obsahující hořčík: hydroxid hořečnatý a bazický uhličitan hořečnatý;
  • obsahující hliník: fosforečnan hlinitý a hydroxid hlinitý;
  • hydrogenuhličitan sodný;
  • uhličitan vápenatý;
  • kombinované, obsahující 2–3 skupiny chemikálií.

Absorpční antacida

Absorpční antacida jsou ta, která se v krvi zcela rozpustí. Mají rychlý účinek, ale krátké trvání..

Výhodou absorbovaných antacid je jejich charakteristické rychlé uvolňování z kyselosti, a tím i pálení žáhy. Ale negativní vedlejší účinky spolu s krátkým trváním jejich kyselin neutralizujícího účinku je činí méně preferovanými před neabsorbovatelnými antacidy..

Přijetí některých absorbovaných antacidů spolu s účinkem neutralizujícím kyselinu způsobuje současnou tvorbu oxidu uhličitého, který napíná žaludek a vyvolává novou produkci kyseliny. Také pro tuto skupinu léčiv je po ukončení účinku jejich účinku charakteristický výskyt kyselého ricochetu.

Kyselý rebound nebo kickback fenomén

Ihned po ukončení působení absorbovaných antacid se objevuje příznak rebound rebound. Tento účinek je podobný ochranné reakci, když tělo reaguje na působení rychle redukujících látek tím, že se snaží produkovat kyselinu chlorovodíkovou ve větším množství.

Příkladem absorbovatelného antacida je jedlá soda, hydrogenuhličitan sodný, který se často používá doma k rychlému úlevu pálení žáhy. Za prvé, tato látka není vhodná pro dlouhodobé použití, protože při interakci se sodou se tvoří oxid uhličitý, který podporuje opětovnou produkci kyseliny chlorovodíkové v žaludku a v důsledku toho vzhled pálení žáhy s obnovenou intenzitou. Za druhé, sodík je absorbován ve střevech, což má za následek otoky. Tento nežádoucí účinek je nežádoucí, zejména u lidí se srdečním a ledvinovým onemocněním a u těhotných žen..

Drogy

Mezi léky patřící do skupiny absorbovatelných antacidů patří:

  • magnézie;
  • uhličitany vápníku a hořčíku;
  • "Bourget Mix";
  • Rennie;
  • Tums;
  • "Vikair";
  • "Vikalin".

Jejich princip účinku je téměř stejný jako u jedlé sody, ale při interakci s kyselinou chlorovodíkovou se neuvolňuje CO2 (oxid uhličitý), což má tedy pozitivní vliv na pohodu lidí, kteří je berou. Období jejich působení je však také krátké..

Neabsorbovatelné antacidy

Mechanismus účinku neabsorbovatelných antacid je realizován dvěma procesy - neutralizují a adsorbují kyselinu chlorovodíkovou, která je produkována žaludkem. Ve srovnání s první skupinou jsou neabsorbovatelné antacidy účinnější a mají méně závažné vedlejší účinky..

Drogy

Mezi léky patřící do skupiny neabsorbovatelných antacidů patří:

Vedlejší efekty

Antacida se snadno snášejí, dobře se vstřebávají, ale ve vzácných případech jsou po použití možné komplikace. Není tolik vedlejších účinků, ale nelze je ignorovat..

  1. Přípravky obsahující hořčík mají projímavý účinek na stolici a často způsobují průjem.
  2. Na druhé straně výrobky obsahující hliník nebo vápník mohou vést k zácpě..
  3. Ve velmi vzácných případech individuální nesnášenlivost doprovázená nevolností, zvracením a vyrážkami na těle.
  4. Velké dávky mohou způsobit mírnou ospalost.

Použití antacid pro pálení žáhy

Pálení žáhy může být jak běžným důsledkem podvýživy, tak projevem nemoci zažívacího systému. Antacida potlačují pálení žáhy následujícím způsobem: neutralizují kyselinu chlorovodíkovou (chlorovodíkovou) změnou pH žaludeční šťávy, jejím zvýšením na 3,5 a zvýšením na 4,5. Tento efekt trvá několik hodin - od jedné do tří.

U onemocnění žaludku a střev se předepisují antacida v závislosti na indikacích, pokud dochází k pálení žáhy a říhání. Antacida se užívají dlouhou dobu, dokud příznaky zcela nezmizí, bez přerušení.

Pokud dojde k izolovanému pálení žáhy, aniž by došlo k ovlivnění jícnu, žaludku nebo tenkého střeva, například po pravidelné konzumaci barevných nápojů sycených oxidem uhličitým, při zneužívání kávy, jsou základem léčby antacida..

Pálivé bolesti za hrudní kostí u těhotných žen jsou častěji pozorovány ve druhém a téměř vždy ve třetím trimestru, obvykle po chybě ve stravě (používání kořenitých, příliš mastných nebo smažených potravin). Proto jsou během těhotenství antacida předepisována podle potřeby a pouze po konzultaci s lékařem..

Nyní už každý ví, že první pomoc při pálení žáhy, samozřejmě, antacida. Stejně jako všechny léky však tyto látky nejsou předepisovány samostatně a nekonečně se užívají. Proto před návštěvou lékárny vyhledejte příležitost setkat se se svým lékařem..

Moderní antacida v gastroenterologické praxi

Možnost rychlého terapeutického účinku, zejména při eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti po perorálních antacidách, přitahovala pozornost lékařů a výzkumných pracovníků. To je kvalita antacid

Možnost rychlého terapeutického účinku, zejména při eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti po perorálních antacidách, přitahovala pozornost lékařů a výzkumných pracovníků. Tato kvalita antacidů je odlišuje příznivě od drog jiných tříd, včetně H2-blokátory histaminových receptorů a inhibitorů protonové pumpy, jejichž použití při léčbě pacientů může významně snížit produkci kyseliny v žaludku, ale účinek jejich působení nastává o něco později a finanční náklady jsou mnohem vyšší.

Hlavním bodem aplikace antacidů je neutralizace kyseliny chlorovodíkové vylučované parietálními buňkami žaludeční sliznice. Podle pozorování některých vědců [14], když se užívají antacidum v obvyklých terapeutických dávkách, úroveň kyselosti není vyšší než 5 (léky neutralizují pouze přebytek kyselosti žaludeční šťávy), avšak když hladina kyselosti klesne na 1,3–2,3, tyto léky se neutralizují 90% žaludeční šťávy, s hodnotou 3,3 - 99% žaludeční šťávy.

Antacida se dlouhodobě používají při léčbě pacientů trpících různými gastroenterologickými chorobami, zejména chorobami závislými na kyselinách. V současné době je velká skupina onemocnění horního gastrointestinálního traktu klasifikována jako závislá na kyselině, bez ohledu na to, zda je faktor kyselé agrese centrální nebo pouze další, což vede k nástupu a progresi těchto poruch. Mezi onemocněními souvisejícími s kyselinou jsou nejčastější žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy, gastroezofageální refluxní choroba (GERD), nevředová (funkční, esenciální) dyspepsie (NDF), pankreatitida, vředy spojené s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) ]. Někteří vědci také označují onemocnění související s kyselinami jako vředy, které se mohou vyskytnout při hypertyreóze [13]. Podle našeho názoru mohou tyto poruchy zahrnovat také idiopatický hypersekreční stav, peptické vředy gastroenteroanastomózy, které se vyskytují u některých pacientů po resekci žaludku, a do jisté míry Cushingovy vředy, jakož i vředy, které se objevují s celiakální enteropatií.

Při léčbě pacientů trpících onemocněními souvisejícími s kyselinami se používají různá antacida, která se od sebe ve větší či menší míře liší, zejména ve složení, rychlosti nástupu terapeutického účinku, trvání a účinnosti účinku. Tyto vlastnosti léčiv do jisté míry závisí na jejich formě (tableta, gel, suspenze). Většina moderních antacidů má však něco společného - snížení koncentrace iontů vodíku v žaludku, které je výsledkem neutralizace kyseliny chlorovodíkové; navíc neutralizační účinek způsobuje snížení peptické aktivity. Antacida se navíc v žaludku váží na žlučové kyseliny a lezolecitin, čímž zajišťují obalový účinek. Některá antacidová léčiva (zejména léčiva obsahující hydroxid hlinitý) mají také cytoprotektivní účinek, který spočívá ve zvýšení sekrece hlenu a syntéze prostaglandinů. Bylo také zjištěno, že antacida jsou schopna vázat epitelový růstový faktor a fixovat ho v oblasti vředů, stimulovat buněčnou proliferaci, angiogenezi a regeneraci tkání [1]..

S ohledem na antagonistický účinek intravenózně injektovaného hořčíku do žaludku na přecitlivělost kyseliny způsobenou uhličitanem vápenatým, byla vytvořena činidla obsahující směs uhličitanu vápenatého a hydrátu oxidu hořečnatého. Tyto antacidy však nezmění stimulační účinek uhličitanu vápenatého na sekreci žaludeční kyseliny. Kromě toho antacida obsahující uhličitan vápenatý, když interagují v žaludku s kyselinou chlorovodíkovou, způsobují tvorbu významného množství oxidu uhličitého, což vede ke vzniku nebo zesílení nadýmání a za přítomnosti kardiální nedostatečnosti, včetně v kombinaci s kýlou jícnového otvoru bránice, - říhání.

Stimulační účinek některých antacid na sekreci žaludeční kyseliny je částečně spojen s alkalizací antrum, uvolňováním gastrinu a případně dalších neurohormonálních faktorů a částečně s přímým účinkem těchto antacidů na parietální buňky žaludeční sliznice.

Bylo provedeno několik pokusů o klasifikaci antacid (absorbovaných a neabsorbovatelných, lokálních a systémových účinků, aniontových a kationtových, kombinovaných a jednozložkových). Nejběžnější jsou absorbovatelné a neabsorbovatelné antacidy. Do skupiny absorbovaných obvykle patří taková léčiva, jako je hydrogenuhličitan sodný (soda), uhličitan vápenatý, bazický - směs hořčíku (OH)2, 4MgCO3, H2O, oxid hořečnatý (pálený hořčík), bazický uhličitan vápenatý - CaCO3, Směs Bourget (síran sodný, fosforečnan sodný a hydrogenuhličitan sodný), směs Rennie (uhličitan vápenatý a uhličitan hořečnatý), směs Tams (uhličitan vápenatý a uhličitan hořečnatý). Tato antacidová léčiva se vyznačují relativní rychlostí nástupu terapeutického účinku (nevýhodou je krátké trvání neutralizace kyseliny chlorovodíkové). Obvykle tyto léky, které mají systémový účinek, zvyšují alkalické rezervy plazmy, mění rovnováhu kyselina-báze a neutralizují (s lokálním působením) kyselinu chlorovodíkovou v žaludku, což může v některých případech vést k syndromu „kyselého rebound“ v důsledku přetrvávajícího výskytu hypersekrece kyseliny v žaludku po užití těchto antacidových léků [12]. Zejména tato antacidová léčiva zahrnují uhličitan vápenatý, který brzy po požití začíná stimulovat sekreci kyseliny v žaludku - urychlená neutralizace kyseliny chlorovodíkové v žaludku, aktivuje zvýšení jejího uvolňování parietálními buňkami žaludeční sliznice. V tomto ohledu se uhličitan vápenatý v současné době při léčbě pacientů používá velmi zřídka.

Skupina neabsorbovatelných antacidů nejčastěji zahrnuje taková léčiva, jako je fosfalugel (hlinitá sůl kyseliny fosforečné), takzvané antacidy hliník-hořečnatý (maalox, almagel neo, mastek, protab, magalfil atd.) A antacidy hliník-hořčík s přídavkem alginata (topalkan). Společným znakem primárního působení této skupiny léčiv (při vstupu do žaludku) je adsorpční účinek na kyselinu chlorovodíkovou, po které následuje její neutralizace. Na rozdíl od absorbovaných antacidů mají neabsorbovatelná antacida delší antisekreční (neutralizační) účinek (až 2–3 hodiny), nezpůsobují změny acidobazické rovnováhy a nevedou ke zvýšení pH obsahu žaludku nad neutrální, aniž by způsobily syndrom „kyseliny“ ricochet “.

Moderní antacidová léčiva se liší mezi sebou a ve složení kationtů (hořčík, vápník, hliník), což do značné míry určuje jejich hlavní vlastnosti (neutralizační, adsorpční, obalující, adstringentní a cytoprotektivní účinek).

Na rozdíl od monokomponentních antacidů se kombinované antacidy skládají z několika základních složek a mají různé vlastnosti v závislosti na složení. Někdy se izolují přípravky obsahující hliník (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, talek, atd.), Jejichž jednou ze základních výhod, spolu s neutralizací kyseliny chlorovodíkové v lumenu žaludku, je ochrana sliznice jícnu a žaludku před působením acidofeptického faktoru. Kombinované antacidové přípravky, zejména přípravky obsahující hliník, mají různé mechanismy účinku, včetně kombinace, která neutralizuje kyselinu chlorovodíkovou a zvyšuje ochranné vlastnosti sliznice, tj. Zjevně také mající cytoprotektivní účinek..

Při hodnocení účinnosti antacid se nejčastěji zohledňuje jejich schopnost neutralizovat kyseliny a trvání účinku. Tato skutečnost je velmi důležitá: trvání antacidového účinku je jedním z hlavních faktorů při posuzování terapeutické účinnosti antacidových léčiv používaných při léčbě pacientů. Je známo, že antacida díky své schopnosti adsorbovat na žaludeční sliznici způsobují perzistentní účinek neutralizující kyseliny, což jim umožňuje vykazovat pufrovací vlastnosti při 2,4 pH.

Kyselina neutralizující aktivita různých antacidových léčiv se pohybuje od méně než 20 mmol / 15 ml antacidového léčiva do 100 mmol / 15 ml [8]. Kyselinou neutralizující schopnost (aktivita) antacidových léčiv se obvykle chápe jako množství konkrétního antacidového léčiva v gramech nebo mmol / l potřebné k dosažení úrovně pH 50 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkové až do 3,5 [4]..

Nejkratší dobu působení mezi antacidovými léky mají látky spojené se skupinou uhličitanu vápenatého, poněkud delší - se skupinou hořčíku, ještě déle - se skupinou fosforu (až 90 minut). Existují i ​​jiné údaje o době působení antacidových přípravků [11], zejména obsahující fosforečnan hlinitý, které mají antacidní účinek v důsledku jejich absorpce na žaludeční sliznici, což prodlužuje trvání jejich pufrovací kapacity při pH = 2,4 až 120 minut..

Podle řady vědců [11], kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku, jakož i uhličitanů vápenatých a hořečnatých, obecně vykazují pouze neutralizační aktivitu, včetně zrychleného průchodu potravy žaludkem. Studie vlastností některých antacidových léčiv [2] podle údajů intragastrického počítačového pH-metry pomocí 3-elektrodové pH sondy ukázala, že nejkratší doba od začátku podávání antacidového léčiva do zvýšení pH (průměrně 8,9 minut) byla zjištěna v Maaloxu, nejdelší doba je pro Almagel (v průměru 13,5 minut) ve srovnání s Remagel, Phosphalugel, Megalak; průměrná doba trvání alkalizačního účinku (alkalický čas - od začátku zvýšení pH do návratu na počáteční úroveň) u antacid se pohybovala od 28 minut pro Almagel do 56 minut pro Maalox. Současně remagel, fosfhalugel a megalak zaujímali mezilehlou polohu mezi almagelem a maaloxem. Analýza pH gramů ukázala, že maximální hodnoty pH po podání různých antacid se mírně lišily.

Antacidová terapie

Antacida mohou být úspěšně použita při lékové terapii u všech onemocnění souvisejících s kyselinami v následujících případech: 1) jako monoterapie v počátečních stádiích těchto onemocnění; 2) jako další látky (například při léčbě pacientů s H-blokátory2-histaminové receptory nebo prokinetika); 3) jako symptomatický prostředek k eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti za hrudní kostí a / nebo v epigastrické oblasti, a to jak během léčby pacientů, kombinování jejich příjmu s jinými léky, tak během období remise (včetně jako terapie ")" na požádání"); 4) během fáze screeningu před zahájením navrhované léčby, při výběru pacientů pro randomizované studie ke studiu účinnosti a bezpečnosti určitých léků nebo režimů pro jejich použití (zpravidla je užívání antacid povoleno podle protokolů těchto studií), a také přímo během načasování takových studií jako je urgentní terapie v případech, kdy se studuje účinnost a bezpečnost prokinetiky,2-blokátory histaminových receptorů, inhibitory protonové pumpy nebo tzv. cytoprotektivní léky.

V takových případech je brána v úvahu nepochybná výhoda antacid - rychlá eliminace (snížení intenzity) pálení žáhy (pálení) za hrudní kostí a / nebo v epigastrické oblasti a další gastrointestinální příznaky způsobené samotnou nemocí, u které jsou pacienti léčeni, berou léky a intoxikaci.

Jednou z antacid, která pravidelně přitahují pozornost vědců a lékařů, je fosfalugel (koloidní fosforečnan hlinitý ve formě gelu pro orální podávání, obsahující 8,8 g v jednom sáčku). Fosfhalugel je často označován jako skupina neabsorbovatelných antacidů. Většina gelu z fosforečnanu hlinitého je nerozpustná, avšak při pH nižším než 2,5 se fosfalugel transformuje na ve vodě rozpustný chlorid amonný, jehož část je schopna se rozpustit, a poté se další rozpuštění fosforečnanu hlinitého suspenduje. Postupné snižování úrovně kyselosti žaludečního obsahu na pH 3,0 nevede k výskytu „rebound kyseliny“: použití fosfhalugelu při léčbě pacientů nezpůsobuje výskyt sekundární hypersekrece kyseliny chlorovodíkové.

Jednou z výhod fosfhalugelu je jeho schopnost neutralizovat kyseliny v závislosti na úrovni kyselosti: čím vyšší je kyselost, tím aktivnější je účinek tohoto léku [10]. Zvýšení pH působením léčiva vede ke snížení proteolytické aktivity pepsinu. Lék nezpůsobuje alkalizaci žaludeční šťávy, neomezuje enzymatické procesy a neporušuje fyziologické podmínky trávicího procesu. Dlouhodobé užívání léku neovlivňuje metabolismus fosforu. Skutečný účinek fosfalugelu, který je ve formě hydrofilních koloidních micel léčiva, je určen koloidním fosforečnanem hlinitým, který má antacidový, obalový a adsorpční účinek. Nevýznamná část fosfalugelu se vylučuje ve střevě ve formě oxidů a nerozpustných uhličitanů, což zvyšuje jeho ochranný, adsorpční a antacidní účinek. Jeden gram micel gelu na bázi fosforečnanu hlinitého, skládající se z fosforečnanu hlinitého, agarového gelu a pektinu, má kontaktní plochu asi 1000 m2, což poskytuje intenzivní spojení se stěnami zažívacího traktu a adsorpci škodlivých látek. Pektinové a agarové gely, které jsou součástí přípravku, se podílejí na tvorbě mukoidní antipeptické ochranné vrstvy v gastrointestinálním traktu. Koloidní fosforečnan hlinitý váže endogenní a exogenní toxiny, bakterie, viry, plyny vzniklé v důsledku hniloby a patologické fermentace v celém gastrointestinálním traktu, normalizuje jejich průchod střevy a tím usnadňuje jejich vylučování z těla pacienta. Droga také oslabuje bolesti [3]. Dospělí a děti starší 6 let jsou obvykle předepisováni 1-2 sáčky 2-3 krát denně bezprostředně po jídle a v noci (s refluxní ezofagitidou) nebo častěji (s jinými chorobami) - 1-2 hodiny po jídle.

Jedním z antacidů, který nedávno přitahoval pozornost lékařů, je hydrotalcit (rutacid, talek), droga s nízkým obsahem hliníku a hořčíku. Mezi znaky mechanismu účinku tohoto léčiva patří postupné uvolňování iontů hliníku a hořčíku v závislosti na stavu pH obsahu žaludku. Dalšími výhodami hydrotalcitu jsou rychlá a dlouhodobá neutralizace kyseliny chlorovodíkové při udržování pH blízko normálu, ochranný účinek na žaludeční sliznici se snížením proteolytické aktivity pepsinu, vazba žlučových kyselin, jakož i forma uvolňování léčiva - ve formě žvýkacích tablet, které by měly být důkladně žvýkány... Při léčbě dospělých pacientů je hydrotalcit obvykle předepisován v dávce 500 - 1 000 mg (1–2 tablety) 3–4 krát denně 1 hodinu po jídle a před spaním; po chybách ve stravě doprovázených výskytem příznaků nepohodlí, stejně jako při zneužívání alkoholu - 1-2 tablety jednou. U dětí ve věku 6–12 let se dávka snižuje dvakrát. Trvání léčby je určeno obecným stavem pacientů. Nedoporučuje se užívat tento lék současně s pitím kyselých nápojů (džusy, víno).

Je známo, že spolu s dyspeptickými poruchami, obvykle spojenými s různými onemocněními jícnu a žaludku, se značná část pacientů obává nadýmání vznikajícího z různých důvodů, a to i u pacientů, podle našich pozorování, kteří dlouhodobě užívají inhibitory protonové pumpy. Vzhled nového domácího antacidového přípravku rozpustného ve vodě Almagel neo na domácím trhu, který ve svém složení obsahuje optimální množství hydroxidu hlinitého a hydroxidu hořečnatého (ve srovnání s dříve známou suspenzí Almagelu se jeho obsah zvyšuje 3,9krát) a simethikon (protipěnivý prostředek) zavedený do jeho složení, umožňuje pacientům se zachovanou a zvýšenou sekrecí žaludku dosáhnout pozitivního účinku při eliminaci příznaků nepohodlí, včetně nadýmání, v krátké době (v průměru pátý až sedmý den); léčba pacientů s Almagel neo by měla být zahájena s použitím 60 ml / den [13] pouze v případech závažných příznaků plynatosti. Účinnost tohoto léčiva je způsobena jeho vysokou kyselinou neutralizující schopností, přítomností simethikonu (povrchově aktivní látka, která snižuje vnější napětí plynových bublin) ve svém složení, což podporuje přirozené uvolňování střevních plynů a jejich absorpci, což do jisté míry zabraňuje vzniku retence stolice (zácpa) a nadýmání, snižuje pravděpodobnost říhání. Přítomnost neo-sorbitolu v Almagelu umožňuje jeho použití při léčbě pacientů, kteří mají spolu s jedním z onemocnění závislých na kyselině diabetes mellitus. Obvyklé dávky tohoto léku pro pacienty: uvnitř pro dospělé 1 sáček nebo 2 lžičky 4krát / den 1 hodinu po jídle a v noci; u dětí starších 10 let je dávkování léku určeno ošetřujícím lékařem (s ohledem na tělesnou hmotnost a stav dítěte).

Existují různé možnosti předepisování antacid pacientům pro různá onemocnění, ale nejčastěji jsou antacida předepisována v následujících případech: při tzv. Terapii „na vyžádání“ pro rychlé odstranění (snížení intenzity) symptomů dyspepsie, zejména pálení žáhy a bolesti (v kteroukoli denní dobu). ; v průběhu léčby 30-40 minut před nebo 30-60 minut po jídle (je-li to nutné a před spaním) ve formě monoterapie nebo při komplexní léčbě, v kombinaci nejprve s prokinetikou a / nebo s H2-blokátory histaminových receptorů (frekvence a trvání užívání antacidů jsou stanoveny podle celkového stavu pacientů). Samotný pozitivní účinek antacidových léků na eliminaci bolesti za sternem a / nebo v epigastrické oblasti a / nebo pálení žáhy (pálení) ukazuje na přítomnost onemocnění závislého na kyselině u pacienta. Nejčastěji, jak ukazují pozorování, mohou být antacida nezbytná v léčbě pacientů trpících peptickým vředovým onemocněním, chronickou pankreatitidou, GERD a / nebo NFD, které lze kombinovat s chronickou hyperkyselinou nebo normacidní gastritidou a je možné u pacientů se syndromem NFD bez morfologické známky gastritidy.

Jak ukázala naše pozorování, je vhodnější použít antacida v následujících případech. V případě peptického vředového onemocnění spojeného s Helicobacter pylori (HP), po eradikační terapii u pacientů s bolestmi a / nebo dyspeptickými poruchami, zejména pálení žáhy. Vzhledem k adsorpční schopnosti antacidů však není jejich použití oprávněno přímo během eradikační terapie Helicobacter pylori: v tomto období pacienti užívají hodně tablet nebo tobolek - 6krát denně základní lék (inhibitor protonové pumpy, ranitidin nebo bismut) v kombinaci s 2 antibiotiky (terapie první linie) nebo 13krát denně 4 léky (terapie druhé linie), protože se zvyšuje pravděpodobnost snížení účinnosti jak antibiotik, tak základního (základního) léku (léků). S ohledem na počet léků používaných pacienty během dne a nezbytných k dosažení eradikačního účinku, tj. Zničení Helicobacter pylori (HP), v případě dalšího předepisování antacidových léků počet tabletových léků překročí uvedený počet léků (s ohledem na dávky), více než 6 a 13krát denně v terapii první a druhé linie.

V případě peptického vředového onemocnění, které není spojeno s HP, lze antacida úspěšně použít jako nezávislou terapii pro nově diagnostikovanou, nekomplikovanou duodenální vředovou chorobu (s malými vředy), jakož i jako další terapii žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů na H2-blokátory histaminových receptorů nebo v terapii na vyžádání nebo inhibitory protonové pumpy. Úspěch léčby pacientů do značné míry závisí na hloubce vředů.

Při porovnání výsledků čtyřtýdenní léčby 2 skupin pacientů trpících nekomplikovaným duodenálním vředem (jedna ze skupin byla léčena různými antacidovými léky v „tekuté“ formě nebo ve formě tablet, 4–6krát denně, které měly různé neutralizační schopnosti - od 120 do 595 mEq aniontů H + denně, další skupina pacientů byla léčena terapeutickými dávkami H2-blokátory histaminových receptorů [7]), nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v načasování vymizení klinických příznaků a hojení vředů. V jiné studii [6] bylo srovnání výsledků léčby 42 pacientů léčených fosfhalugelem 11 g gelu fosforečnanu hlinitého 3krát denně (po jídle) po dobu 4 týdnů a léčby 49 pacientů léčených ranitidinem 150 mg 2krát denně také v po dobu 4 týdnů se ukázalo následující: hojení dvanáctníkových vředů bylo zaznamenáno v 60, respektive 55% případů. Podle jiné studie [7] bylo na základě analýzy výsledků 6týdenní léčby 153 pacientů, kteří dostávali fosforečnan hlinitý (1 sáček = 11 g gelu) 5krát denně, v 65% případů zjištěno hojení vředů..

V závislosti na stadiu průběhu léčby GERD mohou být antacida účinně použita v následujících případech: jako hlavní lék u některých pacientů s endoskopicky negativní GERD a GERD ve stadiu mírné refluxní ezofagitidy (s minimálními příznaky); v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu mírné nebo střední refluxní ezofagitidy, jakož i během léčby na vyžádání; v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu erozivní refluxní ezofagitidy v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů, při terapii podle potřeby v kombinaci s neustálým ošetřováním pacientů s inhibitory protonové pumpy (během exacerbace onemocnění); v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu peptického vředu jícnu v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů nebo při léčbě na vyžádání (během léčby pacientů s inhibitory protonové pumpy).

Ke zlepšení stavu pacientů by měla být antacida používána také k léčbě pacientů trpících jinými chorobami: zejména s erozivními a ulcerativními lézememi žaludku a dvanáctníku spojenými s nesteroidními protizánětlivými léky, s erozivními a ulcerativními lézememi horního gastrointestinálního traktu, jejichž výskyt možné s dekompenzovanou cirhózou jater, s peptickým vředovým onemocněním kombinovaným s celiakií a se Zollinger-Ellisonovým syndromem.

V průběhu léčby pacientů s uvedenými chorobami je vhodné používat antacida během léčby v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů (v terapii na vyžádání as inhibitory protonové pumpy).

Použití antacid je užitečné, jak vyplývá z pozorování, a při léčbě pacientů s akutní gastritidou (jako další adsorpční činidlo v různých typech akutní gastritidy); jako doplňková terapie (k H2-blokátory histaminových receptorů nebo inhibitorů protonové pumpy) pro Cushingovy vředy; v léčbě pacientů s peptickými vředy gastroenteroanastomózy a pacientů s chronickou pankreatitidou. Antacida se používají v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů nebo inhibitory protonové pumpy jako terapie na vyžádání.

Doporučuje se používat antacida při léčbě pacientů s funkčními střevními chorobami, aby se odstranila bolest a / nebo nepohodlí. Ukázalo se [9], že jedna dávka gelu na bázi fosforečnanu hlinitého o objemu 100 až 300 ml, podaná per os, těsně před užitím dávky radiostrontia 85Sr, snížila jeho absorpci o 87,5%, zatímco dávka 100 ml gelu na bázi fosforečnanu hlinitého byla stejně účinná, stejně jako 300 ml, což naznačuje další možnosti použití antacid.

Je známo, že gel fosforečnanu hlinitého, který je kombinací antacida a látek, které zakrývají a chrání sliznici před patologickými účinky kyselin a žlučových kyselin, pomáhá eliminovat (snižovat) jejich „dráždivý“ (patologický) účinek na sliznici jícnu a žaludku, což umožňuje doporučit krátkodobě užívání tohoto léku u těhotných žen nebo během kojení po porodu [5]. Stejné výhody fosfhalugelu (cytoprotektivní účinek léčiva) chrání sliznici před poškozením a účinky alkoholu [4].

Jako symptomatický (další) prostředek k eliminaci (snížení intenzity) symptomů dyspepsie lze antacida použít také k léčbě pacientů s organickou dyspepsií různých etiologií (například před chirurgickým ošetřením pacientů, pokud je to nutné a po něm), a také k eliminaci příznaky nepohodlí u lidí, kteří se považují za zdraví.

Vlastnosti jmenování antacid

Při předepisování antacidových léků je nutné brát v úvahu mechanismus (mechanismy) jejich působení a symptomy onemocnění zaznamenané u konkrétních pacientů (zácpa, průjem atd.). Zejména v přítomnosti průjmu (jako další prostředky, pokud je to nutné) je vhodné léčit pacienty antacidovými přípravky obsahujícími hliník (almagel, fosfhalugel, rutacid, talek); pro zácpu - antacida, která zahrnují hořčík (gelusil lak, žaludek atd.).

Je známo, že antacida (když vstupují do těla pacientů) mají adsorpční schopnost, díky tomu je možné snížit aktivitu a biologickou dostupnost některých léků užívaných pacienty (například H2-blokátory histaminových receptorů, nesteroidních protizánětlivých léčiv, antibiotik atd.). Při předepisování antacid v kombinaci s jinými léky je proto vhodné doporučit, aby pacienti dodržovali časový interval mezi užíváním antacid a jiných léků (před nebo po, asi 2–2,5 hodiny), tj. Uváděli čas, kdy pacienti užívají konkrétní léky během dne.

Podle našich pozorování se účinek užívání antacid ve formě gelů nebo suspenzí (ve srovnání s tabletovými formami) vyskytuje rychleji, i když se zdá, že tabletová forma je o něco pohodlnější pro skladování (zejména při cestování)..

Při rozhodování o použití antacid, zejména dlouhodobých (ve vysokých dávkách), je nutné vzít v úvahu možnost vedlejších účinků. Vedlejší účinky, které jsou možné u některých pacientů při užívání antacid, do značné míry závisí na individuálních charakteristikách pacientů, dávkách antacid a délce jejich používání. Zácpa nebo průjem (v závislosti na antacidovém léku používaném při léčbě pacientů) jsou nejčastějšími vedlejšími účinky, které se vyskytují u pacientů při užívání antacidových léků. Významné zvýšení dávky antacid je hlavním důvodem výskytu zácpy nebo průjmu a dlouhodobého nekontrolovaného užívání - výskytu metabolických poruch.

Zejména jedním ze znaků působení antacidových přípravků obsahujících hořčík je zvýšení motorické funkce střev, což může vést k normalizaci stolice, ale pokud se vezme v nadbytku, může to vést k rozvoji průjmu. Předávkování antacidy obsahující hořčík (zvýšení obsahu iontů Mg +++ v těle pacienta) zvyšuje obsah hořčíku v těle pacienta, což může způsobit bradykardii a / nebo selhání funkce ledvin.

Antacida obsahující vápník v případě předávkování způsobují zvýšení Ca ++ v těle pacienta (hyperkalcemie), což může vést k tzv. „Alkalickému“ syndromu u pacientů s urolitiázou, což zase zvyšuje tvorbu kamenů. Snížení produkce parathormonu může vést ke zpoždění vylučování fosforu, ke zvýšení obsahu nerozpustného fosforečnanu vápenatého a následně ke kalcifikaci tkání těla pacienta ak výskytu nefrokalcinózy..

Úroveň absorpce hliníku se může u různých léků lišit, což je třeba vzít v úvahu při určování možného rizika nežádoucích účinků v důsledku skutečnosti, že antacidy obsahující hliník mohou u některých pacientů, zejména při dlouhodobém užívání, způsobit hypofosfatémii při selhání ledvin - encefalopatie, osteomalacie (s hladinou hliníku vyšší než 3,7 μmol / l), klinické příznaky považované za charakteristické otravy (s koncentrací hliníku vyšší než 7,4 μmol / l). Je třeba vzít v úvahu skutečnost, že nižší toxicita fosforečnanu hlinitého A1PO4 ve srovnání s hydroxidem hlinitým A1 (OH) 3 je způsobena jeho vyšší odolností vůči rozpouštění a tvorbou neutrálních komplexů v přítomnosti kyselin obvykle obsažených v potravinách, což ukazuje na nižší toxicitu fosfátů hliník.

Zpravidla lze zabránit výskytu vedlejších účinků, pokud se při předepisování antacidů vezme v úvahu mechanismus jejich působení, stav konkrétních pacientů, a navíc, pokud se s pacienty před předepisováním antacid provádí podrobné vysvětlující práce..

V případě dotazů na literaturu se obraťte na redakční kancelář.

Yu.V. Vasiliev, doktor lékařských věd, profesor

Centrální výzkumný ústav gastroenterologie, Moskva

Publikace O Cholecystitidou

Bolení žaludku: co dělat?

Zánět žaludku

Bolest žaludku může nastat z různých důvodů. Navíc ne vždy naznačují vývoj vážné choroby. Například žaludek se může cítit nepříjemně při konzumaci nadměrného množství jídla nebo tekutin.

10.4. Hormonální přípravky pankreatu, inzulínové přípravky.

Zánět žaludku

Při regulaci metabolických procesů v těle mají hormony pankreatu velký význam. V buňkách pankreatických ostrůvků je syntetizován inzulín, který má hypoglykemický účinek a protinádorový hormon glukagon je produkován v a-buňkách, které mají hyperglykemický účinek.